注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(4:1)在健康人体的药代动力学

目的研究注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(4∶1)(抗生素)中阿莫西林钠及舒巴坦钠在健康志愿者体内的药代动力学。方法8名健康受试者静脉滴注阿莫西林钠2000mg及舒巴坦钠500mg后,用液相色谱-质谱联用法同时测定血浆中阿莫西林和舒巴坦的浓度。结果血浆中的阿莫西林和舒巴坦的Cmax分别为(105.40±16.42),(49.87±9.62)μg·mL-1;t1/2分别为(1.68±0.75),(1.77±0.62)h;AUC0-tn分别为(163.44±45.88),(79.66±22.42)μg·h·mL-1;CL分别为(12.80±3.14),(6.61±1.57)L·h-1;Vz分别为(30.90±14.80),(17.22±7.61)L;MRT分别为:(2.41±0.22),(1.86±0.23)h。结论2种药在体内的药物浓度比约为2∶1;12h尿药累积排泄率阿莫西林钠为60%,舒巴坦钠为70%。

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)的细菌内毒素检查

目的建立注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)的细菌内毒素检查法。方法确定注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)的细菌内毒素限值,并进行干扰试验。结果当注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)稀释至2.04g/L时,用标示灵敏度为2.5×10-4EU/L的鲎试剂进行细菌内毒素检查是有效的。结论注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)用细菌内毒素检查是可行的。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(4:1)与(2:1)药效学比较

目的:考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[4:1,AMCL-SBT(4:1)]、注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[2:1,AMCL-SBT(2:1)]的体内抗菌作用,比较2种受试物的半数有效量(ED_(50))。方法:分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)各剂量,计算ED_(50)值。结果:AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)对S.aureus感染小鼠的ED_(50)分别为293.7和292.5 mg·kg^(-1),对K.pneumoniae感染小鼠的ED_(50)分别为293.1和271.0 mg·kg^(-1),对E.coli感染小鼠的ED_(50)分别为240.4和231.9 mg·kg^(-1)。其ED_(50)值经t检验比较,差别均无统计学意义(P>0.05)。结论:AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)对S.aureus、K、pneumoniae、E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用,且体内的抗菌作用相当。

HPLC法测定注射用阿洛西林钠舒巴坦钠含量

目的:建立 HPLC 法测定注射用阿洛西林钠舒巴坦钠的含量。方法:色谱柱为 Diamond C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-水-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾8.34 g 与磷酸氢二钾0.87 g,加水溶解稀释成1000 mL)(30:30:100),流速1.0 mL·min^(-1),检测波长210 nm。结果:阿洛西林浓度在7.484～224.52μg·mL^(-1)的范围内,线性关系良好(r=0.9999),平均回收率(n=9)为99.9%;舒巴坦浓度在5.47～87.52μg·mL^(-1)的范围内,线性关系良好(r=0.9999),平均回收率(n=9)为99.7%。结论:本法灵敏、准确、简便。

注射用阿洛西林钠舒巴坦钠药效学研究

目的考察注射用阿洛西林钠舒巴坦钠[4∶1,ALCL-SBT(4∶1)]的体内抗菌作用。方法分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射ALCL-SBT(4∶1)各剂量,计算半数有效量(ED50)。结果 ALCL-SBT(4∶1)、ALCL、SBT对S.aureus感染小鼠的ED50分别为714.8,1 076.1和1 462.3 mg.kg-1,对K.pneumoniae感染小鼠的ED50分别为492.3,681.4和978.5mg.kg-1,对E.coli感染小鼠的ED50分别为941.9,1 141.8和1 427.0 mg.kg-1。结论 ALCL-SBT(4∶1)对S.aureus,K.pneumoniae和E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用。

注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠健康人体连续给药耐受性及药代动力学研究

目的:评价中国健康男性受试者连续7 d静脉滴注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4 1)的药代动力学特点。方法:12名受试者静脉滴注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4 1)注射液2.50 g.d-1,连续7 d,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间点头孢曲松和舒巴坦的血、尿浓度,计算主要药代动力学参数。结果:受试者静脉滴注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4 1)注射液2.50 g.d-1连续7 d后耐受性良好,头孢曲松血药浓度约在d 4达到稳态,稳态后的平均峰浓度为202.60±26.31 mg.L-1,稳态血药浓度(Cav)为60.65±8.85 mg.L-1,AUCss为1455.68±212.41mg.h.L-1,经计算波动度为3.36%,波动百分数为96.77%;头孢曲松72 h后尿中的累积排泄百分率为43.61%±10.23%,舒巴坦12 h后尿中的累积排泄百分率为71.61%±10.06%。结论:连续应用头孢曲松钠/舒巴坦钠(4 1)7 d受试者耐受性良好,药代动力学参数结果显示,将头孢曲松钠和舒巴钠按4 1比例组成注射用复方制剂后,两种药物的药代动力学特征均未发生改变,两组分间无药物动力学的相互作用。

单次静注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4:1)在健康人体的耐受性

目的观察中国健康志愿者对注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠(4∶1)(第3代头孢类抗生素)单次给药的耐受性。方法24名受试者随机分为3组(每组8人),按剂量递增顺序从1.25～3.75g依次静滴头孢曲松钠/舒巴坦钠(4∶1),观察给药前后受试者临床症状和实验室检查指标。结果所有受试者对注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠(4∶1)的耐受性良好,受试者未出现异常临床症状和体征;给药前后化验室检查,未发现有临床意义的变化,心电图均正常。结论受试者静注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4∶1)1.25,2.50,3.75g耐受良好,可继续进行连续给药耐受性试验研究。

哌拉西林钠舒巴坦钠联合阿奇霉素治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重的临床观察

目的探究采用哌拉西林舒巴坦钠联合阿奇霉素治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重的疗效观察。方法选择2014年2月到2015年10月来我院就治的慢阻肺急性加重患者70例,随机分为对照组(35例)和治疗组(35例)。治疗组和对照组均采用治疗阿奇霉素序贯法加上基础西药治疗,治疗组在对照组的基础上,加用注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)的治疗,观察患者治疗总有效率,呼吸困难修正评分以及心气指数变化情况。结果治疗后对照组和治疗组的有效率为85.60%和94.30%,差距具有统计学差异;两组治疗后血氧分压(Pa O2)、动脉血氧饱和度(Sa O2)均有所升高,两组治疗后呼吸困难修正评分和Pa CO2均降低;治疗组与对照组比较,Pa O2、Sa O2明显升高,两组治疗后呼吸困难修正评分和Pa CO2明显降低,两组比较具有统计学差异(P<0.05)。结论采用注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4:1)联合阿奇霉素治疗慢阻肺急性加重的临床效果显著,值得临床推广。