注射用胡黄连总苷耐受性研究

目的：评价注射胡黄连总苷在中国健康受试者的安全性和耐受性。方法：采用随机、开放、剂量递增设计。采用单剂量、多剂量给药的方法，观察用药后生命体征、心电图和实验室安全性指标。结果：32例受试者全部完成单剂量试验，18例受试者完成多剂量试验，均可进行安全性评价。研究中除多剂量120mg组出现1例程度轻微的转氨酶一过性升高，未报告其他与药物相关的不良事件。结论：注射用胡黄连总苷单剂量30～300mg和多剂量120～240mg剂量范围内，对中国健康受试者安全耐受。

注射用胡黄连总苷在健康人体的药动学

目的：研究健康志愿者单次静脉滴注注射用胡黄连总苷（保肝降酶中药）后的药动学。方法：10例健康志愿者双周期、随机交叉静脉滴注注射用胡黄连总苷120,240 mg,用高效液相色谱-串联质谱测定血浆和尿液中胡黄连苷-Ⅰ、苷-Ⅱ的浓度,用Winnon Lin软件计算主要药动学参数。结果：健康人体单次静脉滴注注射用胡黄连总苷120,240 mg后,胡黄连总苷中胡黄连苷-Ⅰ、苷-Ⅱ组分的主要药动学参数：胡黄连苷-Ⅰ的Cmax分别为（462.51±102.54）和（885.42±149.40）ng·m L-1,t1/2分别为（1.16±0.30）和（1.44±0.41）h,AUC0~t分别为（598.61±138.18）和（1 263.57±226.40）h·ng·m L-1,AUC0~∞分别为（602.26±138.45）和（1 269.21±226.81）h·ng·m L-1;尿累积排泄百分率分别为（32.02±5.28）%和（31.23±7.14）%;胡黄连苷-Ⅱ的Cmax分别为（3 036.20±697.19）和（6 115.56±1 303.27）ng·m L-1;t1/2分别为（1.33±0.19）和（1.49±0.34）h,AUC0~t分别为（4 310.41±999.98）和（9 908.02±1 827.40）h·ng·m L-1,AUC0~∞分别为（4 337.38±1 003.38）和（9 936.52±1 827.40）h·ng·m L-1,尿累积排泄百分率分别为（49.42±7.28）%和（45.65±4.09）%。结论：健康人体单次静脉滴注120,240 mg注射用胡黄连总苷后,胡黄连苷-Ⅰ和Ⅱ在体内的处置过程大致相同,半衰期均较短,消除迅速。