面包海星中一个新的化合物面包海星皂苷G

目的:研究面包海星中的海星皂苷活性成分。方法:以稻瘟霉活性筛选模型追踪指导,采用多种现代层析方法和波谱技术,对海星皂苷活性成分进行追踪提取分离和结构鉴定。结果:分离得到一个面包海星皂苷类化合物,并应用2D-NMR、ESI-MS技术和化学方法鉴定其结构为:sodium(20R,22R,23S,24S)-6α-O-{β-D-fucopyrano-syl-(1→2)-β-D-quinovopyranosyl-(1→4)-[β-D-quinovopyranosyl-(1→2)]-β-D-quinovopyranosyl-(1→3)-β-D-glucopyr-anosyl}-22,23-epoxy-20-hydroxy-24-methyl-5α-cholest-9(11)-en-3β-yl-sulfate。结论:该化合物为新化合物,命名为面包海星皂苷G。

海星皂苷的研究进展

综述海星皂苷的种类、结构特点、药理活性、提取分离和结构鉴定等方面的研究进展。

水溶性海星皂苷的分离纯化及其抗真菌活性研究

为了分离纯化出具有强抗真菌活性的水溶性海星皂苷,以罗氏海盘车(Asterias rollestoni)腕为实验材料,利用水抽提方法获得水溶性海星皂苷粗品,依次利用大孔树脂和硅胶柱层析对水溶性海星皂苷进行了纯化,并对其抗真菌活性进行了测定。研究结果发现,在30%、50%、70%、80%、95%乙醇溶液的大孔树脂柱层析洗脱组分中,70%乙醇溶液洗脱组分对白色念珠菌和裂殖酵母菌的抗真菌活性最强。70%乙醇溶液洗脱组分经硅胶柱层析进一步纯化后,得到了SF-1、SF-2、SF-3和SF-4四种纯化样品,其中SF-1纯化样品没有抗真菌活性,SF-2纯化样品具有极弱的抗真菌活性,SF-3和SF-4纯化样品均具有很强的抗真菌活性。SF-3纯化样品在高压液相柱层析(HPLC)图谱中仅显示单一洗脱峰,表明其纯度很高,可应用于高效抗真菌药物的研制。研究结果为利用水溶性海星皂苷研制高效抗真菌药物奠定了基础。

琥珀酸二辛酯磺酸钠对海星皂苷在超临界CO_2中的增溶作用

利用琥珀酸二辛酯磺酸钠(AOT)/混合醇/水溶液为助溶剂,以乙醇助溶剂为参照,考察了表面活性剂对海星皂苷在超临界CO2介质中的增溶作用。探讨了表面活性剂浓度、助表面活性剂组成、复合表面活性剂配比等因素对海星皂苷增溶的影响,结果表明:摩尔比为4∶1、浓度为0.05 moL/L的AOT/辛基酚聚氧乙烯醚(OP-10)复配表面活性剂,对海星皂苷具有良好的选择性增溶作用,海星皂苷的萃取率为2.40%,提取物中海星皂苷质量分数为58.99%,分别是使用乙醇助溶剂的4.08、2.18倍。

面包海星皂苷-1对恶性胶质瘤细胞系U87MG增殖抑制的体外研究

目的:初步探讨面包海星皂苷-1(asterosaponins 1)对体外恶性胶质细胞瘤细胞生长的影响及其作用机理。方法:我们使用MTT、细胞周期分析、Hoechst 33342细胞核染色荧光显微镜观察、透射电子显微镜观察等方法了解面包海星皂苷-1对U87MG细胞的作用。结果:实验结果显示,面包海星皂苷-1在很低的浓度(IC50=4.3μg/mL)就够引起人胶质母细胞瘤细胞系U87MG细胞的增殖抑制。当面包海星皂苷-1作用浓度为3.4μg/mL和4.3μg/mL时,U87MG细胞出现S期阻滞,而其浓度为10.0μg/mL时,U87MG细胞出现G0/G1期阻滞。同时,出现的亚二倍体峰(sub-G1)随浓度和时间而增加。Hoechst 33342细胞核染色荧光显微镜观察以及透射电子显微镜下细胞形态观察显示出典型的凋亡细胞形态学特征。结论:体外实验初步显示,面包海星皂苷-1可明显抑制U87MG细胞的增殖,并促其凋亡,具有显著的抗恶性胶质细胞瘤的药理作用。

海星皂苷CN-3激活NLRP3/Caspase-1/GSDMD信号通路诱导胶质瘤细胞焦亡的作用

目的 研究海星皂苷面包海星3(Culcita novaeguineae-3,CN-3)诱导胶质瘤U251和LN229细胞焦亡的作用。方法 将胶质瘤U251和LN229细胞分别设置为空白对照组及CN-3低、高剂量组(3μM、6μM)。(1)细胞增殖测定(cell counting kit-8,CCK-8)法检测面包海星3(CN-3)抑制胶质瘤U251和LN229细胞增殖的给药剂量,分析CN-3对胶质瘤细胞的抑制率。(2)通过透射电镜比较空白对照组及CN-3低剂量组(3μM),观察CN-3诱导胶质瘤细胞膜形态学改变。(3)流式细胞术检测各组胶质瘤细胞焦亡细胞(Annexin V+/PI+表示焦亡细胞)比例、早期凋亡细胞(Annexin V+/PI-表示早期凋亡细胞)比例。(4)蛋白免疫印迹法(Western blot, WB)检测各组中CN-3诱导胶质瘤U251与LN229细胞NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NOD-like receptor thermal protein domain associated protein 3, NLRP3)、剪切型胱天蛋白酶-1(Cleaved cysteinyl aspartate specific proteinase-1,Cleaved Caspase-1)、剪切型gasdermin D蛋白N端(Cleaved N-terminal-gasdermin D, Cleaved N-terminal-GSDMD)、白细胞介素-1β(Interleukin-1β,IL-1β)的表达。结果 CN-3呈剂量依赖性抑制U251和LN229细胞增殖;给药后胶质瘤细胞形态改变,局部出现气泡状凸起,细胞膜失去完整性,出现多个孔隙;流式检测表明CN-3可诱导胶质瘤细胞焦亡;与空白对照组相比,CN-3上调胶质瘤U251和LN229细胞内NLRP3、Cleaved Caspase-1、Cleaved N-terminal-GSDMD、IL-1β的表达。结论 CN-3通过激活NLRP3/Caspase-1/GSDMD信号通路诱导胶质瘤U251和LN229细胞焦亡。

海星皂苷对非酒精性脂肪肝大鼠肌肉胰岛素信号通路的影响

目的研究海星皂苷对乳清酸诱导的非酒精性脂肪肝大鼠肌肉胰岛素信号通路的影响。方法♂Wistar大鼠连续6周喂食1%乳清酸建立NAFLD(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)模型。将NAFLD模型大鼠随机分为模型组(model group,Model)和海星皂苷组(starfish saponins group,Sfs),分别喂食1%乳清酸饲料和添加含0.04%海星皂苷的1%乳清酸饲料。海星皂苷干预8周后,分别测定大鼠肝脏脂质水平、肝功指标以及肌肉胰岛素信号通路相关蛋白表达量。结果海星皂苷明显降低肝脏脂质水平、改善肝功,并通过增强IRS-1/PI3K/Akt胰岛素信号通路和上调GLUT4的表达来改善肌肉组织的胰岛素抵抗,提高肌肉对葡萄糖的摄取。结论海星皂苷能促进肌肉组织胰岛素信号通路的传递,从而改善乳清酸诱导NAFLD大鼠肌肉中胰岛素信号传递受阻现象。

海参和海星皂苷对乳清酸诱导大鼠脂肪肝影响的比较研究

目的:研究并比较海参皂苷和海星皂苷对乳清酸诱导的长期大鼠非酒精性脂肪肝(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)的干预作用。方法:将雄性Wistar大鼠喂食1%乳清酸建立NAFLD模型,连续喂养6周后,将大鼠分为乳清酸模型组(orotic acid group,OA)、海参皂苷组(sea cucumber saponins group,Scs)和海星皂苷组(starfish saponins group,Sfs),以未喂食OA的大鼠为正常对照组(control group,Con)继续喂养8周后,分别测定大鼠肝脏甘油三酯(triglyceride,TG)、总胆固醇(total cholesterol,TC)、磷脂(phospholipid,PL)水平和血清TG、TC水平以及肝脏脂质合成、分解相关酶的酶活性和基因表达量。结果:海参皂苷和海星皂苷组肝脂及血脂水平均有明显下降,此外,二者均能抑制脂肪酸合成酶活性,下调脂肪酸合成基因表达水平,增强脂肪酸β-氧化相关酶活性。结论:海参皂苷和海星皂苷均能明显改善乳清酸长期诱导大鼠NAFLD,并具有类似的调控机制,其中海参皂苷和海星皂苷的改善效果相当。

水溶性海星皂苷的分离纯化及其抗肿瘤活性研究

为利用废弃海星壳资源开发出纯天然抗肿瘤药物,通过AB-8型吸附树脂、常压硅胶与Sephadex LH-20葡聚糖凝胶的柱层析技术,从罗氏海盘车(Asterias rollestoni Bell)壳的水抽提液中分离纯化出水溶性海星皂苷,并对其体内外抑瘤活性进行了研究。分离纯化与性质鉴定的结果显示,所得水溶性海星皂苷的性质隶属于甾体皂苷,其纯化样品的纯度可高达99.6%;体外抑瘤活性检测结果证实,所得皂苷纯品对HeLa宫颈癌细胞、SGC-7901胃癌细胞、A-549肺癌细胞和Bel-7402肝癌细胞均具有显著的抑制活性。50 mg/L皂苷对这4种癌细胞的抑制率分别为(92.06±2.60)%、(95.22±2.87)%、(95.04±3.30)%和(91.60±4.30)%,其IC50值分别为7.05、5.28、5.32、6.16 mg/L。体内抑瘤活性检测结果证实,灌胃剂量为2、5、10μg/g的皂苷纯品对S180实体瘤荷瘤小鼠均具有显著的抑制活性,并具有浓度依赖性,10μg/g皂苷纯品的抑瘤率可高达46.27%,高于10μg/g抗肿瘤药物环磷酰胺(CTX)的抑瘤率(41.04%);同时,2、5、10μg/g的皂苷纯品还均能浓度依赖性地显著提高荷瘤小鼠的胸腺指数和脾指数。

海星中皂苷总含量测定方法的研究

为了对海星中的总皂苷进行含量测定,本研究工作利用海星总皂苷能与香草醛-硫酸体系显色的特点,以提纯海星皂苷D262为标准品,26%香草醛乙醇溶液和75%硫酸为显色剂,用分光光度法对海星总皂苷的含量进行了测定,并系统研究了测定过程中的各种条件,确定了一种快速、简单、准确的海星总皂苷含量测定方法,标准曲线相关系数为0.99978。用此方法测得青岛海域罗氏海盘车和海燕中的皂苷总含量分别为0.0251%和0.0313%。相对标准偏差(RSD)分别为0.55%和0.33%,平均回收率分别为99.31%和97.57%。

海星皂苷生物活性与制备研究进展

海洋是全球药物研发的重要宝库,提高海洋生物资源深度开发和高值化利用能力,是我国海洋强国战略的重要组成部分,也是促进海洋经济可持续发展及实施“蓝色药库”的关键途径之一。海星属典型的棘皮动物,进化地位和生物学特征独特,是国际公认的药用/保健用海洋生物。海星中含有皂苷、多糖、多肽、氨基酸、胶原蛋白、甾醇及生物碱等多种营养成分和活性物质,其中海星皂苷在抗肿瘤、抗炎、抗衰老及降血脂等方面展现出良好的生物活性,在食品和药物研发领域具有巨大的发展潜力和广阔的应用前景。系统检索了近30年海星皂苷的研发现况,并且对近15年来海星皂苷的生物活性、提取分离及相关专利等方面取得的研究进展进行梳理,进而为其在营养保健和药物研发中的应用提供相关理论支持。

海星总皂苷抗肿瘤作用的实验研究

目的 对从南海海星 Craspidastethesperus Muller et troschel中分离提取的总皂苷进行抗肿瘤活性研究。方法 采用体外肿瘤细胞培养和体内抗肿瘤实验方法 ,测定海星总皂苷的体外和体内抗肿瘤作用。结果 海星总皂苷对体外培养的小鼠移植性肿瘤肉瘤 S1 80 、肝癌 H2 2 细胞有直接的细胞毒作用 ;能明显的抑制小鼠移植性肉瘤S1 80 的生长 ,延长 H2 2 腹水小鼠的生存时间。结论 海星总皂苷具有明显的抗肿瘤活性 。