活性氧敏感型有机共价聚合物的制备及药物释放研究

笔者通过光敏剂卟啉(TCPP)和乙烯基二硫化衍生物间的酯化反应制备一种光激发活性氧敏感型的有机共价聚合物(COPs).采用核磁氢谱、动态光散射、透射电子显微镜对COPs的结构、尺寸和形貌进行了表征,并通过疏水相互作用包埋化疗药物阿霉素(DOX).研究药物在不同环境下的释放情况,结果表明:在光照条件下,光敏剂产生的活性氧使得共聚物的结构破坏,能显著增加药物的释放速率.

利用负载吲哚菁绿/姜黄素的聚合物胶束进行光热-化学联合抗菌可行性研究

目的构建一种具有近红外光(NIR)刺激响应性姜黄素@聚乙二醇-硫代缩酮-吲哚菁绿聚合物胶束(Cur@PEGTK-ICG PMs),对其结构进行表征,评估其载药、释药行为,并研究其生物相容性与体外抗菌效果。方法通过两步简单的酰胺化反应制备得到两亲性聚合物,即聚乙二醇-硫代缩酮-吲哚菁绿(PEG-TK-ICG),使用溶剂交换法在两亲性聚合物自组装过程中负载疏水药物姜黄素,获得负载姜黄素的聚合物胶束Cur@PEG-TK-ICG PMs。通过核磁共振氢谱、透射电子显微镜对胶束进行结构、形貌表征;通过紫外-可见光吸收光谱对其载药、释药行为进行评估;使用细胞毒性实验cell counting kit-8细胞活性计数对载药胶束的生物相容性进行评价;采用菌落的平板克隆法和光密度600法评估其体外抗菌效果。结果两亲性聚合物可自组装形成尺寸约为90 nm的均一球形胶束纳米粒。姜黄素的包载效率为93.75%,经NIR照射的Cur@PEG-TK-ICG PMs可在30 min内完成100%药物释放。Cur@PEG-TK-ICG PMs浓度达到800μg/m L时,细胞生存率仍保持在90%以上。NIR照射下Cur@PEG-TK-ICG PMs对细菌的杀伤率在90%以上,抗菌性能明显优于单一治疗组。结论Cur@PEG-TK-ICG PMs能够通过键合的ICG与负载的姜黄素发挥光热-化学协同抗菌作用,且表现出明显的NIR刺激响应性与活性氧敏感性,是一种有望在临床上实现精准治疗的有效抗菌剂。

Preparation and characterization of pH-sensitive calcium carbonate-chlorin e6 nanoparticles for photodynamic therapy

In the present study,we combined CaCO_(3)NPs and Ce6 to construct CaCO_(3)-Ce6 nanoparticles (NPs).CaCO_(3)-Ce6 NPs were characterized in terms of particle size,zeta potential,UV-Vis absorption spectrum,fluorescence spectrum,FTIR spectrum,and pH-responsive behavior.The reactive oxygen species (ROS) generation in vitro was measured in 4T1 cells.The results showed that CaCO_(3)-Ce6 NPs were uniform-sized NPs with excellent fluorescence properties and pH-responsive behavior.The ability of ROS generation by CaCO_(3)-Ce6 NPs was stronger compared with Ce6 in 4T1 cells because Ca;could enhance the ROS generation,which could contribute to a stronger anti-tumor effect.