提高先导化合物活性重现性试验

针对先导化合物筛选中出现的重复发酵活性重现性不稳定的问题,研究了筛选流程中菌种保藏时间对活性重现的影响,使用不同批次的重复发酵样品对3个杀虫活性筛选靶标和4个除草活性筛选靶标进行了试验。结果表明,使用保藏时间超过一年的菌种进行复筛,60%左右初筛样品失去原来的活性;而使用保藏时间在半年左右的菌种进行复筛,只有40%左右的菌株失去活性。根据这一结果,调整了筛选流程中重复发酵的间隔时间,变集中进行重复发酵为分散同步发酵,根据初筛结果同步进行的重复发酵,81.56%菌株的初筛活性可以重现,大大提高了备选化合物的检出效率。