叶酸-多聚糖复合物海藻酸钙肺靶向微球处方工艺的优化

用单因素考察和均匀设计筛选叶酸-多聚糖复合物肺靶向海藻酸钙微球的最佳处方工艺;考察了微球的体外释药特性和稳定性。按最佳工艺制得的微球形态圆整,粒径在5～20mm范围内,分散性好,体外累积释放率-时间方程为1-Q=0.2941e-0.0331t+0.2820e-0.00085t (r=-0.9905),微球临界相对湿度为72%,存放在4℃和25℃条件下稳定。

聚吡咯/海藻酸钙导电微球的制备与表征

用乳液法成功制备出形貌规则的海藻酸钙微球,以该微球为"模板",合成出电导率为3.82S/cm的聚吡咯/海藻酸钙微球,探讨了其形成机理。用扫描电镜(SEM)对海藻酸钙微球及聚吡咯/海藻酸钙微球形貌进行了表征,发现搅拌速度为2200r/min时,海藻酸钙微球形貌最好,直径约为7μm,聚吡咯/海藻酸钙微球直径约为10μm。用傅立叶变换红外光谱(FTIR)和X射线衍射光谱(XRD)对产物的结构进行了表征,结果表明,海藻酸钙微球已经成功掺杂到聚吡咯中;聚吡咯/海藻酸钙微球的XRD衍射峰强度明显高于纯聚吡咯的衍射峰强度。

壳聚糖-海藻酸钙微球荧光标记反应对微球膜强度影响的研究

以壳聚糖-海藻酸钙载药微球给药后的体内检测为研究背景,探讨不同反应条件下壳聚糖-海藻酸钙微球荧光标记反应对微球膜在模拟体液中的强度影响.以壳聚糖、海藻酸钠为微球制备载体材料,以异硫氰酸酯(FITC)为荧光标记物对微球进行荧光标记.采用标记了FITC的微球在模拟体液中的膨胀率来表征微球膜的相对强度.采用相对分子质量为50 000、脱乙酰度85%、荧光标记浓度0.01 g/mL的壳聚糖,成膜液浓度0.015 g/mL,成膜时间30 min制备出的荧光微球在模拟胃、肠液中表现出良好的膜强度及稳定性.为研究壳聚糖-海藻酸钙载药微球在体内的分布、吸收、降解特性提供了适宜的入体实验条件.

海藻酸钙凝胶微球的制备和pH依赖性溶胀

利用海藻酸钠溶液与氯化钙溶液发生胶凝反应,本文用滴制的方法制备了海藻酸钙凝胶微球,并对制备的处方和工艺进行了探讨,同时考察了海藻酸钙凝胶微球的特征和溶胀特性。干燥的凝胶微球在不同pH的水性介质中溶胀特性不同。海藻酸钙凝胶微球的这种溶胀的pH敏感性,使其能成为口服药物缓释制剂的载体。

多柔比星海藻酸钙微球的制备及其载药、释药性质的研究

目的:考察多柔比星海藻酸钙微球的制备工艺及载药、释药性质。方法:考察不同处方微球的粒径、机械强度、降解等性质,筛选出最佳处方;以多柔比星为模型药物研究其对药物的承载能力及体外释药特性。结果:制备的微球圆整且分散性好,粒径均匀。多柔比里海藻酸钙微球的载药量达30％以上,包封率在90％以上;在体外37℃生理氯化钠溶液中释放显示具有缓释作用。结论:该微球对多柔比星具有较高的承载能力,并有较好的缓释作用,可满足临床治疗动脉栓塞需要。

放射自显影海藻酸钙栓塞微球的制备

利用乳化-内部凝胶化法,将放射显影剂碘化油包封于海藻酸钙微球中。通过改变机械搅拌速率可以控制微球的粒径分布。碘化油/海藻酸钙微球可以作为栓塞制剂阻断患处血供,还可以兼具放射自显影的作用,有利于减少碘化油所导致的不良反应,方便治疗。

乳化／内部凝胶化工艺制备海藻酸钙凝胶微球的研究

从乳化/内部凝胶化制备海藻酸钙凝胶微球的机理入手,系统考察了制备工艺参数如油水比、表面活性剂添加量、碳酸钙添加量和冰乙酸添加量对海藻酸钙凝胶微球的球形度、粒径大小及分布、产率的影响规律。通过对该工艺参数的优化,能够制备出球形度良好,产率在85%以上,粒径分布均一的海藻酸钙凝胶微球。

鸦胆子油胃内滞留海藻酸钙凝胶微球的制备及处方工艺考察

目的:考察鸦胆子油胃内滞留海藻酸钙凝胶微球的制备工艺及影响微球成型与功能的因素。方法:考察海藻酸钠G/M比、浓度,钙离子浓度,致孔剂用量,起漂剂用量,交联时间,交联剂酸度对微球形态、释药、载药量和包封率的影响,并以油酸和亚油酸为指标考察微球的体外释放度。结果:所制备的海藻酸钙凝胶微球外观圆整光滑、分散性好、粒径均匀;鸦胆子油海藻酸钙凝胶微球的载药量达到40%以上,包封率在70%以上。结论:该海藻酸钙凝胶微球具有良好的缓释作用,体外研究表明具有良好的漂浮能力,可延长药物在局部作用的时间,可提高鸦胆子油对胃癌及胃溃疡的局部治疗作用,为解决现有上市剂型不足提供一定参考。

海藻酸钙凝胶微球粒径的理论计算与实验

通过静电液滴发生器制备海藻酸钙凝胶微球 ,通过理论推导得到了微球粒径的计算公式 .理论计算的结果表明 ,凝胶微球粒径的大小取决于静电压、电极距离、针头内径大小、注射器流速、海藻酸钠粘度和表面张力以及凝胶化体积收缩系数 .

复相乳化法制备海藻酸钙微球及其释放行为

采用复相乳化法制备了载牛血清白蛋白(BSA)的海藻酸钙微球,通过正交实验和单因素分析,以BSA包埋率、微球的载药率和平均粒径为考察指标,优化了该方法的制备参数,使最终制备的微球平均粒径小于10μm,球形度较好,包埋率约70%,载药率达4%.随着海藻酸钠质量分数的降低和BSA质量的增大,微球的包埋率下降、载药率升高、平均粒径减小.微囊化BSA的体外释放曲线表明,该系统存在pH响应特性,尤其在磷酸缓冲液中,被包埋BSA的释放速率较快.电泳结果表明,BSA的分子结构并未受制备过程的影响.因此,该微囊化方法有望用于蛋白类药物的控释制剂,使其免受胃酸等的破坏,达到肠部释药的目的.

喷雾法制备载牛血清白蛋白海藻酸钙微球系统研究

采用喷雾法制备了载牛血清白蛋白(BSA)的海藻酸钙微球,通过比较微球的平均粒径和包埋率,优化了喷雾法的制备参数,使微球对BSA的包埋率大于60%、载药率达8%以上.释放液中BSA的SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳、Western免疫印迹以及圆二色光谱显示,该制备方法并没有对被包埋蛋白的相对分子质量、抗原性以及二级结构产生影响.微球中BSA的体外释放曲线表明该给药系统具有pH响应特性,尤其在模拟胃液中,BSA的释放速率最慢、释放量最低,可以保护蛋白类药物免受胃酸等的破坏作用,达到肠部实现控制释放.

海藻酸钙凝胶微球中模型药物的pH值依赖性释放

目的 :考察海藻酸钙凝胶微球中模型药物的 pH值依赖性释放。 方法 :以硝苯地平为模型药 ,采用滴制法制备了含药微球 ;考察了含药微球在不同 pH值介质中的释放特性。结果 :含药微球在水及 pH 1 .0的介质中几乎不溶胀 ,1 2h累积释放百分率为 2 3.1 %和 2 3.4 %;在 pH6 .8的介质中微球溶胀至完全溶蚀 ,且呈现缓慢释放的趋势 ,1 2h药物的累积释放百分率为 92 .5 %;换介质的释放中 ,0～ 2h微球几乎不溶胀 ,2h累积释放 8.4 %,介质 pH改变后微球很快崩解 ,3h累积释放82 .4 %。结论 :海藻酸钙凝胶微球中硝苯地平的释放具有 pH值依赖性 ,在 pH6 .8的介质中缓释。

避蚊胺-海藻酸钙微球的制备及其体外透皮吸收研究

目的制备海藻酸钙空白微球,减少避蚊胺(DEET)的透皮吸收,延长其作用时间。方法采用溶剂挥发法制备海藻酸钙微球,采用光学显微镜和激光粒度仪考察微球特性;吸附DEET后制成霜剂,通过Franz扩散池,用气相色谱法考察含药微球的透皮吸收。结果所得微球外观圆整,平均粒径42.5μm,吸附量为1.2177g·g-1。透皮试验结果表明,海藻酸钙空白微球能延长DEET的释放,减少皮肤渗透。结论海藻酸钙微球具有显著的缓释效果,并减少DEET对人体及皮肤的不良反应。

海藻酸钙负载胃蛋白酶微球在猪皮胶原提取中的应用

利用海藻酸钠对Ca2+非常敏感的特性,成功制备了海藻酸钙负载胃蛋白酶微球。运用扫描电镜和光学显微镜对微球的形貌结构进行了分析,并对负载胃蛋白酶微球(试验组)和普通胃蛋白酶(对照组)的储存稳定性进行了测定。结果表明:随储存时间的延长,试验组的酶活力衰减幅度明显小于对照组。将试验组和对照组胃蛋白酶分别用于猪皮胶原的提取,并通过傅立叶变换红外光谱、差示扫描量热仪、凝胶电泳、激光粒度仪等检测手段,对试验组和对照组所得提取物与SigmaI型胶原进行了对比分析。结果表明:试验组和对照组所得提取物在分子质量及其分布、成分及分子结构上都与SigmaI型胶原非常相似,可确认其主要成分为胶原,且试验组的提取效率较对照组有所提高。

避蚊胺-海藻酸钙微球的试制

采用溶剂挥发法制备避蚊胺-海藻酸钙微球。所得微球外观圆整,平均粒径47.2μm,载药量(26.33±1.17)%,包封率(87.41±3.21)%。考察了将其加至空白霜剂后对大鼠离体皮肤累积渗透量的影响,并与微粉硅胶载药霜剂和原药霜剂比较。结果表明,海藻酸钙微球可减少避蚊胺的累积渗透量。

α-细辛脑海藻酸钙微球的制备及体外释放药物考察

目的研究α-细辛脑海藻酸钙微球的制备工艺,测定微球中α-细辛脑的体外释放度。方法采用乳化-内部凝胶化法制备海藻酸钙微球,正交试验设计优化制备工艺,分光光度法测定α-细辛脑的含量。结果最优工艺微球球形圆整,载药量为1.17%,包封率为2.40%,微球的平均粒径为17.97μm,大部分微球粒径分布在7~30μm（93.67%）,体外释放符合双相动力学方程Q/100=0.8276-0.0506exp（-1909t）-0.777exp（-0.4405t）。结论以海藻酸钠为载体、乳化-内部凝胶化法制备了海藻酸钙微球,获得微球制备工艺。

去甲斑蝥素-海藻酸/聚酸酐微球的制备及表征研究

目的:以海藻酸和聚酸酐为辅料,采用改良的乳化—化学交联法,制备新型介入栓塞剂去甲斑蝥素-海藻酸/聚酸酐微球。方法:通过正交实验结合多指标评价法优选最佳制备工艺,并考察其各项理化性质。结果:制备的去甲斑蝥素微球光滑圆整,平均粒径为(46.9±5.4)μm,以零级释药模式持续释放药物24h以上。其平均包封率、载药量分别为(78.27±2.08)%、(4.3±1.0)%。结论:制备的微球,流动性好,粒径分布集中,药物释放稳定。

利用生物可降解海藻酸钙微球保护苏云金杆菌晶体与芽胞免受紫外线降解(英文)

采用基于注射挤压器的液滴形成技术制备包裹了苏云金杆菌晶体和芽胞的海藻酸钙凝胶微球。通过调节该装置的活塞重量和空气压力,获得了平均直径为20μm的微球。SDS-PAGE分析与平板菌落涂布实验表明,凝胶微球可有效减少紫外线对苏云金杆菌晶体和芽胞的损伤作用。利用小菜蛾进行的毒力生测发现,凝胶微球可有效防止紫外线引起的晶体和芽胞杀虫毒力的下降。本研究的液滴形成技术也可适用于其它微球包裹过程。

海藻酸钙负载胃蛋白酶微球在猪皮胶原提取中的应用(续)

利用海藻酸钠对Ca2+非常敏感的特性,成功制备了海藻酸钙负载胃蛋白酶微球。运用扫描电镜和光学显微镜对微球的形貌结构进行了分析,并对负载胃蛋白酶微球(试验组)和普通胃蛋白酶(对照组)的储存稳定性进行了测定。结果表明:随储存时间的延长,试验组的酶活力衰减幅度明显小于对照组。将试验组和对照组胃蛋白酶分别用于猪皮胶原的提取,并通过傅立叶变换红外光谱、差示扫描量热仪、凝胶电泳、激光粒度仪等检测手段,对试验组和对照组所得提取物与SigmaI型胶原进行了对比分析。结果表明:试验组和对照组所得提取物在分子质量及其分布、成分及分子结构上都与SigmaI型胶原非常相似,可确认其主要成分为胶原,且试验组的提取效率较对照组有所提高。

火焰原子吸收光谱法研究海藻酸钙微球吸附去除水体铅离子的条件及效果

本实验用火焰原子吸收光谱法研究海藻酸钙微球吸附水体中铅离子的条件与效果。实验确定溶液共存物对Pb283.3nm的背景吸收应采用氘灯法扣除,弱酸介质下海藻酸钙微球对铅离子吸附率大于95%。火焰原子吸收光谱法操作简便、干扰少,灵敏度和准确度有效满足相应吸附过程中铅测定要求,对于发展功能环境材料吸附去除水体中铅等重金属,具有研究应用意义。