天然活性先导化合物生物转化

天然活性先导化合物生物转化是利用生物催化剂(如:酶、微生物、动植物细胞)将加入到生物反应系统中的天然活性先导化合物进行特异性的分子结构修饰以获得高效、低毒新化合物的方法。该方法可以有效地提高已知的天然活性先导化合物的活性、降低毒副作用、改善水溶性和生物利用度,也可以用来生产具有重要应用价值的微量天然活性先导化合物,同时可用于药物代谢机制的研究。国内外学者已经针对甾体、醌类、黄酮类、萜类等化合物开展了天然活性先导化合物生物转化研究,筛选出一批有重要应用价值的生物转化反应类型,但针对天然活性先导化合物生物转化的机制、生物转化过程工程以及生物转化产物活性等方面的研究较少。将现代生命科学技术(如:生物催化剂的定向改造、高通量筛选、组合生物转化、非水相生物转化)引入天然活性先导化合物生物转化研究中,必将推进天然活性先导化合物的快速发展。

假鹰爪属中草药高效抗肿瘤活性物质及其资源利用

对中国假鹰爪属中草药进行了资源调查及原植物鉴定,对假鹰爪、毛叶假鹰爪、大叶假鹰爪和云南假鹰爪进行了系统的生药学研究、化学成分研究和药理活性研究.研究获得了结构新奇之黄酮及类黄酮类化合物,特别是获得了3种全新骨架(新结构类型)之化合物.对所得五十余种化学成分进行了抗肿瘤和抗艾滋病毒活性筛选.部分化学成分显示了较强的抗肿瘤和抗艾滋病毒活性.其中,先导化合物毛叶假鹰爪素C对多种肿瘤细胞有显著细胞毒活性(ED50＜4.0μg/ml)并具有逆转多药耐药性产生的作用.该项目结合中医药理论,应用现代科学技术从中国民族民间药物中发现了新型抗肿瘤先导化合物,所发现的全新化合物丰富了中药化学的内容,具有重要学术价值.同时为开发创制我国新型天然抗癌药物,开发西南部中药资源,为中药现代化研究、产业化发展提供科学基础和先导模式.

治疗糖尿病创新药物研究

本论文从治疗2型糖尿病药物应用现状出发,通过对2型糖尿病病理的认识,新发现的主要受体和相关药靶等方面进行分析。指出随着对糖尿病认识的深入发展,治疗糖尿病创新药物研究的发展趋势也发生了相应的变化,就是从局部治疗到全身综合考虑,从药物外部直接地干预到增强自身调节功能。为治疗2-型糖尿病药物发展指明了方向。

行至本源处 研发沁人生——记中国人民解放军第306医院药学部主任吴久鸿

随着医药技术的发展,本着科学探索和对生命负责的态度,众多药学专家把新药研发的目光投向大自然,把从中药和天然产物中寻找与开发创新药物作为重要的研究方向。其中,中国人民解放军第306医院药学部主任吴久鸿博士多次深入云南原始森林、福建海岛边陲,追求源头自主创新,谋求创制具有我国自主知识产权的新型抗癌和抗艾滋病药物。吴久鸿先后申请国家发明专利10余项(7项获授权),申请PCT1项;她主持的研究课题"假鹰爪属中草药高效抗肿瘤活性物质及其资源利用"荣获2004年中华中医药学会科学技术一等奖、卫生部"吴阶平医学研究奖—保罗·杨森药学研究奖"三等奖。2005年,吴久鸿当选首届"中国中医药十大杰出青年",2006年,获得国务院政府特殊津贴。