液固压缩技术在熊果酸制剂工艺中的应用探讨

目的探讨液固压缩技术在熊果酸制剂工艺中的应用。方法制备R值20,药液比为1∶4,液体赋形剂为1,2-丙二醇,载体材料为微晶纤维素PH-101,涂层材料为微粉硅胶200的熊果酸液固压缩片。通过溶出度、差示扫描量热分析法(DSC分析)、崩解时限的测定进行比较探讨。结果液固压缩片中的熊果酸的溶出度为98.52%,崩解时限仅为76 s。DSC表明液固压缩片中无熊果酸的特征峰。结论液固压缩技术在难溶性药物熊果酸的应用上具有一定的优势。液固压缩片能够迅速崩解,改善药物的溶出,片中的药物几乎完全从结晶状态转换为无定形或溶解的形式。

柿叶总黄酮自微乳液固压缩片的处方研究

目的:优选柿叶总黄酮自微乳液固压缩片处方,提高其溶出度。方法:以自微乳(中链甘油三酸酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-二乙二醇乙基醚)为液体赋形剂,通过单因素试验筛选辅料种类;以R值、药液比、崩解剂用量为考察因素,溶出度为评价指标,采用Box-Behnken效应面法优选最佳处方。并考察固体自微乳再分散性、液固粉末粉体特性等方面的性质。结果:确定微晶纤维素PH101为载体材料,无定型硅胶为涂层材料,交联聚维酮为崩解剂,优选出柿叶总黄酮自微乳液固压缩片处方:药液比0.200,R值16.0,崩解剂用量8.0%。制备的片剂再分散性能好,粉末流动性佳,柿叶总黄酮40 min溶出接近90%。结论:柿叶总黄酮自微乳液固压缩片处方科学合理,可为其高效制剂的开发提供参考。

液固压缩技术运用于难溶性中药的前景展望

中药制剂存在难溶性有效成分或有效部位的生物利用度低的问题,限制了其口服吸收。随着增溶新技术、新方法的不断涌现,针对生物药剂学分类系统Ⅱ类药物低溶解性、高渗透性的特点,液固压缩技术成为增溶的一种新颖和有潜力的方法。该技术是将药物溶解于液体赋形剂中,再与适当的载体和涂层材料转化成具有良好流动性和可压性的粉末。目前,国外对该技术的研究较多,国内较少,一般运用于改善难溶性化学药和生物制剂的溶解度和溶出度,在中药增溶领域运用很少。因此,液固压缩技术为提高中药难溶性药物的溶解度和溶出度提供了新的思路和方法。随着新辅料的开发和该技术自身的优势,为运用于中药增溶领域,指导液固压缩制剂的工业化大生产提供依据。

自乳化释药系统与液固压缩技术联用于黄芩苷制剂的研究

目的联合运用自乳化释药系统和液固压缩技术增加黄芩苷的溶出度,优选最佳处方。方法以自乳化释药系统(吐温-80—PEG-400—油酸乙酯)为液体赋形剂,微晶纤维素PH-101为载体材料,微粉硅胶200为涂层材料,考察黄芩苷与赋形剂之比和载体材料与涂层材料的质量比(R值),筛选出最佳处方,比较与原料药、市售片的溶出度,通过差示扫描量热分析考察药物的晶型转化。结果黄芩苷与赋形剂之比为25%,R值为15时,在6.4 min内即可使溶出度达到50%。差示扫描量热分析表明,液固压缩片中主药的特征峰消失。结论自乳化释药系统和液固压缩技术联用可使黄芩苷以无定形或分子状态溶出,且释药快速,并使药物以无定形或分子状态给药。

液固压缩技术增溶制剂中的葛根总黄酮

目的运用液固压缩技术增加葛根总黄酮的溶出度,优选最佳处方。方法筛选液体赋形剂和载体,制备药液比为1∶4,R值为20的葛根总黄酮液固压缩片,将其与原料药和市售片的溶出度进行比较,通过差示扫描量热分析考察药物的晶型转化。结果液固压缩片较原料药和市售片的溶出度大幅度提高。优选的最佳处方LS-3,以吐温-80做液体赋形剂,微晶纤维素做载体,溶出50%时,仅需42.6s。差示扫描量热分析表明液固压缩片中主药的特征峰消失。结论液固压缩技术可改善葛根总黄酮的溶出,快速释药,并将药物从结晶状态转化为分子或无定形状态。

液固压缩技术速释复方丹参片中丹参酮ⅡA的研究

目的:探讨液固压缩技术提高复方丹参片中丹参酮ⅡA溶出度的机制。方法:制备药液比为1:2,PEG400为液体载体,硅酸铝镁为载体材料和涂层材料的复方丹参液固压缩片,将其溶出度与市售的复方丹参片进行比较,并通过X-衍射和差示扫描量热分析考察丹参酮ⅡA的存在状态变化。结果:液固压缩片中丹参酮ⅡA的溶出度较市售片大幅度提高,X-衍射和差示扫描量热分析表明液固压缩片中丹参酮ⅡA的特征峰消失。结论:液固压缩技术可以改善丹参酮ⅡA的溶出度,快速释药。

斑蝥素液固压缩片的制备与质量考察

目的研究液固压缩技术在斑蝥素固体制剂中的应用。方法载体材料和吸附材料的质量比为20∶1,药液比为1∶4,液体赋形剂为丙二醇,载体材料为微晶纤维素,吸附材料为微粉硅胶,制备并考察了斑蝥素液固压缩片的质量,并与斑蝥素原料药及其普通片的溶出度进行了比较。结果斑蝥素液固压缩片质量符合《中华人民共和国药典》2010年版要求,在120 min时溶出度近100%。结论难溶性药物斑蝥素可以应用液固压缩技术制成固体制剂,且较普通片剂质量明显提高。

液固压缩技术速释黄芩苷固体自微乳化制剂性质及机理探究

目的:探讨液固压缩技术使黄芩苷固体自微乳化制剂快速溶出的机制。方法:采用液固压缩技术制备黄芩苷固体自微乳化制剂,比较其与原料药及市售片的溶出度,通过差示扫描量热法(DSC)、粉末接触角测定仪等探讨黄芩苷固体自微乳化制剂的速释机制。结果:黄芩苷固体自微乳化制剂溶出50%,仅需要6.4min。DSC表明黄芩苷固体自微乳化制剂中无黄芩苷的特征峰,黄芩苷固体自微乳粉末的接触角比原料药及市售片明显变小。结论:采用液固压缩技术制备黄芩苷固体自微乳化制剂,可改善药物润湿性,增加药物溶出时的有效表面积,使难溶性药物快速溶出。

自微乳化释药系统与液固压缩技术在难溶性中药制剂中的联合应用

药物的难溶性严重影响药物的生物利用度,也严重影响药物制成各类制剂。如何增加中药难溶性成分的溶解度,改善其生物利用度,一直是药剂学研究的重要内容。对于难溶性药物来说,药物只有处于溶解状态下,才能表现出较好的溶出和生物利用度。自微乳化释药系统和液固压缩技术均有很好的增溶作用,而且液固压缩技术使药物以无定形或分子状态给药,两者联合应用,可以显著提高药物的溶出度和生物利用度,为中药增溶领域提供一种新的思路与方法。

基于液固压缩技术黄芩苷固体自微乳化释药系统的制备研究

目的:基于液固压缩技术制备黄芩苷固体自微乳化释药系统。方法:运用液固压缩技术,通过载体材料的筛选,体外溶出度的测定,筛选黄芩苷固体自微乳化释药系统的最佳处方。结果:以微晶纤维素为载体材料,溶出50%,仅需要6.4min,明显优于原料药和市售片。结论:运用液固压缩技术制备黄芩苷固体自乳化释药系统,方法简单,且可很好改善黄芩苷的溶出。

基于液固压缩技术葛根总黄酮片速释机理探究

目的:探讨液固压缩技术提高葛根总黄酮溶出度的机制。方法:采用液固压缩技术制备葛根总黄酮速释片,比较液固压缩片与原料药、市售片的溶出度,通过差示扫描量热法(DSC)、粉末接触角测定仪等探讨液固压缩技术的增溶机制。结果:葛根总黄酮液固压缩片较市售片、原料药的溶出有大幅度提高。DSC表明葛根素的特征峰消失,随着添加剂PVPK30占药物溶液比例的增加,液固压缩粉末的接触角逐渐减小。结论:液固压缩技术可提高葛根总黄酮溶出时的有效表面积,改善药物润湿性,使难溶性药物快速释放。

液固压缩技术在药物制剂中的应用进展

液固压缩技术是指将药物在非挥发性溶剂中溶解,于溶剂中按照一定比例添加载体材料和涂层材料,将液体药物转化成干燥状、没有黏连、可自由流动,同时具有可压性的粉末,并可直接压片。液固压缩技术可以提高难溶性药物溶出度,同时也是制备缓释制剂的方法之一。本文对此技术的制备原理及辅料选择等方面予以综述。

自乳化系统联合液固压缩技术运用于难溶性药物的初探

近年来,许多新技术、新方法运用于难溶性药物的增溶,但在实际应用中会遇到一定的局限性。本文通过查阅国内外文献,介绍自乳化系统和液固压缩技术及各自的的优缺点,探讨将自乳化系统和液固压缩技术结合,既发挥两项技术的优势,又起到互补作用,并形成一套完备的工艺体系,为增溶技术提供了新思路。

液固压缩技术在药剂学中的应用

液固压缩技术是利用液体赋形剂溶解难溶性药物,然后用涂层材料吸收后得到固体粉末的一种技术。该技术可有效增加生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类水难溶性药物溶出速率,通过液固压缩技术制得的粉末具有良好的流动性和可压性,工艺简单、成熟。重点介绍液固压缩技术的理论基础、作用机制和制备方法,并对液固压缩技术在难溶药物固体制剂和缓控释制剂中的应用进行归纳总结。

液固压缩技术速释α-细辛脑的机制探讨

目的:探讨液固压缩技术使α-细辛脑快速溶出的机制。方法:以聚山梨酯-80为液体赋形剂,微晶纤维素PH-101为载体材料,微粉硅胶200为涂层材料,制备药液比1∶4的α-细辛脑液固压缩片,比较其与市售普通片的溶出度,通过测定X-射线衍射(XRD)和崩解时限,探讨该压缩片的速释机制。结果:液固压缩片中α-细辛脑在5 min时,溶出度>80%。XRD表明液固压缩片中无α-细辛脑的特征峰。结论:采用液固压缩技术可改善药物润湿性,增加药物溶出时有效表面积,使难溶性药物快速溶出。

茯苓皮总三萜液固压缩片的处方研究

目的采用星点设计-效应面法优选茯苓皮总三萜液固压缩片处方,以提高其体外溶出度。方法通过预试验和单因素考察初步确定所选辅料及比例,以溶出度为考察指标,采用星点设计-效应面法进一步优化处方,对最优处方的茯苓皮总三萜液固粉末、茯苓皮总三萜原料、液固压缩片辅料混合粉末进行差示扫描量热分析（DSC）,考察药物与辅料之间是否存在相互作用以及药物在液固压缩制剂中的存在形式。结果茯苓皮总三萜液固压缩片的最优处方为药液比1∶1.67,载体材料与涂层材料的比值（R值）为18.25,崩解剂加入量为8%,PVP-XL 10与CMS-Na的比值为1.27,压制硬度为40～50 N。DSC分析表明辅料与茯苓皮总三萜不存在相互作用,药物在液固粉末中是以非晶型形式存在的。结论茯苓皮总三萜液固压缩片处方合理,可提高茯苓皮总三萜的体外溶出度,并将药物从结晶状态转化为分子或无定形状态。

自乳化释药系统与液固压缩技术联合开发难溶性药物新剂型的进展

提高难溶性药物溶解度,改善难溶性口服药物的生物利用度,一直是药剂学的热点和难点。本文旨在通过对自乳化释药系统和液固压缩技术的介绍,并阐述2种技术联合开发难溶性药物新剂型的优势,说明固体自乳化释药系统可以作为液体自乳化释药系统的提高或者替代,其具有降低生产成本,简化工业生产,提高稳定性与患者耐受性等方面的优势。

液固压缩技术对α-细辛脑溶出的影响

目的:探讨液固压缩技术对α-细辛脑溶出的影响。方法:采用液固压缩技术制备α-细辛脑液固压缩片(液体赋形剂为吐温80或聚乙二醇400,载体材料为PH-101微晶纤维素,涂层材料为微粉硅胶200),与市售细辛脑片在片剂质量和溶出度方面进行比较。结果:α-细辛脑液固压缩片中α-细辛脑在短时间内迅速溶出,5 min时达到80%以上,是市售细辛脑片溶出度的3倍,且崩解时限均<100 s。结论:液固压缩技术对难溶性药物α-细辛脑的溶出有一定帮助。

液固压缩技术速释茯苓皮总三萜片中松苓新酸和去氢依布里酸的机制探索

目的:探讨液固压缩技术速释茯苓皮总三萜片中松苓新酸和去氢依布里酸的机制。方法:以松苓新酸和去氢依布里酸为指标成分,比较茯苓皮总三萜液固压缩片与原料药体外溶出度的差异,采用差示扫描量热法(DSC)对茯苓皮总三萜原料药、液固压缩片粉末和液固压缩片辅料混合粉末进行物相表征。结果:液固压缩技术可显著提高松苓新酸和去氢依布里酸的溶出速率。茯苓皮总三萜液固压缩片中松苓新酸和去氢依布里酸在120 min时的总溶出度92%,t50(溶出总浓度50%所需时间)和tD(溶出总浓度63.2%所需时间)分别为11.18,22.71 min;总三萜原料中松苓新酸和去氢依布里酸的总溶出度29%,t50和tD分别为231.06,359.23 min。DSC分析显示辅料对茯苓皮总三萜不存在相互作用,液固压缩片粉末的DSC曲线上,主药吸收峰完全消失,说明药物在液固粉末中是以非晶型形式存在。结论:液固压缩技术可改善茯苓皮总三萜的溶出度,使难溶性药物快速释药。

液固压缩技术改善丹参酮Ⅱ_A释药的评价研究

"液固压缩"技术是20世纪90年代新出现的能够显著改善难溶性药物溶解度的新技术,该文选择丹参中的难溶性有效成分——丹参酮Ⅱ_A及其脂溶性有效部位为研究对象,以不同的非挥发性液体为液相溶剂,微晶纤维素为载体材料,二氧化硅为涂层材料制备液固压缩片,并对其流动性(休止角,卡尔指数及豪森指数)、药物与辅料相互作用(DSC,XRPD)等进行研究。通过对比不同液固压缩片与普通片剂溶出曲线,探讨该技术在改善丹参酮Ⅱ_A溶出度方面的特性及其影响因素。结果表明,溶出度随液相溶剂的溶解度增高而增大,R及载药量对以丹参酮Ⅱ_A单体为模型药物的制剂影响较为明显,但对以丹参脂溶性有效部位为模型药物者影响较小。表明"液固压缩"技术能够显著改善丹参酮Ⅱ_A的溶出度,同时能够与丹参中的其他脂溶性成分发生协同作用,更好地促进丹参酮Ⅱ_A的释放,提示"液固压缩"技术在中药中具有较好的发展前景。