HPLC测定活血贴膏中乌头碱的含量

目的：建立活血贴膏中乌头碱的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱法,流动相为甲醇∶0.1%三乙胺（70∶30）,检测波长为240nm。结果：乌头碱在100～600ng范围内线性关系良好（r=0.9999）,平均回收率为99.88%,方法重复性好,RSD值为0.66%（n=6）。结论：该法可用于活血贴膏的质量控制。

活血贴膏联合依托考昔片治疗膝关节骨性关节炎气滞血瘀型临床研究

目的:观察活血贴膏联合依托考昔片治疗膝关节骨性关节炎气滞血瘀型的临床疗效。方法:60例按随机数字表法分为观察组和对照组各30例。两组均予口服依托考昔片,治疗组加用外贴活血贴膏治疗。结果:治疗组VAS评分低于对照组(P<0.05),治疗组Lysholm评分高于对照组(P<0.05)。结论:活血贴膏联合依托考昔片治疗膝关节骨性关节炎气滞血瘀型能缓解疼痛,恢复膝关节功能。

新型活血贴膏与原散剂治疗慢性软组织损伤的药效学比较研究

目的比较新型活血贴膏与原散剂在治疗慢性软组织损伤方面的疗效差异,为医院制剂研发及临床应用提供实验依据。方法按照给药不同,分别设立空白组、基质组、阳性对照组(扶他林组)、原散剂生品组、原散剂制品组、新型贴膏剂组,通过小鼠扭体试验、甲醛致痛试验、电刺激试验和热板试验测定扭体抑制率、舔足时间、镇痛率及痛阈值比较镇痛作用的药效差异;通过小鼠耳肿胀试验和毛细血管通透性试验测定肿胀度、肿胀抑制率和渗出抑制率比较抗炎作用的药效差异;建立大鼠慢性软组织损伤模型,通过大鼠小腿周长变化、软组织损伤外观评分、血液流变学组织病理形态学观察和炎性因子含量变化比较处方及剂型改革前后的药效差异。结果新型活血贴膏对醋酸和甲醛导致的小鼠炎性疼痛具有显著的抑制效果,与原散剂相比无明显差异;对电刺激引起的小鼠疼痛有明显镇痛作用,其中给药后60 min的镇痛效果优于给药后90 min和120 min的效果,与原散剂相比无明显差异;新型活血贴膏与原散剂对热板痛阈值均无明显作用。新型活血贴膏具有显著的抗炎作用,可以减轻二甲苯致小鼠耳肿胀程度,减少醋酸致毛细血管的炎性渗出,且与原散剂相比差异无统计学意义。新型活血贴膏能显著减少慢性软组织损伤模型大鼠肿胀小腿的周长和损伤症候指数,改善血液循环,改善组织形态学,显著减少损伤软组织中PGE2、TNF-α、IL-1β的含量,且与原散剂相比差异无统计学意义。结论新型活血贴膏具有显著的镇痛、抗炎作用,可用于治疗慢性软组织损伤,药物疗效与原散剂基本一致。

活血止痛凝胶贴膏中硫酸阿托品和消旋山莨菪碱的HPLC法含量测定

目的:建立HPLC法测定活血止痛凝胶贴膏中消旋山莨菪碱和硫酸阿托品的含量。方法:Thermo HYPERSIL C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-醋酸钠缓冲液(用冰醋酸调节pH值至6.0)(5:5:90),流速1.0 mL/min,检测波长210 nm,柱温30℃,进样量20μL。结果:消旋山莨菪碱在1.22μg/mL~61μg/mL,硫酸阿托品在0.4296μg/mL~85.92μg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.9999),平均加样回收率分别为96.46%和100.62%,相对标准差为分别为1.27%和1.87%。结论:本法灵敏度高,重复性好,适合活血止痛凝胶贴膏中消旋山莨菪碱和硫酸阿托品的含量检测。

熵权法结合Box-Behnken响应曲面法优化活血定痛凝胶贴膏提取工艺

目的:优化活血定痛凝胶贴膏的提取工艺。方法:采用熵权法结合Box-Behnken响应曲面设计法,以羟基红花黄色素A、山柰酚、浸出物三项指标的提取率进行综合评分,考察乙醇体积分数、溶剂倍数、滴速3个影响因素,优化活血定痛凝胶贴膏的乙醇提取工艺。结果:最优提取工艺为:乙醇体积分数60%,溶剂倍数为10倍量,滴速2 mL/min,在此工艺条件下,其指标成分羟基红花黄色素A、山柰素、浸出物提取率分别为2.502%、0.118%、21.313%,综合评分为7.546,RSD值1.90%。结论:采用熵权法结合Box-Behnken响应曲面设计法优化的乙醇提取工艺稳定、可行,可用于活血定痛凝胶贴膏的进一步开发利用。

复方活血凝胶贴膏剂基质处方及制备工艺的研究分析

探讨复方活性凝胶剂的配方和配制方法。方法 探讨以甘油含量、聚丙烯酸钠含量、甘氨酸铝含量、纯水含量和卡波姆940含量为主要影响因子,以综合感官、初粘力和持粘力为主要评价指标,确定其最佳配方,确定最佳配方。结果 选用甘油70克为底物,8克聚丙烯酸钠8克,0.4克甘氨酸铝,150克净化水150克,9402.5克卡波姆9402.5克,A相以甘油、聚丙烯酸钠NP-700和甘氨酸铝为配比, B相以卡波姆940在水里溶解至完全溶解, B相以配比为配比,在-0.1 MPa的真空搅拌器中,80 r/分钟搅拌10分钟,40 r/分钟旋转20分钟,在温度(25±2)和相对湿度(55±5%)下放置10-16小时,可制得具有良好粘性,无残渣,外观美观的活血消脂膏体。结论 最佳基础配方的配伍方法在临床上的运用,不仅有较好的粘性,而且有较好的软膏线形,而且易于使用,可以有效地改善原配方的粘性和药物渗透性,为研制新型的外用配方提供了参考。

活血止痛纳米凝胶贴膏经皮渗透特性及药效评价

目的研究微乳/醇质体对活血止痛凝胶贴膏的经皮渗透特性及对药效的影响。方法采用改进的Franz扩散池法进行体外透皮试验,以离体小鼠皮肤为透过屏障,采用超高效液相色谱法测定指标成分丹皮酚、丁香酚、水杨酸甲酯的含量,评价活血止痛凝胶贴膏的经皮渗透效果。并采用小鼠醋酸扭体实验比较其抗炎镇痛作用。结果凝胶贴膏、微乳凝胶贴膏和醇质体凝胶贴膏丹皮酚24 h累计透过率分别为65.30%、61.30%、60.20%,丁香酚24 h累计透过率分别为51.08%、54.71%、55.66%,水杨酸甲酯24 h累计透过率分别为49.20%、65.17%、72.15%。微乳凝胶贴膏大剂量组、醇质体凝胶贴膏中剂量组对减少模型动物腹腔内毛细血管的炎性渗出、降低毛细血管通透性有较好的作用(P<0.05)。结论基于微乳/醇质体技术的复合型纳米载体可使活血止痛凝胶贴膏中有效成分透过皮肤屏障的能力更优,从而提高药效。

β-环糊精包合活血舒筋贴膏中挥发油的正交试验研究

目的优化活血舒筋贴膏中挥发油β-环糊精包合工艺条件。方法以挥发油包合率、包合物收率为指标,采用正交试验方法优选搅拌法制备挥发油β-环糊精的最佳包合工艺条件。结果最佳包合工艺条件为:挥发油与β-环糊精比例为1∶8(mL∶g);包合时间为40 min;包合温度为60℃。结论优选出的工艺包合率和包合物收率均较高,工艺合理、可行。

活血凝胶贴膏成型工艺研究

目的对制备活血凝胶贴膏过程中的挥发油包合工艺和辅料的用量进行优化,得到挥发油最优的包合工艺和最佳的辅料用量。方法以包合物得率和包合率为指标,采用L_9(3~4)正交试验,考察油料比、包合温度、包合时间三个因素的最优包合工艺;以综合感官和持粘力为指标,采用星点设计-效应面法考察辅料最佳的用量。结果挥发油最优的包合工艺为挥发油与β-环糊精比例为1∶7,包合温度为50℃,包合2 h;最佳的辅料用量为聚丙烯酸钠0.39 g、羟甲基纤维素钠0.61 g、甘油6.34 g。结论通过优化的成型工艺制得的活血凝胶贴膏外观光泽,无颗粒、气泡,粘性较好,可反复揭贴,无残留。

活血止痛凝胶贴膏与微乳凝胶剂的体内外渗透性比较研究

建立透皮接收液以及体内透析液中丹皮酚(paeonol, Pae)、丁香酚(eugenol, Eug)及胡椒碱(piperine, Pip)的含量测定方法,并对活血止痛凝胶贴膏与微乳凝胶剂的体外渗透性和体内药动学进行研究。采用Franz扩散池法考察活血止痛凝胶贴膏与微乳凝胶剂的经皮渗透性比较研究;采用微透析技术对其进行体内药动学比较研究。分别利用HPLC及UPLC-MS测定透皮接收液及体内透析液中Pae、Eug及Pip的含量;经皮渗透性结果表明,凝胶贴膏中3个成分的累积透过量(Q_(n))和透皮速率(J_(ss))均为Eug>Pae>Pip;微乳凝胶剂中除了Pip未达到定量检测限之外,其他2种成分的Q_(24)和J_(ss)的变化规律与凝胶剂是一致的。两者比较发现,凝胶贴膏中Pae、Eug及Pip的Q_(n)和J_(ss)明显高于微乳凝胶剂,说明凝胶贴膏中药物释放速度更快。从药动学结果来看,凝胶贴膏经皮给予后,3个成分可迅速透过皮肤,且驻留时间较长;经皮给予微乳凝胶剂后,Pae和Eug可迅速透过皮肤,但去除药物后,2种成分在体内的浓度逐渐下降。两者比较发现,凝胶贴膏中Pae、Eug及Pip的C_(max)、AUC_(0-760)、MRT均高于微乳凝胶剂,说明凝胶贴膏更能促进药物的渗透,还能增加药物的皮肤滞留时间。通过上述研究,为活血止痛膏剂型改进提供了参考。