盐酸尼非卡兰人体药代动力学研究

目的研究注射用盐酸尼非卡兰在中国健康人体的药代动力学。方法健康志愿者24名(男女各半),按体重配对,随机分组。以奥硝唑为内标,采用HPLC-紫外法测定尼非卡兰0.3mg/kg、0.4mg/kg单次静脉推注和0.4mg/kg静脉推注后以0.4mg·kg-·1h-1速度连续静脉输注6小时给药尼非卡兰时血浓度,采用《DAS2.0》程序计算其主要药代动力学参数。结果24名健康志愿者0.3mg/kg、0.4mg/kg静脉推注及注射用盐酸尼非卡兰0.4mg/kg的负荷剂量后,再给予注射用尼非卡兰0.4mg·g-1·h-1连续静脉输注,血清中尼非卡兰Cmax分别为(230.946±54.023)、(358.615±73.984)和(444.303±88.122)ng/ml;t1/2分别为(1.545±0.382)、(1.344±0.188)和(1.348±0.227)h;AUC0-t分别为(193.526±45.194)、(285.608±46.569)和(2609.02±498.200)ng·h·ml-1。结论HPLC法测定尼非卡兰血浓度血浆中内源性物质不干扰测定,方法简单,操作方便;尼非卡兰静脉注射给药人体内呈线性药代动力学过程;整个试验过程顺利,静脉推注和静脉输注给药志愿者无不良反应发生。

注射用盐酸尼非卡兰的健康人体药动学研究

目的研究注射用盐酸尼非卡兰在健康人体的药动学。方法24名健康志愿者,男女各半,按体重配对,随机分为3组,以奥硝唑为内标,采用HPLC-UV测定尼非卡兰0.3,0.4mg·kg-1单次静脉推注和0.4mg·kg-1静脉推注后0.4mg·kg-1·h-1连续静脉输注6h给药尼非卡兰经时血浓度,采用DAS2.0程序计算其主要药动学参数。结果志愿者注射用盐酸尼非卡兰0.3,0.4mg·kg-1静脉推注,0.4mg·kg-1负荷剂量后0.4mg·kg-1·h-1连续6h静脉输注,尼非卡兰ρmax分别为(230.95±54.02),(358.62±73.98)和(444.30±88.12)μg·L-1;t1/2分别为(1.55±0.38)、(1.344±0.19)和(1.35±0.23)h;AUC0-t分别为(193.53±45.19),(285.61±46.57)和(2609.02±498.20)μg·h·L-1。结论血浆内源性物质不干扰尼非卡兰测定,方法简单,操作方便;尼非卡兰静脉注射给药人体内呈线性药动学特征;整个试验过程顺利,静脉推注和静脉输注给药志愿者无不良反应发生。

参仙升脉口服液联合尼非卡兰治疗室性心律失常的临床研究

目的探讨参仙升脉口服液联合盐酸尼非卡兰治疗室性心律失常的临床疗效。方法回顾性分析2018年12月—2020年12月在平顶山市第一人民医院进行治疗的52例室性心律失常患者为研究对象,根据用药差别将所有患者分为治疗组和对照组,每组各26例。对照组给予注射用盐酸尼非卡兰,0.3 mg/kg,溶入0.9%氯化钠注射液20 mL中,在连续心电监护下,5 min内注射完毕;治疗组在对照组基础上口服参仙升脉口服液,20 mL/次,2次/d。两组均治疗2周进行效果对比。观察两组的临床疗效,比较两组心率变异性指标、心电图指标和血清学指标。结果经治疗,治疗组患者总有效率是96.15%,显著高于对照组的80.77%(P<0.05)。经治疗,两组所有正常RR间期的标准差(SDNN)、全程每5 min NN节段窦性RR间期标准差(SDANN)及全程相邻RR之差的均方根(rMSSD)均较治疗前显著升高(P<0.05),且治疗组改善更显著(P<0.05)。经治疗,两组QT散度(QTd)较治疗前显著降低,但QT间期最小值(QT_(min))、矫正的QT间期(QTc)均显著升高(P<0.05),且治疗组心电图指标改善优于对照组(P<0.05)。经治疗,两组血清同型半胱氨酸(Hcy)、心肌肌钙蛋白I(cTnI)、N末端B型脑钠肽(NT-proBNP)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)水平均较治疗前显著降低(P<0.05),且治疗后治疗组降低更加显著(P<0.05)。结论参仙升脉口服液联合盐酸尼非卡兰治疗室性心律失常具有较好的临床疗效,可有效改善患者心率变异性,改善心电图指标及血清细胞因子水平,有着良好临床应用价值。