新型5-氨基噻唑苯甲酰脲类化合物的合成及生物活性

以商品化的苯甲酰脲作先导化合物,基于活性亚结构拼接法,将5-氨基噻唑单元替换原有的苯胺部分,成功制备了13个未见文献报道的新化合物,通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、IR、MS以及元素分析确认了所有化合物的结构。离体生物活性结果显示,大部分化合物具有优异的杀虫活性:当浓度为200 mg·L^(-1)时,化合物1g对棉铃虫和玉米螟的杀虫活性均为100%;当浓度为10 mg·L^(-1)时,化合物1c,1e,1i及1k对蚊幼虫的杀虫活性为100%。

新型哌啶-查尔酮类衍生物的设计、合成及抗宫颈癌和逆转顺铂耐药活性

本文采用活性亚结构拼接原理,设计并合成了15个新型含哌啶的查尔酮类衍生物,利用~1H NMR、~(13)C NMR和HR-MS对结构进行表征,并初步评价了其抗宫颈癌和抗顺铂耐药宫颈癌活性作用。结果表明,化合物6g具有一定的抗肿瘤活性和逆转顺铂耐药作用;并采用Elisa法、联合顺铂用药、Western Blot和分子对接对化合物6g与VEGFR-2和P-gp靶点进行了初步的研究。本研究为基于VEGFR-2和P-gp双靶点新型分子靶向查尔酮类衍生物的设计提供了一条思路。

氯氟吡氧乙酸十二酯的合成及生物活性测定

为延长氯氟吡氧乙酸在土壤中的持效期,以五氯吡啶、十二醇为起始原料,采用活性亚结构拼接方法,合成了氯氟吡氧乙酸十二酯,应用氢核磁共振、碳核磁共振、氟核磁共振、红外和质谱验证了所合成化合物结构。生物活性测试结果表明:20%(质量分数)氯氟吡氧乙酸十二酯乳油对休闲地婆婆纳、猪殃殃和一年蓬等阔叶杂草具有优良的防除效果,150ga.i./hm2处理对休闲地阔叶杂草的总草平均株防效为92.0%。