结肠炎丸由蜜丸改成浓缩水丸的研究

笔者所在医院自制结肠炎丸系中药蜜丸制剂,治疗急、慢性结肠炎、痢疾等症疗效显著,但其储存、携带、服用都不方便。现运用新技术、新工艺、新设备,将其制成浓缩水丸,经临床观察与蜜丸疗效相同,差异无统计学意义(P>0.05)。

改善浓缩水丸外观质量的新工艺

目的:解决因黏性过大导致的浓缩水丸外观质量不合格的问题。方法:以我院制备的浓缩水丸前列安为例,待其干燥后以部分浸膏稀释液润湿、打光,并按照丸剂质量要求从水分、重量差异、溶散时限等方面进行考察。结果:采用该方法处理后,外观质量问题得到有效解决,药丸圆整光滑,且外观质量、水分、重量差异、溶散时限完全符合规定。结论:对于黏性过大的浓缩水丸,在常规制备结束后再行润湿及打光处理,可有效改善其外观性状,该工艺操作简便,且对药丸质量无影响,在浓缩水丸的制备中值得推广应用。

含热不稳定成分的中药临方浓缩水丸制备工艺选择研究

在临方浓缩水丸制备过程中,处方水煎液需要经过受热浓缩与辅料或者饮片细粉混合制备软材。而部分中药成分受热易分解或转化,因此,为了减少处方中热不稳定活性成分的损失,优选中药临方浓缩水丸的制备工艺,该研究以苓桂术甘方、小承气方、散偏方、小儿七星方、逍遥方5个含有热不稳定成分中药的复方为模型处方,基于研究团队前期建立的2种临方浓缩水丸制备技术,分别制备全浸膏浓缩水丸以及零辅料浓缩水丸,进行特征图谱表征,并与全方水煎液特征图谱进行对比。结果表明5个模型处方的零辅料浓缩水丸的特征图谱与全方水煎液接近,其特征峰的数量及峰面积均高于全浸膏浓缩水丸,且部分峰的峰面积高于全方水煎液。提示当处方中含有热不稳定成分的中药时,优先选择“药辅合一”的工艺制备零辅料临方浓缩水丸,以便更大程度地保留热不稳定成分,为后续中药临方丸剂的合理开发和应用提供依据。

挤出搓圆法制备中药临方浓缩水丸的复合辅料研究

为优选适于挤出搓圆法制备临方浓缩水丸的复合辅料种类和配比,并探究各辅料在临方浓缩水丸制备过程中的影响作用,该研究首先以“零辅料”临方浓缩水丸制备技术中适宜充当“辅料”的纤维料和粉性料中药为对标物料,以粉体物理性质中对软材物理性质影响较大的吸水性能和转矩流变性为依据,确定复合辅料的种类;进一步采用D-最优混料试验设计方法选出最优复合辅料的配比。为了证明最优复合辅料的通用性,选取3个出膏率分别为低、中、高的中药复方对最优配比进行验证;并以丸剂成型质量的4个参数为指标,探究各辅料对临方浓缩水丸成型的影响。优化得到的复合辅料种类及最佳配比为糊精-微晶纤维素-低取代羟丙纤维素1∶2∶4,采用该复合辅料制备临方浓缩水丸工艺稳定,丸剂成型质量好,适用范围广。其中糊精充当稀释剂,同时会加快丸剂的出条速度;MCC主要起黏合剂的作用,增加丸条的内聚性和黏性;L-HPC作为吸水剂和崩解剂,可以吸收、容纳浓缩液的水分,同时具有强崩解作用。

基于浓缩液黏度与制剂成型质量相关性的“零辅料”中药临方浓缩水丸制备研究

为探索浓缩液的黏度与临方浓缩水丸制剂成型的相关性,该研究采用旋转流变仪,建立了临方制剂浓缩液黏度的表征方法,选取7个模型处方进行不同浓缩阶段浓缩液黏度的测定,结果表明浓缩液在"挂旗中期"存在"黏度突跃"现象,提示在临方浓缩水丸制备过程中可能存在可制备理想丸剂的适宜黏度范围。以22个模型处方共81个样品的研究进一步表明:约82%处方的浓缩液黏度适宜范围为5~15 Pa·s(25℃),约18%的处方黏度适宜黏度较大,可能与"为辅"的粉碎部分中矿物药和甲壳类的占比和"为药"的煎煮部分中糖性料和纤维料的占比较高有关。该研究明确了中药临方浓缩水丸的浓缩液的适宜黏度范围,实现了"零辅料"临方浓缩水丸的制备技术,为中药临方浓缩水丸制备的在线控制奠定了基础。

中药临方浓缩水丸的丸条物理性质表征方法研究

目的:建立中药临方浓缩水丸制备过程中制剂中间体丸条的物理性质表征方法。方法:以健脾丸为模型处方,基于课题组前期建立的临方浓缩水丸制备技术制备丸条,采用物性测定仪的质构曲线解析法测定压缩力、回复力、弹性、黏性等9个物理性质参数,单因素考察优选出表征丸条特征物理性质的测定条件,并进行方法学考察。以六味地黄丸、附子理中丸、保和丸为模型处方进行样品测定。结果:优选的测试参数如下:执行触发力7 g,第1次下压距离0.5 mm,第2次下压距离4.5 mm,测前速度0.1 mm/s,测试速度0.7 mm/s,测后速度0.5 mm/s。在此条件下,丸条各项物理性质参数的相对标准偏差均<15%。结论:该方法表征丸条的多个物理性质具有较好的精密度、准确性和适用性。