山苦荬保肝活性部位筛选及其化学成分研究

目的:筛选山苦荬保肝活性部位并对其化学成分进行研究。方法:采用系统溶剂法,以70%乙醇对山苦荬药材进行提取,用不同溶剂对所得提取物进行萃取,分别得石油醚、乙酸乙酯、正丁醇部位和剩余水部位。以对乙酰氨基酚诱导人肝细胞HL-7702复制肝损伤细胞模型,采用MTT法检测上述各部位(40μg/mL,均以生药量计)对损伤细胞的保护作用并筛选活性部位。采用硅胶柱、葡聚糖凝胶柱色谱等分离手段对活性部位进行分离纯化,根据理化性质和波谱(氢谱、碳谱)数据鉴定化合物结构。结果:经山苦荬不同萃取部位作用后,各药物组细胞的存活率均较模型组显著升高(P<0.01),其中正丁醇部位和水部位的活性最强(细胞存活率分别为49.3%、52.2%)。从正丁醇部位中共分离并鉴定出6个化合物,分别为苦荬菜木脂素A(Ⅰ)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷甲酯(Ⅱ)、木犀草素7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷甲酯(Ⅲ)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅳ)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)和木犀草素(Ⅵ)。结论:山苦荬正丁醇部位为该药材的保肝活性部位之一,其活性成分以黄酮类化合物为主。

鹿茸玛咖配伍抑制单胺氧化酶活性部位筛选研究

目的从鹿茸玛咖配伍提取物中筛选抑制单胺氧化酶的活性部位。方法采用不同极性溶剂对鹿茸玛咖配伍提取物进行萃取得到各极性部位,应用酶标法测定鹿茸玛咖配伍提取物和各极性部位单胺氧化酶的抑制活性。结果鹿茸玛咖配伍提取物和各极性部位均具有单胺氧化酶抑制活性,在1.0 mg/m L浓度下各自的单胺氧化酶抑制率分别为氯仿萃取层(28.4%)、乙酸乙酯萃取层(46.2%)、正丁醇萃取层(40.6%)、鹿茸玛咖配伍提取物(34.0%)。结论鹿茸玛咖配伍提取物含有单胺氧化酶抑制剂,其中乙酸乙酯层抑制活性最强,为鹿茸玛咖配伍提取物的抑制单胺氧化酶活性部位,为鹿茸玛咖配伍提取物的深入开发提供科学依据。

柚寄生抗炎活性部位筛选的实验研究

目的:筛选柚寄生抗炎作用的活性部位。方法:采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀及冰醋酸致小鼠毛细血管扩张法对柚寄生萃取部位进行抗炎作用研究,筛选出其抗炎作用的活性部位。结果:柚寄生乙酸乙酯萃取部位及正丁醇萃取部位均对小鼠耳廓肿胀以及腹腔毛细血管通透性有显著抑制作用(P<0.01或P<0.05)。结论:柚寄生的乙酸乙酯萃取部位和正丁醇萃取部位是其抗炎作用的活性部位。

水黄皮根抗实验性胃溃疡活性部位的筛选研究

目的:对水黄皮根抗实验性胃溃疡的有效部位进行筛选。方法:采用大鼠无水乙醇胃黏膜损伤模型和小鼠利血平型胃溃疡模型,观察水黄皮根乙醇总提取物和不同极性萃取部位对胃黏膜的影响。结果:水黄皮根乙醇提取物、醋酸乙酯和正丁醇萃取部位都能明显抑制无水乙醇和利血平对胃黏膜的损伤。其对无水乙醇模型的损伤抑制率分别是86.4%,85.4%,11.5%,对利血平模型的溃疡抑制率分别是37.8%,33.8%,19.7%。结论:水黄皮根乙醇提取物、醋酸乙酯和正丁醇萃取物具有明显抗实验性胃溃疡作用,作用最强的部位是醋酸乙酯萃取部位。

四君子汤调节2型糖尿病小鼠糖脂代谢紊乱的活性部位筛选研究

目的筛选四君子汤调节2型糖尿病(Type 2 diabetes mellitus,T2DM)小鼠糖脂代谢紊乱的活性部位。方法采用高糖高脂饲料喂养联合腹腔注射小剂量(40 mg·kg^-1)链脲佐菌素(STZ)诱导建立T2DM小鼠胰岛素抵抗(Insulin resistance,IR)模型。将雄性ICR小鼠随机分为空白组、模型组、阳性药组(盐酸二甲双胍,0.03 g·kg^-1)、SJZT组(四君子汤水提液,8.48 g·kg^-1)、SJZT-U组(四君子汤水提醇沉液,8.48 g·kg^-1)及SJZT-D组(四君子汤水提醇沉物,8.48 g·kg^-1),每组10只。灌胃给药,每天1次,连续28 d。每周测定小鼠体质量;采用血糖仪检测小鼠空腹血糖(FBG);采用ELISA试剂盒测定血清空腹胰岛素(FINS)水平及肝脏中肝糖原(LG)含量;计算IR指数(HOMA-IR);灌胃葡萄糖溶液(1 g·kg^-1)进行口服葡萄糖耐量(OGTT)检测,计算血糖-时间曲线下面积(AUC);采用生化试剂盒检测血清中总胆固醇(T-CHO)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)及甘油三酯(TG)含量。结果与空白组比较,模型组小鼠体质量、AUC、HOMA-IR及FBG、FINS、T-CHO、TG含量均明显升高(P<0.01),HDL-C、LG含量明显降低(P<0.05,P<0.01)。与模型组比较,各给药组小鼠的AUC、FINS含量明显降低(P<0.05,P<0.01);SJZT及SJZT-D组小鼠的FBG、HOMA-IR明显降低(P<0.01),LG含量明显升高(P<0.01);SJZT及SJZT-U组小鼠的T-CHO含量明显降低(P<0.05);SJZT组小鼠的TG含量明显降低(P<0.05)。结论四君子汤及其不同提取部位能调节T2DM小鼠的糖脂代谢紊乱,其降糖有效部位为水煎液及水提醇沉物,调脂有效部位为水煎液及水提醇沉液。

基于微量量热法的金银花抗菌活性部位初筛

目的从微量量热法角度出发,构建筛选中药抗菌活性部位的方法并探讨其可行性。方法以金银花为例,采用微量量热法,测定金银花不同部位对大肠杆菌的代谢影响,通过分析不同样品对大肠杆菌的热活性谱图(即热功率-时间曲线),得到一系列微量量热参数,分析金银花不同部位的药效作用及差异。结果金银花各部位对大肠杆菌的生长均具有抑制作用,且作用强弱存在显著性差异,通过主成分分析的方法,比较各部位的抗菌活性强弱。各部位抗菌作用强弱顺序为:总异绿原酸>总绿原酸>总黄酮>总环烯醚萜。结论微量量热法具有适用性广,简便快速的优点,该方法的运用为中药物质的药效初筛提供了一个新的研究思路。

陈皮促胃肠动力有效部位的筛选研究

目的对陈皮促胃肠动力的有效部位进行筛选。方法以收缩抑制率为指标,观察陈皮水提物及其各部位、组分对离体兔回肠的抑制作用;以营养半固体糊的胃内残留率和小肠推进率为指标,观察乙酸乙酯提取物的色谱分离组分2和组分3对健康小鼠胃排空及肠推进作用的影响。结果在质量浓度为3.0 mg/mL左右时,陈皮水煎剂对离体兔回肠收缩的抑制作用非常强大,陈皮水溶性部位也有很强的抑制作用,而乙酸乙酯部位的收缩抑制率(21.00%)较低,组分2对离体回肠收缩仍有抑制作用,组分3则未观察到抑制作用;与0.5%吐温-80对照组比较,组分3低剂量组胃内残留率显著降低(P<0.05),但组分2未见明显降低,组分2高、低剂量组小肠推进率均有显著的升高(P<0.05)。结论陈皮乙酸乙酯提取物为陈皮促胃肠动力的有效部位。

牛膝促神经干细胞增殖的有效部位筛选

目的:研究牛膝不同提取分离部位对体外培养的神经干细胞增殖的作用。方法:采用系统溶剂法以及柱色谱法将牛膝分成不同部位,以CCK-8法检测牛膝各部位对体外培养的神经干细胞增殖的效果,并筛选出较好的作用部位和浓度。结果:牛膝正丁醇部位(25μg/mL,P<0.01)和其多糖部位(12.5μg/mL,P<0.01)对神经干细胞增殖活性有明显促进作用。结论:牛膝正丁醇部位和多糖部位可能是其促神经干细胞增殖的主要活性部位。

青海不同产地宽叶羌活抗菌活性的筛选及活性比较

[目的]评价青海不同产地宽叶羌活抗菌活性。[方法]用琼脂孔洞法筛选宽叶羌活抗菌活性部位及比较不同地区宽叶羌活抗菌活性。[结果]宽叶羌活5个活性部位对试验菌均表现出较强的抗菌效应,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01);不同产地宽叶羌活对受试菌均表现出一定的抗菌活性,帮菜、湟中、佑宁寺宽叶羌活与空白组相比均有统计学意义(P<0.05或0.01);互助北山、果洛军功、玛可河宽叶羌活除对铜绿假单胞菌的抑菌效应无统计学意义之外,对其它菌的抑菌效应均具有统计学意义(P<0.05或0.01)。[结论]青海不同产地宽叶羌活均存在特异的抗菌活性,可作为宽叶羌活抗菌药物开发物质基础。

金线莲降血糖活性部位的筛选

目的筛选金线莲降血糖作用的活性部位。方法将糖尿病模型大鼠随机分为7组,另设对照组,各组给药4周后,测定大鼠血糖、超氧化物歧化酶(SOD)活性,观察胰腺组织病变程度。结果金线莲正丁醇部位能显著降低糖尿病大鼠的血糖,使糖尿病大鼠血清中SOD活性升高,减轻链脲佐菌素(STZ)对胰岛及胰腺细胞的损伤,减少细胞凋亡。结论金线莲的正丁醇部位是其降血糖的主要活性部位,其降血糖机制可能与提高大鼠抗氧化能力以及减轻胰岛及胰腺细胞损伤,减少细胞凋亡有关。

丹参地上部分正丁醇萃取部位化学成分检测及其抗脑缺血研究

筛选丹参地上部分抗脑缺血的活性部位,并检测其所含化学成分,对丹参的开发和利用具有重要意义。采用D101大孔吸附树脂吸附丹参地上部分正丁醇萃取部位,将其分离纯化为多个部位。以昆明小鼠常压缺氧模型和不完全性脑缺血模型筛选有效部位;将筛选出的活性部位再用聚酰胺柱分离为不同部位,选用上述模型进行活性部位筛选;并用高效液相检测筛选的活性部位所含化学成分。结果表明:D-101大孔树脂经体积分数为50%和75%乙醇洗脱部位能显著增加小鼠常压耐缺氧时间,延长小鼠全脑缺血后的存活时间(P<0.01);聚酰胺柱分离后的水洗部位可显著增加小鼠常压耐缺氧时间和小鼠全脑缺血后的存活时间(P<0.01);高效液相检测聚酰胺柱分离的水洗部位含有原儿茶醛、咖啡酸、丹参素。丹参地上部分正丁醇萃取部位聚酰胺柱分离的水洗部位为有效部位,检测出有效成分为原儿茶醛、咖啡酸、丹参素。