高效液相色谱法测定川射干鸢尾苷元磺酸钠及其制剂泰克吉宁注射液含量和有关物质

建立高效液相色谱法测定鸢尾苷元磺酸钠(4′,5,7-三羟基-6-甲氧基异黄酮-5′-磺酸钠)及其制剂泰克吉宁注射液的含量及有关物质。采用C18色谱柱(150×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-5%醋酸水(80:20),流速为1.0mL/min,检测波长为263nm。鸢尾苷元磺酸钠在11～100μg/mL范围内线性关系良好,回归方程Y=43.3609X-1.5973(r=0.99998),平均回收率为99.77%(n=9)。最低检测限为0.052μg/mL,与有关物质分离良好。本法快速、简便、准确,专属性强。

静脉滴注泰克吉宁注射液人体耐受性试验

目的:评价健康志愿者对泰克吉宁注射液单次和连续静脉给药的耐受性,为制定Ⅱ期临床试验给药方案提供依据。方法:38名受试者接受单次给药耐受试验,分别为50、100、200、350、500、650和750mg7个剂量组。6名健康受试者接受400mg bid5天连续给药耐受试验。结果:试验中未发生严重不良事件,多次给药中1名受试者用药后第5天出现头晕等症状,试验结束经处理后症状消失。单次给药200mg组,1例受试者给药后尿酸增高,未经处理5天后复查正常。50mg组用药后血WBC较用药前增高,650mg组用药后血WBC较用药前降低,差异有统计学意义,但两组受试者血WBC均在正常范围内,可能与药物无关。结论:单次静脉滴注泰克吉宁注射液在750mg剂量范围内及连续5d滴注400mg bid安全、耐受,400mg bid可作为Ⅱ期临床试验推荐给药方案。