LC/DAD/MSD技术研究大鼠服药胆汁中盐酸非洛普I相代谢产物

目的 研究大鼠服药后胆汁中盐酸非洛普 (DDPH)I相代谢物。方法 大鼠做胆管插管 ,分别收集ipDDPH之前的空白胆汁及服药后 12h内的服药胆汁 ,将大鼠胆汁以葡糖醛酸酶水解后进C 18SPE小柱进行纯化富集 ,再进行LC/DAD/MSD分析 ;同时将合成的 6个DDPH模拟代谢物M1-M6的对照品混合液按相同条件进行LC/DAD/MSD分析对照。结果 大鼠服药胆汁色谱图中峰A ,B ,C ,D ,E和F分别与M1,M2 ,M3,M5,M4 和M6的保留时间、紫外吸收光谱、分子量及碎片离子完全一致。结论 M1,M2 ,M3,M4 。

LC/DAD/MSD技术研究大鼠胆汁中盐酸非洛普的II相代谢产物

目的 研究大鼠服药后胆汁中盐酸非洛普 (DDPH)II相代谢产物。方法 收集大鼠空白胆汁及给药后12h内的胆汁 ,以LC/DAD/MSD技术判断II相代谢产物峰位。以HPLC法制备II相代谢产物馏分并以 β 葡糖醛酸酶水解 ,再进行分析 ;同时将与II相代谢产物相应的I相代谢产物对照品按相同条件进行分析对照。结果 大鼠给药后胆汁色谱图中峰M7,M8和M9为DDPH的II相代谢产物 ,它们的 β 葡糖醛酸酶水解产物分别为M3,M2 和M1。结论 β 1 O {3 ,5 二甲基 4 [ 2 甲基 2 ( 3 ,4 二甲氧基苯乙氨基 ) 乙氧基 ] 苯基 } 葡糖醛酸 (M7) ,β 1 O {2 ,4 二甲基 3 [2 甲基 2 ( 3 ,4 二甲氧基苯乙氨基 ) 乙氧基 ] 苯基 } 葡糖醛酸 (M8)和 β 1 O {2 甲氧基 4 [1 甲基 2 ( 2 ,6 二甲基苯氧基 ) 乙氨基 乙基 ] 苯基 } 葡糖醛酸 (M9)

大鼠胆汁中四种盐酸非洛普代谢物的HPLC测定法及其动态研究

建立了同时测定大鼠胆汁中 4种盐酸非洛普 ( DDPH) 相代谢物的 HPLC方法。胆汁样品经盐酸水解后以 Alltech C1 8固相萃取小柱纯化富集 ,然后进行 HPLC分析。色谱柱为 Hypersil ODS2 1 0μ 30 cm× 4 .6mm ID,流动相为甲醇 -水 -三乙胺 -冰乙酸 ( 450∶ 550∶ 1∶ 0 .7) ,检测波长为 2 78nm。测定了 ip DDPH后大鼠胆汁中 4个 DDPH代谢物的体内动态。结果表明 M1和 M2为 DDPH主要体内代谢产物。给药后 5h DDPH代谢产物的胆汁累积排泄量已达胆汁总排泄量的 75%～ 80 %。给药后 0 .5～ 1 h时间段

盐酸非洛普对人和兔血小板聚集的影响

用比浊法和放射免疫法分别测定盐酸非洛普对兔和人血小板聚集及兔血栓素Ａ２（ＴＸＡ２）和动脉壁前列环素（ＰＧＩ２）含量的影响。盐酸非洛普呈剂量依赖性抑制ＡＤＰ（ＩＣ５０＝５．８×１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１）和ＡＡ诱导的兔血小板聚集。对ＡＤＰ和Ａｄｒ诱导的人血小板聚集亦有明显抑制作用且呈剂量依赖性，ＩＣ５０值分别为１．２和１．３×１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１。盐酸非洛普短期应用（８ｍｇ·ｋｇ－１ｉｖｔｉｄ×２ｄ）明显抑制ＡＤＰ和ＡＡ诱导的兔血小板聚集及ＴＸＢ２的产生和释放，对兔动脉壁和血浆６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α含量无显著影响。研究结果表明，盐酸非洛普抗血小板聚集作用与其抑制血小板ＴＸＡ２合成和释放有关，亦可能与其α２受体阻断作用有关。

盐酸非洛普对映体分离的核磁共振光谱拆分法

制备盐酸非洛普的三氟乙酰化衍生物 ,在手性位移试剂 Eu( HFC) 3作用下 ,核磁共振氟谱产生了明显的对映体位移差值 (该值最大为 1 8.0 Hz) ,可利用这种拆分方法对盐酸非洛普测定其对映体相对含量。

盐酸非洛普（DDPH）的致畸性研究

盐酸非洛普（ＤＤＰＨ）的致畸性研究宋瑞琨，周正敏，陈国华，李龙（武汉同济医科大学环境毒理研究室４３００３０）ＤＤＰＨ是由中国药科大学研制的一种新型降压药物。本文对该药进行了大鼠致畸敏感期毒性研究。研究结果表明：ＤＤＰＨ在５０─３００ｍｇ／ｋｇ剂量范围...

盐酸非洛普对豚鼠心室肌细胞延迟整流钾电流的抑制作用

目的 已知盐酸非洛普〔1 (2 ,6 二甲基苯氧基 ) 2 (3,4 二甲氧基苯乙氨基 )丙烷盐酸盐 ,DDPH〕对心肌钙电流和钠电流具有抑制作用 ,为全面了解其抗心律失常作用的离子机理 ,研究其对延迟整流钾电流的影响。方法 全细胞膜片钳技术记录豚鼠心室肌细胞快激活的延迟整流钾电流的尾电流(IKr tail)和慢激活的延迟整流钾电流 (IKs)及其尾电流 (IKs tail)。结果 DDPH(1～ 10 0 μmol·L- 1)浓度依赖性地抑制IKr tail,其IC50 为 7.0 (95 %可信限为4 .2 3～ 9.76 ) μmol·L- 1;DDPH 10 μmol·L- 1对IKr tail具有电压依赖性抑制作用。DDPH 10 ,30和 10 0 μmol·L- 1可浓度依赖性地抑制IKs及其IKs tail,使IKs从给药前的 (9.1± 0 .7)pA·pF- 1分别降至 (7.7± 1.7) ,(7.5± 1.8)和 (5 .6± 1.8)pA·pF- 1(P <0 .0 1) ;使IKs tail从给药前的 (1.4± 0 .2 )pA·pF- 1分别降至(1.1± 0 .2 ) ,(0 .9± 0 .2 )和 (0 .6± 0 .2 )pA·pF- 1(P <0 .0 5或P <0 .0 1) ;DDPH 30 μmol·L- 1对IKs tail具有电压依赖性抑制作用。结论 DDPH对豚鼠心室肌细胞延迟整钾电流具有抑制作用。

左旋体盐酸非洛普的抗实验性心律失常作用

目的 研究左旋体盐酸非洛普 [levo 1 (2 ,6 二甲基苯氧基 ) 2 (3 ,4 二甲氧基苯乙氨基 )丙烷盐酸盐 ,l DDPH对实验性心律失常的抑制作用。方法 iv哇巴因、乌头碱或氯化钙制造大鼠、豚鼠室性心律失常模型 ;标准微电极技术记录动作电位 ;全细胞膜片钳技术记录L型钙电流 (ICa,L)。结果 l DDPH 5 0mg·kg-1抑制哇巴因诱发的豚鼠室性心律失常以及乌头碱和氯化钙诱发的大鼠室性心律失常 ;l DDPH 3 0 μmol·L-1缩短豚鼠右心室乳头肌细胞 5 0 %动作电位时程 (APD50 )并延长有效不应期 (ERP) (n =6,P <0 0 5 ) ;l DDPH抑制单个豚鼠心室肌细胞ICa,L,其IC50 值为 12 9(95 %可信限 :7 0～ 18 8) μmol·L-1(n =5 )。结论 l DDPH具有抗实验性心律失常作用 ;其机制与抑制ICa,L、缩短APD50

洛普公司恭祝各界新春快乐！

南京洛普股份有限公司由中国电子科技集团公司第十四研究所投资，2005年十四所第十二研究部与洛普公司进行了重组，重组后的洛普公司成为十四所加快民品产业发展的重要基地。

盐酸非洛普缓释片

研究概况该药先后得到前国家医药管理局以及国家科委新药基金的资助。于1987年列入原国家医药管理局新药研究基金项目，1995年被列为“九五”国家科技攻关重中之重项目——“1035”项目。近年来，由于缓释制剂研究取得重大突破，经专家论证，该项目已于2002年列入国家高科技研究发展规划(863计划)，课题编号为2002AA223118。

葡萄牙前财长洛普斯谈世界经济发展趋向

11月23日,前葡萄牙财政部长、中央银行行长、葡驻欧共体、西德大使洛普斯教授(ERNAN RODRIGUES LOPES)在上海社会科学院谈目前世界经济格局中出现的新情况。现将洛普斯谈话的主要内容整理如下: 1.目前的世界是三雄争霸的局面。随着欧共体自1993年1月起正式向建立欧洲经济货币联盟迈进,并今后可能进一步实现政治联盟,欧共体已在和美国。

斯大夫洛普种羊的繁殖生产及对东北细毛羊的引血效果报告

前言为发展我国畜牧业生产和科学研究,建国以来,先后从国外引进多种高产的家畜品种,进行风土驯化和用以杂交改良地方品种。本院为选育毛肉兼用细毛羊新品种,曾于1952年引进“苏联羊毛”种羊场培育的斯大夫洛普(以下简称斯大夫)种细毛羊,进行纯系繁殖和用其公羊杂交试验。1957年完成预期的杂交任务后调出。

个人价值和品牌价值可以融为一体——专访乐斯菲斯(North Face)前负责人克洛普

肯尼斯·"汉普"·克洛普(Kenneth"Hap"Klopp),这位乐斯菲斯的前负责人将在本文为我们介绍品牌、团队和来自巴克敏斯特·福乐(Buckminster Fuller)的一个重要观点。乐斯菲斯是一个著名的户外服装品牌。1968年,克洛普收购乐斯菲斯——但它当时还只是两家小商店,一个在旧金山,一个在斯坦福的旧谷仓里——之后,花了20年的时间将它发展为全球性的服装品牌。

埃洛普:诺基亚的“外科手术大夫”

继摩托罗拉之后,诺基亚——又一个手机巨擘,开始走向了没落之路。尽管从2010年9月被任命为诺基亚新任总裁兼CEO后,史蒂芬·埃洛普进行了一系列改革,包括全球大量裁员、精简Symbian部门人数、终结与Intel的MeeGo研发项目。

诺基亚股东通过微软收购案埃洛普会后被围堵谩骂

11月20日消息,据国外媒体报道,《路透社》援引芬兰媒体Uusi Suomi的消息称,在昨晚召开的诺基亚年度股东大会上,虽然微软72亿美元收购诺基亚手机业务的议案最终以99.7%的高支持率通过股东投票,但前任CEO埃洛普在会上遭到了一些股东的批评,批评者对埃洛普的指责甚至转化成了人身攻击、谩骂、围堵。

优秀的中短距离鸽舍——2005年KBDB中短距离国家赛冠军马塞尔和皮埃·洛普

你知道世界上最优秀的鸽舍是如何繁殖鸽子的吗? 在那里,同系繁殖是被允许的,但是仅仅是儿子与母亲, 从来没有出现过姐妹×兄弟。你想了解它的详情吗?

埃洛普 功臣还是罪人?

如今的我们可以做比以往任何时候都要多的事,不过有一件是我们必须去做的:顺应潮流,顺势而为。这则故事后被埃洛普收录在诺基亚公司内部的备忘录中:"一个人在北海的油田钻井平台工作。一天夜晚,他突然发现自己被熊熊的火焰包围。他努力穿过浓烟和烈火,跑到平台边缘,却只看到冰冷的海水。他只有几秒钟,要么等待被烈火吞噬,要么从30米高的平台上纵身跳下……"

颠覆与创造——马克斯·恩斯特《洛普洛普》系列作品的意义

德国画家马克斯·恩斯特是重要的达达及超现实主义画家,一生创作了大量鸟主题作品,涉及自我、生殖、性别及战争等多个题材。其中,名为"洛普洛普(loplop)"的拟人之鸟反复在恩斯特的作品中出现。它是恩斯特本人的符号,更象征着超现实主义运动的美学内涵。文章将分三部分对"洛普洛普"的形成、功能及内涵进行分析,使读者对恩斯特的创作与思想有更为清晰的理解,进一步揭示超现实主义运动为现代艺术带来的颠覆与创造。