泮库溴铵在婴幼儿、儿童和成年人的药代动力学

选择２４例择期整形外科手术患者，研究了安氟醚麻醉下泮库溴铵的药代动力学。根据年龄将患者分成三组：Ｉ组为５例婴幼儿，年龄０．７５～２．９５岁；Ⅱ组为１３例儿童，年龄４～１４岁；Ⅲ组为６例成年人，年龄１６～２７岁。静脉注射泮库溴铵１００μｇ／ｋｇ后以改良荧光法测定其血浓度结果证实，泮库溴铵的体内过程能用二室开放模型完整描述，年龄愈小，分布容积愈大，血浆清除率愈高。Ｖ１（中央室分布容积）、Ｖ２（周边室分布容积）、Ｖｄｓｓ（稳态分布容积）、Ｃｌ、ＡＵＣ（曲线下面积）在三组间有明显差别。与Ｉ组婴幼儿相比，Ⅱ组儿童和Ⅲ组成人的Ｔ１／２β（分布半衰期）和ＭＲＴ（平均残留时间）明显延长。

泮库溴铵的合成

目的:合成中长效非去极化型肌松药泮库溴铵。方法:以5α-雄甾-2-烯-17-酮为起始原料经酯化、氧化、开环、还原、乙酰化,最后与溴甲烷成盐等6步反应合成泮库溴铵。结果:泮库溴铵的结构经核磁共振谱确证,总收率为22.1%。结论:本路线可简化实验操作,降低成本,适合工业化生产。

多沙普仑对新斯的明拮抗泮库溴铵神经阻滞的影响28例

多沙普仑对新斯的明拮抗泮库溴铵神经阻滞的影响２８例第四军医大学西京医院麻醉科韩曙君①，熊利泽，曾祥龙（西安７１００３２）关键词多沙普仑，泮库溴铵多沙普仑作为全麻后催醒药已广泛应用于临＊床，人们对其副作用亦进行了系列探讨，例如：＊催醒会出现烦躁、恶心呕...

影响泮库溴铵药物代谢动力学的因素

自1964年由Hewett和Savase首次合成泮库溴铵以来,因它具有完善的肌松作用,较少的临床副作用和可拮抗性,目前在临床广泛应用。现将影响泮库溴铵药物代谢动力学的因素综述如下。一、泮库溴铵药物代谢动力学特性泮库溴铵是水溶性很强的化合物。单次静注后测定的血浆药物浓度曲线表现出典型的多房室模型药代动力学特征,即在注药后初期血浆药物浓度先呈迅速下降。

布比卡因硬膜外麻醉对泮库溴铵肌松时效的影响

目的;观察布比卡因硬膜外麻醉对泮库溴铵肌松时效的影响,为临床减少复合全麻用药提供理论依据。方法:40例行上腹部手术患者,随机分为两组。A组选用泮库溴铵肌松全麻。B组选用泮库溴铵肌松全麻加用布比卡因硬膜外麻醉。分别观察两组泮库溴铵肌松时效。结果:A组和B组泮库溴铵肌松起效时间分别为3.7±0.5分和3.5±0.7分(P>0.05)。无反应期分别为35±4.1分和38±2.3分(P<0.01)。25％NMB恢复时间分别为41±6.7分和48±5.6分(P<0.01)。75％NMB恢复时间分别为71±8.1分和89±6.7分(P<0.01)。恢复指数分别为30.1±1.7和31.1±1.6(P>0.05)。结论:布比卡因硬膜外麻醉可使泮库溴铵肌松时效增强。

泮库溴铵注射液的安全性试验研究

对泮库溴铵注射液进行了过敏、溶血及刺激性等安全性试验 ,结果平均激发反应指数分别为 0 .2 5和0 .5,溶血试验和刺激试验合格 。

泮库溴铵限时法给药快速气管插管的临床观察

30例随机分为两组,即限时法(A组)和传统法对照组(B组)。在肌松仪的监测下观察泮库溴铵起效时间(T_180%)、气管插管时间(T_140%)、作用完全时间(T_125%)。结果起效时间A组略短于B组,但无显著性差异(P>0.05)。插管时间(P<0.01)、作用完全时间(P<0.05),A组明显快于B组。两组插管条件评价相似,对心血管系副反应两组无显著性差异(P>0.05)。A组给全麻药不到1min(平均52.9s)即达到气管插管条件。

依托咪酯对泮库溴铵和阿曲库铵肌松作用影响的实验研究

通过２８只 Ｗｉｓｔａｒ大鼠坐骨神经-胫前肌在体研究，观察了静脉麻醉药依托咪酯（０． ６ｍｇ／ｋｇ）对洋库溴铵和阿曲库铰神经肌肉阻滞效应的影响。结果显示依托咪酯对泮库溴铵和阿曲库铵的ＥＤ５０和ＥＤ９０无影响；对它们的恢复时间有较明显的延长趋势，恢复指数分别延长６７． ５％和 ５３％， １０％～９０％恢复时间分别延长６４％和４６％，但均无统计学显著性差异（Ｐ＞０．０５）。

急性中度等容性血液稀释下泮库溴铵药代动力学研究

１０例择期整形外科手术患者在Ｎ２Ｏ－Ｏ２－芬太巳或疏喷妥钠复合麻醉下于手术开始前行急性血液稀释达中度（Ｈｃｔ ２５％～３０％）。静脉注射伴库溴铵后定点取静脉血，采用荧光法测定血浆伴库溴铵浓度。经３Ｐ８７药代动力学程序包处理。结果表明：静注后伴库溴铵在人体内呈二室开放模型。血液稀释状态下其Ｖｄｓｓ增加６５．５９％，Ｖ２增加９７．４５％（Ｐ＜０．０５）由７５．３±１２．６４分延长至１２５．４９±５５．２分（Ｐ＜０．０１），ＣＩ由２．３５±０．４３ｍｌ·ｍｉｎ－１·ｋｇ－１减少到１．２６±０．２４ｍｌ·ｍｉｎ－１·ｋｇ－１（Ｐ＜０． ０５）。两组Ｖ１及ｔα均无显著差异。根据上述药代动力学变化特点可以预计在长时间手术中，血液稀释状态下的患者对伴库溴铵的首剂需求量增大而对维持剂量所需相对减少，如果多次或大剂量给药可使作用时间延长。

小儿应用阿屈可林、泮库溴铵和维库溴铵临床效果的观察

小儿应用阿屈可林、泮库溴铵和维库溴铵临床效果的观察胡晓，杜怀清本实验观察了小儿应用阿屈可林（Ａ－ｔｒａｃｕｒｌｕｍ）、泮库溴铵（Ｐａｎｃｕｒｏｎｉｕｍ）和维库溴铵（Ｖｅｃｕｒｏｎｉｕｍ）等非去极化肌松药的临床效果的差异。资料与方法２～１０岁拟行眼科手...

泮库溴铵对肾上腺嗜铬细胞乙酰胆碱受体的作用

目的 研究泮库溴铵对肾上腺嗜铬细胞(PC12细胞)烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的作用,探讨其是否与该药的不良反应有关。方法 以DMEM培养液培养PC12细胞。采用全细胞电压钳技术,记录以不同浓度乙酰胆碱(Ach)(10、30、100、300、1000μmol／L)所诱发PC12细胞nAChR的内向电流和不同浓度泮库溴铵(0.01、0.1、1、10、100、1 000 μmol／L)对PC12细胞nAChR的内向电流的抑制率。结果PC12细胞可为不同浓度Ach激动,其电流大小呈浓度依赖性,93.7％的nAChR可被1mmol／LAch激活。泮库溴铵可逆性抑制1 mmol／L Ach所诱发的电流,并呈浓度依赖性。1 mmol／L泮库溴铵能完全抑制1 mmol／L Ach对PC12细胞nAChR的激动作用。结论 泮库溴铵能竞争性抑制PC12的uAChR,阻断儿茶酚胺的分泌。

泮库溴铵对大鼠颈上交感神经元全细胞N型钙通道电流的影响

泮库溴铵具有短暂交感神经兴奋作用[1],但是其作用的确切部位和机制目前仍不明了.本文拟通过观察泮库溴铵对急性分离的大鼠颈上交感神经元N型钙离子通道电流的影响,探讨交感神经元在泮库溴铵交感神经兴奋机制中的作用.

泮库溴铵和阿曲库铵对慢肌和快肌神经肌肉阻滞效应的比较研究

应用14只大鼠坐骨神经-比目鱼肌(慢肌)、胫骨前肌(快肌)在体实验模型,以肌松药累积给药方法,比较泮库溴铵和阿曲厍铵对慢肌和快肌伸经肌肉阻滞的效应。结果发现在慢肌和快肌之间,泮库溴铵或阿曲库铵肌肉颤搐抑制的ED_(50)、ED_(90)、恢复指数、最大阻滞和最大恢复基本相似(P>0.05)。提示慢肌与快肌之间泮库溴铵或阿曲库铵神经肌肉阻滞的量-效关系和时-效关系无明显差异。

泮库溴铵在小儿药代动力学的研究

选择18例年龄9个月～14.0岁施择期整形外科手术的小儿,研究泮库溴铵的药代动力学。用改良荧光分光光度法测定泮库溴铵血药浓度。结果发现,泮库溴铵在小儿体内的药代动力学过程符合二室开放模型。小儿年龄越小,分布容积越大,Cl越高。T_(1/2)β、V_1、V_2、Vdss、Cl、AUC和MRT在小于3岁婴幼儿和大于3岁儿童之间均具有明显差别。小儿年龄与泮库溴铵的V_1、Vdss和Cl具有明显正相关性。

维库溴铵与泮库溴铵对冠脉搭桥术患者围术期氧代谢的影响

本文拟通过比较维库溴铵和泮库溴铵对冠脉搭桥术患者围术期氧供和氧耗平衡的影响,以期为冠心病病人选择更合适的肌松药提供理论依据.

安氟醚和异氟醚对泮库溴铵药代动力学的影响

研究观察安氟醚和异氟醚对泮库溴铵药代动力学的影响。１８例ＡＳＡⅠ级施择期整形外科 手术的患者，随机平均分成对照组、安氟醚组和异氟醚组。静注泮溴铵１００μｇ／ｋｇ后，用荧光法测定血 药浓度，并用３Ｐ８７药代动力学程序进行计算。泮库溴铵的体内过程能用二室开放模型完整描述。结果证 实，与对照组相比，安氟醚和异氟醚组的 Ｔ和ＭＲＴ明显延长而安氟醚组的ＣＩ和 Ｋ１０明显低于对 照组。Ｔ和ＡＵＣ在三组间明显差别。

高效液相色谱-串联质谱法同时检测血液中3种季铵盐类肌松剂

维库溴铵、罗库溴铵和泮库溴铵是一类广泛使用的非去极化肌松剂,使用过程中引起过敏反应甚至死亡的情况时有发生,快速检测血液中该类肌松剂的浓度,可为临床早期诊断提供有价值的信息。该类肌松剂为强极性的季铵盐类化合物,在反相色谱柱上难以保留,主要采用离子对色谱法进行分离。采用离子对色谱法时,加入的离子对试剂有离子抑制作用,可降低质谱灵敏度,还会污染质谱系统。该文建立了高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)同时检测血液中3种季铵盐类肌松剂的检测方法。血液样品经稀释、高速离心后,上清液过Bond Elut AL-N固相萃取柱净化,用0.45μm的微孔滤膜过滤后检测。采用ZIC-cHILIC色谱柱(50 mm×2.1 mm,3.0μm)分离,以乙腈和0.1%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,在ESI+、多反应检测(MRM)模式下检测。3种季铵盐类肌松剂在血液中的基质效应为88.1%~95.4%,在各自范围内线性关系良好,相关系数(R2)均大于0.996,检出限为0.2~0.8 ng/mL,定量限为0.5~2.0 ng/mL,加标回收率为92.8%~110.6%,相对标准偏差(RSD)为3.2%~9.4%。该方法灵敏度高,准确性好,操作简便,可用于血液样品中维库溴铵、罗库溴铵和泮库溴铵的快速检测。

小儿和成年人在安氟醚麻醉中伴库溴铵的药代动力学研究

选择９例小儿和６例成年人、用荧光法测定伴库溴铵血药浓度，观察在安氟醚麻醉中静脉注射伴库溴铵１００μｇ／ｋｇ后的药代动力学。伴库溴铵的体内过程能用二室开放模型完整描述。结果证实，与成年人相比，小儿的Ｖ１、Ｖｄｓｓ和Ｖβ明显增大，而且小儿的Ｃｌ也明显高于成年人，但成年人的ＡＵＣ和Ｋ１２明显高于小儿。Ａ１／２α、Ｔ１／２β、Ｖ２、Ｋ２１。