注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(4:1)在健康人体的药代动力学

目的研究注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(4∶1)(抗生素)中阿莫西林钠及舒巴坦钠在健康志愿者体内的药代动力学。方法8名健康受试者静脉滴注阿莫西林钠2000mg及舒巴坦钠500mg后,用液相色谱-质谱联用法同时测定血浆中阿莫西林和舒巴坦的浓度。结果血浆中的阿莫西林和舒巴坦的Cmax分别为(105.40±16.42),(49.87±9.62)μg·mL-1;t1/2分别为(1.68±0.75),(1.77±0.62)h;AUC0-tn分别为(163.44±45.88),(79.66±22.42)μg·h·mL-1;CL分别为(12.80±3.14),(6.61±1.57)L·h-1;Vz分别为(30.90±14.80),(17.22±7.61)L;MRT分别为:(2.41±0.22),(1.86±0.23)h。结论2种药在体内的药物浓度比约为2∶1;12h尿药累积排泄率阿莫西林钠为60%,舒巴坦钠为70%。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(4:1)与(2:1)药效学比较

目的:考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[4:1,AMCL-SBT(4:1)]、注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[2:1,AMCL-SBT(2:1)]的体内抗菌作用,比较2种受试物的半数有效量(ED_(50))。方法:分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)各剂量,计算ED_(50)值。结果:AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)对S.aureus感染小鼠的ED_(50)分别为293.7和292.5 mg·kg^(-1),对K.pneumoniae感染小鼠的ED_(50)分别为293.1和271.0 mg·kg^(-1),对E.coli感染小鼠的ED_(50)分别为240.4和231.9 mg·kg^(-1)。其ED_(50)值经t检验比较,差别均无统计学意义(P>0.05)。结论:AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)对S.aureus、K、pneumoniae、E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用,且体内的抗菌作用相当。

高效液相色谱法测定注射用阿莫西林舒巴坦钠中高聚物以及有关物质

采用乙腈-磷酸盐缓冲液(pH5 . 0 )为流动相,在C1 8反相色谱柱上进行线性梯度洗脱的方法分析注射用阿莫西林舒巴坦钠中高聚物以及有关物质。结果表明:此方法可以把舒巴坦、阿莫西林以及阿莫西林的各个聚合物完全分开,同时阿莫西林二聚体的峰面积与进样量呈良好的线性关系。供试品溶液如显杂质峰,其单一杂质峰面积不得大于对照溶液阿莫西林峰面积的2倍(2. 0 % ) ;杂质峰峰面积总和不得大于对照品溶液阿莫西林峰面积的9倍(9 .0 % )。

注射用阿莫西林/舒巴坦钠治疗细菌性感染随机对照临床研究

注射用阿莫西林／舒巴坦钠(药品名强舒西林)是阿莫西林钠与β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦钠以2：1组成的复合制剂．其抗菌活性较单一药物增强，尤其对产β-内酰胺酶的耐药菌抗菌活性明显增加。为评价山西同振药业公司研制的强舒西林的临床疗效与安全性，本研究以国产凯德林注射剂(氨苄西林／舒巴坦钠粉针剂)为对照，

国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的急性毒性研究

目的 研究国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(AMSB)对小鼠的急性毒性。方法 分别用AMSB 2 500 mg/kg、5 000 mg/kg静脉注射给药和5 000 mg/kg腹腔注射给药对小鼠进行急性毒性试验,并与进口同种产品阿莫西林钠舒巴坦钠(TFM,商品名泰霸猛)、注射用阿莫西林钠(AM)、注射用舒巴坦钠(SB)进行了急性毒性比较。结果 国产AMSB、进口 TFM、AM、SB静脉注射和腹腔注射给药对小鼠的LD_(50)均大于5 000mg/kg。结论 国产AMSB毒性很低,且与进口TFM毒性相同。

国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的体外抗菌活性研究

目的 评价国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠 (AMSB)的体外抗菌活性。方法 采用琼脂平皿二倍稀释法及肉汤二倍稀释法测定MIC值 ,Nitrocefin法测定细菌产生的 β 内酰胺酶 ,并与进口同种产品注射用阿莫西林钠舒巴坦钠 (泰霸猛TFM)、注射用阿莫西林钠 (AMPC)、注射用舒巴坦钠 (SB)进行了抑菌效果对比。结果 AMSB对革兰阳性球菌有很强的抗菌活性 ,MIC90 为 0 .5～ 8mg/L ,比AM作用强4～ 8倍。AMSB对淋球菌和流感嗜血杆菌也有很强的抗菌活性 ,MIC90 分别为 4mg/L和 8mg/L。试验中 ,多数革兰阴性杆菌的 β 内酰胺酶产生率为 80 %～ 10 0 % ,AMSB对革兰阴性杆菌的抗菌作用明显强于AM ,对临床分离的产 β 内酰胺酶菌株的体外抗菌活性也优于AM ,高 8～ 64倍。 结论 国产AMSB和进口TFM具有相同的抗菌谱和抗菌活性。

注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠近红外快速定量分析模型的建立

目的:利用近红外漫反射光谱(NIR)分析技术和化学计量学的方法,无损、快速的对注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠进行定量分析。方法:采集41批原始样品及20批破坏样品的近红外漫反射光谱,同时以法定方法分别测得阿莫西林、舒巴坦的含量,光谱预处理方法为一阶导数+矢量归一化,谱段范围为8 720~5 446 cm^(-1)。结果:以0.75 g规格的16批原始样品及15批破坏样品作为校正集经交叉验证建立定量模型,阿莫西林、舒巴坦的浓度范围分别为4.45%~61.82%、15.75%~30.25%,交叉验证均方根误差(RMSECV)分别为0.858、0.541,确定系数(R^2)分别为0.998 1、0.988 1;以0.75 g规格的5批原始样品及5批破坏样品作为验证集Ⅰ进行外部验证,预测均方根误差(RMSEP)为0.936、0.423;预测结果与法定方法参考结果对比,偏差均在1.5%之内;以1.5 g规格的10批原始样品及2批不同生产企业样品作为验证集Ⅱ,结果与法定结果一致,说明此模型通用于两种规格、适用性强。结论:此方法快速、可靠,可在安瓿瓶外无损采集光谱,可用于药品的快速定量分析。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠近红外通用型模型的建立

目的:建立注射用阿莫西林钠舒巴坦钠近红外模型,快速鉴别其真伪。方法:首先运用OPUS光谱分析软件采集图谱,以全谱为研究对象,对所抽样品进行聚类分析;然后选择哈药集团制药总厂样品的图谱为校正集,以其他生产企业样品图谱为验证集,建立一致性和相关系数定性模型。结果:建立的近红外一致性和相关系数模型,稳健性好,判别结果与检验结果相同。结论:该方法简便快速、准确,可用于快速鉴别该品种。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠与地塞米松存在配伍禁忌

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠是由阿莫西林钠和舒巴坦钠组成的复方制剂,可有效地控制耐药菌产生的β-内酰胺酶,抗菌谱广。注射用炎琥宁为白色或微黄色粉末或块状物,是穿心连提取物经酯化、脱水、成盐精制而成,能抑制早期毛细血管通透性增高与炎性渗出和水肿,能特异性地兴奋垂体-肾上腺皮质功能,促进肾上腺皮质激素释放,

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠细菌内毒素检查法研究

目的:建立统一的注射用阿莫西林钠舒巴坦钠细菌内毒素检验方法。方法:根据临床用法和用量中规定的最大给药剂量,设定该药细菌内毒素限值,通过进行细菌内毒素干扰预实验和干扰实验,确定限值设定是否合理。结果:7.5 mg·m L^(-1)不同厂家的注射用阿莫西林钠舒巴坦钠在此试验条件下,对TAL试剂与CSE反应无干扰,使用标示灵敏度为0.5 EU·m L^(-1)或更高的TAL均可对注射用阿莫西林钠舒巴坦钠进行细菌内毒素检查。结论:建议将注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的细菌内毒素检查项限度统一为:每1 mg含细菌内毒素的量应小于0.067 EU。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠溶解变黄原因分析

目的:探讨注射用阿莫西林钠舒巴坦钠溶解变黄的原因,减少人为因素影响药物稳定性。方法:对我院注射用阿莫西林钠舒巴坦钠溶解变黄情况进行分析。结果与结论:温度、光线、溶媒及pH值、较多的配伍禁忌是注射用阿莫西林钠舒巴坦钠溶解变黄的重要因素。医务人员应规范性操作,以保证安全用药。

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)的细菌内毒素检查

目的建立注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)的细菌内毒素检查法。方法确定注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)的细菌内毒素限值,并进行干扰试验。结果当注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)稀释至2.04g/L时,用标示灵敏度为2.5×10-4EU/L的鲎试剂进行细菌内毒素检查是有效的。结论注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)用细菌内毒素检查是可行的。

注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠含量测定方法的研究

本文采用HPLC法测定注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠的含量。固定相为ODS柱,流动相为NaH2P04(0.05mol/L)—甲醇(95:5),1mol/L磷酸调pH为3.6,检测波长为230nm。阿莫西林及舒巴坦的回归方程及线性范围分别为:Y=17548276.03X+106939.82 r=0.9999 1.4—4.8μg;Y=4664450.94X—11941.32 r=0.9994 0.3—2.7。平均回收率分别为100.0％,RSD=0.55％(n=6);99.6％,RSD=0.56％(n=6)。

强舒西林 注射用阿莫西林钠舒巴坦钠

[适应证]本品为阿莫西林钠和舒巴坦钠组成的复方制剂，适用于产酶葡萄球菌、肺炎杆菌、其他链球菌、流感杆菌、淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、莫根杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌、沙门氏杆菌等所致的下列感染.

强舒西林注射用阿莫西林钠舒巴坦钠

【适应证】本品为阿莫西林钠和舒巴坦钠组成的复方制剂，适用于产酶葡萄球菌、肺炎杆菌、其他链球菌、流感杆菌、淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、莫根杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌、沙门氏杆菌等所致的下列感染：

强舒西林——注射用阿莫西林钠舒巴坦钠

【适应证】本品为阿莫西林钠和舒巴坦钠组成的复方制剂，适用于产酶葡萄球菌、肺炎杆菌、其他链球菌、流感杆菌、淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、莫根杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌、沙门氏杆菌等所致的下列感染：

强舒西林注射用阿莫西林钠舒巴坦钠

【适应证】本品为阿莫西林钠和舒巴坦钠组成的复方制剂，适用于产酶葡萄球菌、肺炎杆菌、其他链球菌、流感杆菌、淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、莫根杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌、沙门氏杆菌等所致的下列感染：上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、中耳炎、喉炎、咽炎；下呼吸道感染：鼻窦、急性支气管炎、慢性支气管炎、急性发作、支气管扩张并感染、肺炎、脓胸、肺气肿等；泌尿生殖道感染：急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、急性下尿路感染、盆腔感染等；皮肤软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染等；其他系统感染：感染性腹泻、腹腔感染、败血症、细菌性心内膜炎等。