中国南海海岸红树真菌Xylaria sp.代谢产物在体外对乙酰胆碱酯酶活性的影响

目的 :体外研究中国南海海岸红树林真菌Xylariasp 代谢产物XyloketalA～D对乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的影响。方法 :采用改良Ellmen法测定AChE活性 ,考察受试化合物在体外对AChE活性及其酶动力学特征的影响 ,并就这些化合物对AChE和丁酰胆碱酯酶 (BuChE)的选择性进行比较。结果 :xyloketalA～D在体外对AChE活性均有不同程度的抑制作用 ,并呈一定剂量依赖关系 ,IC50 值分别为 2 9 9、137 4、10 9 3和 4 2 5 6μmol/L。通过对AChE酶抑制动力学曲线进行分析发现 ,xyloketals对AChE的抑制表现为可逆非竞争性抑制。此外 ,对于另一种胆碱酯酶BuChE ,阳性药维那克林及xyloketals均表现出一定降低作用 ,但相对而言xyloketals对AChE的选择性较强。结论 :xlylketals在体外对AChE活性有可逆非竞争性抑制作用 ,表明该类化合物可能作为抗早老性痴呆 (AD)药物进行开发 ,同时该结果亦提示 。