注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(4:1)与(2:1)药效学比较

目的:考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[4:1,AMCL-SBT(4:1)]、注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[2:1,AMCL-SBT(2:1)]的体内抗菌作用,比较2种受试物的半数有效量(ED_(50))。方法:分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)各剂量,计算ED_(50)值。结果:AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)对S.aureus感染小鼠的ED_(50)分别为293.7和292.5 mg·kg^(-1),对K.pneumoniae感染小鼠的ED_(50)分别为293.1和271.0 mg·kg^(-1),对E.coli感染小鼠的ED_(50)分别为240.4和231.9 mg·kg^(-1)。其ED_(50)值经t检验比较,差别均无统计学意义(P>0.05)。结论:AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)对S.aureus、K、pneumoniae、E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用,且体内的抗菌作用相当。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(2∶1)的人体相对生物利用度

目的 考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的人体相对生物利用度及生物等效性。方法选择20名健康男性志愿者,随机交叉肌注单剂量阿莫西林钠舒巴坦钠(试验和参比制剂)1 500 mg后,用HPLC法测定其2种活性成分阿莫西林钠和舒巴坦钠的经时血药浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度。结果 20名受试者交叉肌注2制剂后的主要药代动力学参数较接近,阿莫西林、舒巴坦的相对生物利用度分别为(104.0±16.2)％,(103.3±23.2)％。主要药代动力学参数的方差分析和双单侧f检验结果表明,试验和参比制剂Auc¨无显著性差异(P>0.05),阿莫西林、舒巴坦的90％的置信区间分别为93.0％～109.8％,96.5％～109.6％;2制剂的Cmax之间亦无显著性差异(P>0.05),阿莫西林、舒巴坦的90％置信区间分别为90.8％～112.6％,95.2％～115.1％。结论 注射用阿莫西林钠舒巴坦钠试验与参比制剂具有生物等效性。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠抗菌活性研究

目的研究国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠体内外抗菌活性。方法以进口品泰霸猛(trifamox,TFM)为对照,采用二倍稀释法测定临床分离致病菌的最低抑菌质量浓度(MIC),以活菌计数法测试其杀菌活性。另以金葡菌、大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌分别感染小鼠建立模型,皮下注射阿莫西林钠舒巴坦钠并计算半数有效剂量(ED50)。结果国产品与进口品对G+和G-菌的MIC90、MIC50基本一致,其活性显著高于阿莫西林,且有相似的杀菌曲线,体内活性无显著性差异。结论注射用阿莫西林钠舒巴坦钠与进口品具有相同的抗菌谱和抗菌活性。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠近红外通用型模型的建立

目的:建立注射用阿莫西林钠舒巴坦钠近红外模型,快速鉴别其真伪。方法:首先运用OPUS光谱分析软件采集图谱,以全谱为研究对象,对所抽样品进行聚类分析;然后选择哈药集团制药总厂样品的图谱为校正集,以其他生产企业样品图谱为验证集,建立一致性和相关系数定性模型。结果:建立的近红外一致性和相关系数模型,稳健性好,判别结果与检验结果相同。结论:该方法简便快速、准确,可用于快速鉴别该品种。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠细菌内毒素检查法研究

目的:建立统一的注射用阿莫西林钠舒巴坦钠细菌内毒素检验方法。方法:根据临床用法和用量中规定的最大给药剂量,设定该药细菌内毒素限值,通过进行细菌内毒素干扰预实验和干扰实验,确定限值设定是否合理。结果:7.5 mg·m L^(-1)不同厂家的注射用阿莫西林钠舒巴坦钠在此试验条件下,对TAL试剂与CSE反应无干扰,使用标示灵敏度为0.5 EU·m L^(-1)或更高的TAL均可对注射用阿莫西林钠舒巴坦钠进行细菌内毒素检查。结论:建议将注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的细菌内毒素检查项限度统一为:每1 mg含细菌内毒素的量应小于0.067 EU。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠溶解变黄原因分析

目的:探讨注射用阿莫西林钠舒巴坦钠溶解变黄的原因,减少人为因素影响药物稳定性。方法:对我院注射用阿莫西林钠舒巴坦钠溶解变黄情况进行分析。结果与结论:温度、光线、溶媒及pH值、较多的配伍禁忌是注射用阿莫西林钠舒巴坦钠溶解变黄的重要因素。医务人员应规范性操作,以保证安全用药。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(2∶1)有关物质方法学研究及溶液稳定性研究

目的:本次试验研究目的是考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(2∶1)在配制和使用过程中的稳定性,从而指导病人对该产品的使用,避免不良反应的发生。方法:应用经方法学验证了的有关物质检测法进行产品的稳定性研究。结果:有关物质检测法科学合理,可行性强。产品配制的最高浓度为45mg/mL,需在配制20min内使用。在37℃±2℃环境中使用时,必需在1h内使用完毕;在25℃±2℃环境中使用时,必需在1h内使用完毕。结论:注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(2∶1)在配制和使用过程中需注意配制细节和使用时间,否则会引起严重的不良反应。

强舒西林 注射用阿莫西林钠舒巴坦钠

[适应证]本品为阿莫西林钠和舒巴坦钠组成的复方制剂，适用于产酶葡萄球菌、肺炎杆菌、其他链球菌、流感杆菌、淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、莫根杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌、沙门氏杆菌等所致的下列感染.

国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的急性毒性研究

目的 研究国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(AMSB)对小鼠的急性毒性。方法 分别用AMSB 2 500 mg/kg、5 000 mg/kg静脉注射给药和5 000 mg/kg腹腔注射给药对小鼠进行急性毒性试验,并与进口同种产品阿莫西林钠舒巴坦钠(TFM,商品名泰霸猛)、注射用阿莫西林钠(AM)、注射用舒巴坦钠(SB)进行了急性毒性比较。结果 国产AMSB、进口 TFM、AM、SB静脉注射和腹腔注射给药对小鼠的LD_(50)均大于5 000mg/kg。结论 国产AMSB毒性很低,且与进口TFM毒性相同。

国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的体外抗菌活性研究

目的 评价国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠 (AMSB)的体外抗菌活性。方法 采用琼脂平皿二倍稀释法及肉汤二倍稀释法测定MIC值 ,Nitrocefin法测定细菌产生的 β 内酰胺酶 ,并与进口同种产品注射用阿莫西林钠舒巴坦钠 (泰霸猛TFM)、注射用阿莫西林钠 (AMPC)、注射用舒巴坦钠 (SB)进行了抑菌效果对比。结果 AMSB对革兰阳性球菌有很强的抗菌活性 ,MIC90 为 0 .5～ 8mg/L ,比AM作用强4～ 8倍。AMSB对淋球菌和流感嗜血杆菌也有很强的抗菌活性 ,MIC90 分别为 4mg/L和 8mg/L。试验中 ,多数革兰阴性杆菌的 β 内酰胺酶产生率为 80 %～ 10 0 % ,AMSB对革兰阴性杆菌的抗菌作用明显强于AM ,对临床分离的产 β 内酰胺酶菌株的体外抗菌活性也优于AM ,高 8～ 64倍。 结论 国产AMSB和进口TFM具有相同的抗菌谱和抗菌活性。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠含量测定

采用HPLC法同时测定注射用阿莫西林钠和舒巴坦钠的含量 ,色谱条件为 :HphypersilODS柱 ,V( 0 .0 15mol/L乙酸钠 ,pH4.0 )∶V(甲醇 ) =90∶10为流动相 ,检测波长 2 35nm ,阿莫西林在 10 0～ 5 0 0 μg/mL ,舒巴坦在 5 0～ 2 5 0 μg/mL范围内呈良好的线性关系 (r分别为 0 .9994和 0 .9991) ,平均回收率分别为 99.96 %和 99.87% ,RSD分别为 0 .42 6 %和 0 .6 46 %。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠与地塞米松存在配伍禁忌

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠是由阿莫西林钠和舒巴坦钠组成的复方制剂,可有效地控制耐药菌产生的β-内酰胺酶,抗菌谱广。注射用炎琥宁为白色或微黄色粉末或块状物,是穿心连提取物经酯化、脱水、成盐精制而成,能抑制早期毛细血管通透性增高与炎性渗出和水肿,能特异性地兴奋垂体-肾上腺皮质功能,促进肾上腺皮质激素释放,

强舒西林注射用阿莫西林钠舒巴坦钠

【适应证】本品为阿莫西林钠和舒巴坦钠组成的复方制剂，适用于产酶葡萄球菌、肺炎杆菌、其他链球菌、流感杆菌、淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、莫根杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌、沙门氏杆菌等所致的下列感染：

强舒西林——注射用阿莫西林钠舒巴坦钠

【适应证】本品为阿莫西林钠和舒巴坦钠组成的复方制剂，适用于产酶葡萄球菌、肺炎杆菌、其他链球菌、流感杆菌、淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、莫根杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌、沙门氏杆菌等所致的下列感染：

强舒西林注射用阿莫西林钠舒巴坦钠

【适应证】本品为阿莫西林钠和舒巴坦钠组成的复方制剂，适用于产酶葡萄球菌、肺炎杆菌、其他链球菌、流感杆菌、淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、莫根杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌、沙门氏杆菌等所致的下列感染：上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、中耳炎、喉炎、咽炎；下呼吸道感染：鼻窦、急性支气管炎、慢性支气管炎、急性发作、支气管扩张并感染、肺炎、脓胸、肺气肿等；泌尿生殖道感染：急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、急性下尿路感染、盆腔感染等；皮肤软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染等；其他系统感染：感染性腹泻、腹腔感染、败血症、细菌性心内膜炎等。

注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾中两组分成盐率的分析

目的建立离子色谱法同时测定注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾中钠离子与钾离子的含量,通过计算其成盐率,对不同企业样品的成盐工艺进行评价。方法采用IonPacCS12A阳离子交换色谱柱(4mm×250mm)和IonPac CG12A保护柱(4mm×50m m),检测器为电导检测器,抑制器电流为20mA,以6.7mmol/L甲烷磺酸溶液为淋洗液,流速为1.0 mL/min。结果钠离子浓度在6.01~18.04μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999,n=5);平均回收率为100.4%(RSD=0.4%,n=9);钾离子浓度在3.33~9.98μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9998,n=5);平均回收率为100.2%(RSD=0.5%,n=9)。测定了37批注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾中钠和钾的含量,其成盐率分别为1.00~1.13和0.94~1.05。结论本方法可用于注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾中钠离子与钾离子的含量测定,各企业样品成盐情况较好,但需关注成盐剂的残留。

高效液相色谱法测定注射用阿莫西林舒巴坦钠中高聚物以及有关物质

采用乙腈-磷酸盐缓冲液(pH5 . 0 )为流动相,在C1 8反相色谱柱上进行线性梯度洗脱的方法分析注射用阿莫西林舒巴坦钠中高聚物以及有关物质。结果表明:此方法可以把舒巴坦、阿莫西林以及阿莫西林的各个聚合物完全分开,同时阿莫西林二聚体的峰面积与进样量呈良好的线性关系。供试品溶液如显杂质峰,其单一杂质峰面积不得大于对照溶液阿莫西林峰面积的2倍(2. 0 % ) ;杂质峰峰面积总和不得大于对照品溶液阿莫西林峰面积的9倍(9 .0 % )。

注射用阿莫西林钠-舒巴坦钠治疗细菌性感染的临床随机对照试验

目的 :通过以阿莫西林钠 克拉维酸钾 (安灭菌 )为对照药进行临床研究 ,评价阿莫西林钠 舒巴坦钠治疗常见致病菌引起的细菌感染性疾病的临床疗效和安全性。 方法 :采用随机对照盲法平行试验设计 ,入选病例 4 8例 ,脱落 1例 ,完成 4 7例。其中呼吸道感染 2 3例 ,泌尿系统感染 2 4例。试验组 (2 4例 )应用注射用阿莫西林钠 舒巴坦钠 1.5g/次 ,每 12h或 8h一次静滴 ;对照组 (2 3例 )应用安灭菌 1.2 g/次 ,每 12h或 8h一次静滴。疗程均为7～ 14天。 结果 :阿莫西林钠 舒巴坦钠治疗呼吸道感染、泌尿系统感染的痊愈率和有效率分别为 91.6 6 %和10 0 %、83.33%和 91.6 7% ,总痊愈率和有效率为 87.5 0 %和 95 .83% ,与安灭菌对照组比较无显著差异。阿莫西林钠 舒巴坦钠对分离细菌的清除率为 10 0 %。应用注射用阿莫西林钠 舒巴坦钠未见严重不良反应 ,仅发生皮疹 1例、恶心 3例 ,总发生率为 16 .6 7% (4 / 2 4 ) ,与安灭菌对照组比较无显著差异。 结论 :四类新药阿莫西林钠 舒巴坦钠对临床常见致病菌引起的呼吸道、泌尿系统感染 ,尤其是产酶菌引起的严重感染 ,临床疗效较好 ,使用安全 。

痰热清注射液联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗小儿支气管肺炎的效果及安全性

目的 观察痰热清注射液联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗小儿支气管肺炎的临床效果及安全性。方法 回顾性选取2020年1月—2022年12月鹰潭市中医院收治的支气管肺炎患儿70例,根据用药方法分为西药组与中药联合组,各35例。西药组患儿予注射用阿莫西林钠克拉维酸钾,中药联合组患儿在西药组基础上予痰热清注射液,2组均持续用药1周。比较2组临床疗效,症状及体征消失时间,用药前后肺功能指标、免疫指标、血清炎性因子及不良反应。结果 中药联合组总有效率高于西药组(97.14%vs. 77.14%,χ^(2)=4.590,P=0.032)。中药联合组体温恢复正常时间、呼吸功能改善时间及咳嗽、肺部啰音、肺部病灶消失时间均短于西药组(P<0.05)。用药1周后,2组第1秒用力呼气容积、用力肺活量、呼气流量峰值及免疫球蛋白A、免疫球蛋白G、免疫球蛋白M、血清白介素-2、白介素-10水平高于用药前,血清肿瘤坏死因子-α水平低于用药前,且中药联合组高/低于西药组(P<0.01)。中药联合组与西药组不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(5.71%vs. 8.57%,P=1.000)。结论 小儿支气管肺炎采用痰热清注射液联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗的临床效果显著,能够明显改善患儿的肺功能,提高免疫功能,减轻炎性反应,进而促进症状及体征快速消失,且安全性较高。