期刊文献+
共找到11篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
海南新碱类似物的化学与抗肿瘤活性 被引量:2
1
作者 尹大力 徐承熊 +3 位作者 高由松 刘大宽 文赛玉 郭积玉 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第11期824-829,共6页
为提高海南新碱的抗肿瘤活性,研究其结构与活性的关系,设计合成了它的类似物。对其中活性较强的化合物8B进行了光学拆分,用同位素稀释法测定了(+)8B及(-)8B的光学纯度分别为96%及93%以上。用小鼠L_(1210)细胞软琼脂集落形成法测定了... 为提高海南新碱的抗肿瘤活性,研究其结构与活性的关系,设计合成了它的类似物。对其中活性较强的化合物8B进行了光学拆分,用同位素稀释法测定了(+)8B及(-)8B的光学纯度分别为96%及93%以上。用小鼠L_(1210)细胞软琼脂集落形成法测定了所有合成化合物的抗肿瘤活性,(-)8B的IC_(50)=1.9μmol/L,比先导物2a的活性提高18倍,并对构效关系进行了初步讨论。 展开更多
关键词 海南新碱 类似物 抗肿瘤活性 化学
下载PDF
高效毛细管电泳分离海南新碱衍生物HH07A异构体研究 被引量:9
2
作者 张文江 周同惠 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期14-16,共3页
运用高效毛细管电泳分离了海南新碱衍生物HH07A异构体,其分离条件为4×10-2mol/LTris-H3PO4(pH=3.6)-6.5×10-3mol/Lβ-环糊精,并用该法初步探讨HH07A2个异构体在体外... 运用高效毛细管电泳分离了海南新碱衍生物HH07A异构体,其分离条件为4×10-2mol/LTris-H3PO4(pH=3.6)-6.5×10-3mol/Lβ-环糊精,并用该法初步探讨HH07A2个异构体在体外肝微粒体中代谢的立体选择性。 展开更多
关键词 高效毛细管电泳 对映异构体 海南新碱衍生物
下载PDF
3,4-二氢-海南新碱类似物的合成及抗溃疡作用
3
作者 刘瑞武 高由松 +1 位作者 张守仁 梁晓天 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第9期682-687,共6页
为考察3,4二氢海南新碱类似物C1取代基对化合物抗溃疡活性的影响,设计并合成了13对共26个新的3,4二氢海南新碱类似物,A,B互为非对映异构体,大部分化合物在大鼠冷应激溃疡模型中有一定的抗溃疡活性,其中IX... 为考察3,4二氢海南新碱类似物C1取代基对化合物抗溃疡活性的影响,设计并合成了13对共26个新的3,4二氢海南新碱类似物,A,B互为非对映异构体,大部分化合物在大鼠冷应激溃疡模型中有一定的抗溃疡活性,其中IX3A,IX7A,IX8A,IX12A,IX12B,IX13A6个化合物表现较强活性,超过西咪替丁。 展开更多
关键词 海南新碱类似物 抗溃疡 构效关系
下载PDF
海南新碱类似物的质谱研究
4
作者 李立军 丛浦珠 《质谱学报》 EI CAS CSCD 1997年第4期34-38,共5页
本文对17个海南新碱类似物的电子轰击质谱裂解机理进行了探讨。
关键词 海南新碱类似物 电子轰击质谱 裂解
下载PDF
海南粗榧新碱衍生物HH07A经大鼠肝微粒体的代谢转化研究 被引量:5
5
作者 张文江 周同惠 崔燕岩 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第2期116-120,共5页
用大鼠肝微粒体体外代谢法对HH07A进行了代谢转化研究。用HPLC结合二极管阵列检测器对体外代谢体系进行了分析,判断在体外代谢体系中HH07A有二个代谢产物,并用减压柱色谱、薄层色谱及高效液相色谱法分离制备了其中一个... 用大鼠肝微粒体体外代谢法对HH07A进行了代谢转化研究。用HPLC结合二极管阵列检测器对体外代谢体系进行了分析,判断在体外代谢体系中HH07A有二个代谢产物,并用减压柱色谱、薄层色谱及高效液相色谱法分离制备了其中一个代谢物的纯品,经核磁共振、质谱、红外、紫外光谱确定了结构。 展开更多
关键词 海南粗榧 HH07A 代谢 HPLC 肝微粒体 抗癌药
下载PDF
海南粗榧新碱衍生物HH07A对肿瘤细胞内DNA拓扑异构酶Ⅱ和蛋白激酶C活性的影响 被引量:3
6
作者 叶玉梅 徐承熊 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第3期211-214,共4页
HH07A5.5μmolL-1作用L1210细胞24h后,可使细胞的DNA拓扑异构酶Ⅱ活性下降;在无细胞系统,HH07A0.55mmolL-1也能直接促进DNA拓扑异构酶Ⅱ引起的DNA链断裂.经HH07A(L1210... HH07A5.5μmolL-1作用L1210细胞24h后,可使细胞的DNA拓扑异构酶Ⅱ活性下降;在无细胞系统,HH07A0.55mmolL-1也能直接促进DNA拓扑异构酶Ⅱ引起的DNA链断裂.经HH07A(L1210细胞5.5μmolL-1,HL-60细胞8.25μmolL-1)作用24h后,L1210及HL-60细胞的胞浆蛋白激酶C(PKC)活性升高,胞膜PKC活性下降,而全细胞PKC活性变化不大.在无细胞系统中,HH07A1.1mmolL-1能明显抑制PKC的活性. 展开更多
关键词 肿瘤 海南粗榧 衍生物 DNA 拓扑异构酶
下载PDF
全合成海南粗榧新碱的研究 被引量:1
7
作者 钟三保 凌仰之 +5 位作者 李仁利 李重华 刘维勤 涂光忠 马立斌 冯少良 《合成化学》 CAS CSCD 1994年第2期159-162,共4页
海南粗榧新碱是从海南粗榧和三尖杉植物中分离得到的一种抗癌有效成份。首次设计并完成了一条以胡椒醛和L-(+)谷氨酸为起始原料,经14步反应,全合成海南新碱的路线,提出了由化合物(13)在酸性条件下生成海南新碱的反应机理。
关键词 海南粗榧 合成 生物 抗癌药
下载PDF
以氘标记同系物为内标的伪海南新碱新代动力学研究 被引量:1
8
作者 顾企民 韩锐 《中华肿瘤杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第1期51-53,共3页
关键词 药代动力学 海南新碱 氘标记
原文传递
全合成海南粗榧新碱类似物的研究(英文)
9
作者 钟三保 邓一建 +2 位作者 傅方敏 宓爱巧 蒋耀忠 《合成化学》 CAS CSCD 1997年第2期113-114,共2页
海南粗榧新碱具有一定的抗肿瘤活性,为了提高该类化合物抗肿瘤活性,研究其结构与活性的关系。以3,4-二甲氧基苯乙酸和脯氨醇为起始原料,经7步反应得到消旋的海南粗榧新碱类似物。并经酒石酸拆分得到e.e.值分别为93%和9... 海南粗榧新碱具有一定的抗肿瘤活性,为了提高该类化合物抗肿瘤活性,研究其结构与活性的关系。以3,4-二甲氧基苯乙酸和脯氨醇为起始原料,经7步反应得到消旋的海南粗榧新碱类似物。并经酒石酸拆分得到e.e.值分别为93%和95%的一对对映体,经各种光谱及X-衍射证实其结构。 展开更多
关键词 海南粗榧 类似物 粗榧 抗肿瘤药
下载PDF
海南粗榧新碱衍生物 HH07A 对 DNA 聚合酶 I 活性的影响
10
作者 叶玉梅 徐承熊 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第5期337-339,共3页
用体外DNA聚合酶I作用下DNA合成的方法,研究HH07A的作用机制。结果表明,HH07A对DNA聚合酶I催化下的DNA合成有明显抑制作用,且在一定浓度范围内存在浓度依赖性。将药物与DNA模板及DNA聚合酶I分别预保... 用体外DNA聚合酶I作用下DNA合成的方法,研究HH07A的作用机制。结果表明,HH07A对DNA聚合酶I催化下的DNA合成有明显抑制作用,且在一定浓度范围内存在浓度依赖性。将药物与DNA模板及DNA聚合酶I分别预保温后,发现DNA模板活性无明显改变,而酶的活性则受到显著抑制。提示HH07A对DNA聚合酶I催化下DNA合成的抑制是通过HH07A与DNA聚合酶I直接作用而实现的。 展开更多
关键词 海南粗榧 衍生物 HH07A 聚合酶 抗癌药
下载PDF
THE MECHANISM OF INHIBITION OF DNA SYNTHESIS BY HHO7A,ADERIVATIVE OF HAINANENSINE
11
作者 叶玉梅 徐承熊 《Chinese Medical Sciences Journal》 CAS CSCD 1997年第3期139-142,共4页
The synthesis Of DNA, RNA and protein in L121O cells was inhibited by HHO7A in a dose-dependentand time-dependent way. HHO7A shOwed much stronger inhibitory effect on [3H]-thymidine incorporationthan that on [3H]-urid... The synthesis Of DNA, RNA and protein in L121O cells was inhibited by HHO7A in a dose-dependentand time-dependent way. HHO7A shOwed much stronger inhibitory effect on [3H]-thymidine incorporationthan that on [3H]-uridine or [3H]-tyrosine incorporation. The methods of shift of absorption spectrum,shift of fluorescence emission spectrum and excitation spectrum, and isotope technique were used to investigate the mechanism of actiOn of HHO7A on DNA synthesis. The results suggested thaT the action ofHHO7A on DNA synthesis was nOt probably due to direct damage to the DNA template, it might mainlyact by interfering with the metabolism of DNA. 展开更多
关键词 HHO7A L1210 cells DNA
全文增补中
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部