盐酸吗啡渗透泵片片芯促渗剂研究

目的探讨盐酸吗啡渗透泵片片芯促渗剂的选择。方法以体外释药行为为指标‚采用单因素考察法对渗透压活性物质、崩解剂、高分子聚合物的种类与用量进行考察,并根据优化结果进行验证试验。结果盐酸吗啡渗透泵片片芯处方中渗透压活性物质为60%乳糖,不加崩解剂,不加高分子聚合物,符合该品缓释规律。按处方工艺制备3批半透膜包衣片,其释放曲线良好,加速稳定性试验条件下体外累积释放度未发生显著变化。结论盐酸吗啡渗透泵片片芯促渗剂选择60%乳糖‚20 h时体外累积释放度达85%以上,产品质量稳定。

探索难溶性药物口服渗透泵控释片工艺的研究进展

难溶性药物口服渗透泵控释片工艺的应用,是制备口服控释片药物的重要途径。本文结合笔者研究结果,兼顾学者现有研究成果,简要分析了渗透泵控释片工艺的可行性,围绕释药工艺和渗透压对释药行为的具体影响,总结工艺要点,通过阐述介孔材料SBA-15、不对称膜结构、单室多层片片芯、推拉式渗透泵工艺内容,积攒丰富的渗透泵控释片工艺实施经验,为药物研发制备项目给予可靠参考。

渗透泵剂型的研究进展

综述了渗透泵剂型新的研发方向,如液体渗透泵、微孔渗透泵、胃内滞留型渗透泵、渗透泵口含片和直肠型渗透泵的研究进展。

山奈酚微孔渗透泵片的制备工艺研究

目的设计并制备山奈酚微孔渗透泵片。方法以乳糖和氯化钠作为促渗剂,邻苯二甲酸二乙酯、醋酸纤维素为成膜材料,聚乙二醇PEG400为致孔剂,制备了山奈酚微孔渗透泵片剂。并通过单因素考察实验,以药物释放度为指标筛选优化处方。结果片芯中氯化钠用量为15.0%、乳糖为30.0%、包衣增重为片芯的4.0%,致孔剂PEG400用量为40.0%时药物释放度最优,且12h累积释放率达到85%以上。结论该山奈酚微孔渗透泵片制备处方工艺简单、重现性好,制得的山奈酚微孔渗透泵片能够达到预期的控释效果。

渗透泵制剂的研究进展

从渗透泵的构成和释药原理入手，着重讨论其对药物水溶性的要求、乳胶包衣膜的致孔和各种类型的渗透泵剂型。列出了已上市和待上市的口服渗透泵品种。渗透泵控释制剂具有很好的前景，国内应大力研究开发，争取早日应用。

口服渗透泵制剂的研究进展

通过查阅近几年的国内外有关渗透泵制剂研究的文献,阐述了渗透泵制剂的释药机制,概述了渗透泵制剂的研究进展及应用现状,为渗透泵制剂的设计和制备提供一些参考,并对渗透泵制剂的发展进行了展望。

盐酸氯卡色林渗透泵控释片在Beagle犬中的血药浓度测定方法的建立及其药代动力学研究

目的建立UPLC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中盐酸氯卡色林的浓度,并用于盐酸氯卡色林渗透泵控释片在Beagle犬体内的药代动力学研究。方法采用随机交叉法设计实验,以卡马西平为内标,利用乙腈沉淀血浆中的蛋白进行血浆样品处理。色谱柱为Phenomenex Polar C_(18)柱(100 mm×2.1 mm,3μm),流动相是乙腈-水(含10 mmol·L^(-1)醋酸铵和0.1%甲酸)(40∶60)。采用电喷雾离子源,正离子、多反应监测方式进行定量,盐酸氯卡色林和卡马西平的检测离子对分别为m/z 196.2→129.1、m/z 237→194.1。结果盐酸氯卡色林的线性范围为1~500μg·L^(-1)(r=0.9992),提取回收率为87.70%~89.10%,批内、批间的精密度RSD≤9.7%,准确度、基质效应均符合要求,盐酸氯卡色林分别在-20℃冰箱保存45 d、反复冻融3次、室温放置24 h、以及处理后的样品在自动进样器中放置6 h的稳定性均良好。控释片和速释片的药动学参数T_(max)分别为(8.0±1.27)h和(1.0±0.13)h,C_(max)分别为(70.56±3.73)μg·L^(-1)和(176.33±16.73)μg·L^(-1),AUC_(0-t)分别为(966.33±37.56)μg·h·L^(-1)和(973.05±69.09)μg·h·L^(-1)。结论建立的UPLC-MS/MS方法,可用于Beagle犬血浆中盐酸氯卡色林药代动力学研究,渗透泵控释片具有缓释作用。

水飞蓟素磷脂复合物微孔渗透泵控释片比格犬体内药动学及体内外相关性研究

目的 评价水飞蓟素磷脂复合物微孔渗透泵(SM-PC MPOP)控释片的体外释药特性、比格犬体内药动学及其体内外相关性。方法 释放介质为pH7.5的磷酸盐缓冲液(添加0.5%十二烷基硫酸钠),以高效液相色谱法(HPLC)检测SM-PC MPOP的体外释放特征。用6只比格犬进行双周期交叉对照实验,按照30 mg/kg的剂量给药。HPLC法测定比格犬血浆内水飞蓟素的主要成分水飞蓟宾的质量浓度,应用药动学软件进行数据分析。结果 SM-PC MPOP在12 h累积释放度超过85%。药动学研究情况表明,受试制剂(SM-PC MPOP)和参比制剂(市售水飞蓟素胶囊)在比格犬体内的主要药动学参数:T_(max)分别为(3.2±0.4)、(0.9±0.1)h,C_(max)分别为(0.298 6±0.068 9)、(0.629 9±0.076 5)μg/ml,AUC_(0→24)分别为(2.996 8±0.583 3)、(2.268 9±0.432 8) h·μg/ml,SM-PC-MPOP对市售水飞蓟素胶囊的相对生物利用度为(162.21±30.82)%。结论 自制的SM-PC MPOP实现了缓慢释药且增加生物利用度的目标,其体内吸收与体外释药具备相对较好的关联性(r=0.839 0)。

冬凌草甲素渗透泵片制备工艺研究及体外评价

目的:分别制备冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片和冬凌草甲素双层渗透泵片。方法:采用固体分散体技术提高冬凌草甲素溶解度。通过单因素试验考察填充剂、渗透活性剂、增塑剂、致孔剂和包衣增重等因素,确定冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片的最优处方。通过单因素试验考察助悬剂、助推剂和包衣增重对冬凌草甲素双层渗透泵片体外释药行为的影响,确定最优处方。并比较两种渗透泵片的体外释药行为。结果:冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片和冬凌草甲素双层渗透泵片最优处方体外释放均符合零级释药模型,释药曲线分别为Y_1=7.0783X_1+3.3654(R_1~2=0.9889),Y_2=7.8982X_2+5.4220(R_2~2=0.9864)。结论:冬凌草甲素两种渗透泵片均可有效控制药物缓慢释放。

口服渗透泵制剂的研究进展

随着制剂技术的发展和创新,口服渗透泵制剂得到了迅速发展。本文阐述了渗透泵制剂的释药机制,并概述了渗透泵制剂的研究进展及应用现状,为渗透泵制剂的设计和制备提供一些参考,并在此基础上,对渗透泵制剂的工业化前景进行了展望。

口服渗透泵制剂的研究进展

渗透泵是利用半透膜内外渗透压差制成的控释释药系统,有着明显的零级释药特征。渗透泵给药系统内外释药相关性较好,其释药行为几乎不会被释放介质的p H值、胃肠蠕动、胃内食物等影响。目前,渗透泵制剂已经成为临床应用中最为理想的一种口服控释制剂[1]。随着新剂型、新技术的不断发展,渗透泵制剂的推陈出新,结构日益完善,迄今为止已有多个产品上市并在临床广泛应用。

口服渗透泵控释制剂的工艺研究发展

渗透泵控释制剂有很好的发展前景,但目前的研究还很有限。通过查阅文献,本文对口服渗透泵制剂的工艺进行了一些总结,以渗透泵制剂的发展、渗透泵制剂的片芯前处理、渗透泵的包衣与致孔、渗透泵的不同类型制备方法为体系希望加以阐述。

口服渗透泵制剂的研究进展

目的：介绍口服渗透泵制剂的制备工艺、临床应用状况及对渗透泵制剂的临床评价，为渗透泵制剂的设计和制备提供新思路。方法：概述了近年来口服渗透泵制剂研究领域的研究成果及其应用状况。结果：通过对口服渗透泵制剂释药速率及体内药动学的研究，为口服渗透泵制剂的处方设计奠定基础。结论：对口服渗透泵制剂的深入研究有助于开发更为有效的控释制剂。

尼索地平双层渗透泵片的制备及其体外释放度的考察

目的 对尼索地平双层渗透泵片的处方工艺和体外释放进行研究。方法 以自制片与国外上市缓释片体外释药数据的相似因子为评价指标 ,采用正交设计对处方进行了优化。结果 最优处方组成为 :包衣膜重 2 3.0mg ,氯化钠 13.5mg ,PEO4 4 .5mg。最优处方的 3批样品在 14h内呈现零级释放特征 ,体外释药特征与国外缓释片相似 (f2 =6 8.1)。

微孔渗透泵片的药物传递机制

To investigate the delivery mechanism of micro-porous osmotic pump tablets(MPOP),taking tramadol hydrochloride(TR)as the model drug,tramadol hydrochloride micro-porous osmotic pump tablets(TR MPOP)were prepared with compressible starch as diluent,cellulose acetate as coating material,polyethylene glycol 400 as pore-forming agents.The equilibrium solubility and osmolality of TR were determined.The effects of fillers in tablet cores,coating levels,and osmotic pressures of release media on expansion behavior of preparations were described.The influences of the category,osmolality,and pH value of release media,release methods,and release conditions on release curves of tablets were evaluated.Based on several models,the delivery pattern of TR MPOP was fitted.The equilibrium solubility in water and osmolality of TR were(775.8±17.7)g·L-1 and 4.036 Osmol·kg-1,respectively.During the drug-release period,it was observed that the tablets expanded markedly in response to the expansion characteristics of compressible starch and the osmotic pressure difference across the membrane.When osmotic pressure of release media increased,the significant change of the equilibrium solubility of TR was not found,but the release rates of TR MPOP decreased significantly.The delivery rate was not influenced by the pH of release mediums,dissolution methods and paddle stirring rates.The drug release profile conformed to the model of zero order in 8 h.The pore-forming agents were dissolved in release medium,which caused micro-pores.The expansion of tablets made the size of micro-pores bigger,and then the drug-releasing pores were obtained.It was proved that the drivers of drug delivering from TR MPOP were mainly the difference of osmotic pressure,and secondly the difference of solubility.TR MPOP were the controlled-release preparation.

硫酸沙丁胺醇口服渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

通过均匀设计优化出硫酸沙丁胺醇口服渗透泵控释片的处方，并且考察了该制剂的释药机理．结果表明：该制剂遵从以渗透压差为释药动力的渗透泵式释药模式，体外释药速度平稳，在８ｈ内呈现良好的零级释放特征．

口服渗透泵控释给药系统研究新进展

口服渗透泵控释给药系统作为目前最理想的控释技术之一,具有释药均匀恒速、不受体内环境影响、适应范围广等特点。作者对近期国内外相关文献报道进行检索、分类和整理,系统地综述在处方组成、制备工艺和质量评价方面的研究进展,概述国内外研究和应用现状及其在中药中的应用前景。

多目标同步优化法优化硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片的制备工艺

目的 将多目标同步优化技术应用于药物剂型的处方筛选中。方法 通过硫酸沙丁胺醇渗透泵型控释片的处方设计 ,将两种同步优化技术 :反应曲面法 (responsesurfacemethod ,RSM )与人工神经网络 (artificialneuralnetwork ,ANN)应用于药物剂型的优化筛选过程中 ,并将两种方法进行比较。结果 两种方法筛选的最优处方结果较为接近 ,但ANN的预测结果误差较小。结论 在处理多目标同步优化问题上 ,人工神经网络技术是值得推广应用的一种新型的处方优化筛选技术。

难溶性药物盐酸尼卡地平单室单层渗透泵片的制备

目的 制备难溶性药物盐酸尼卡地平的单室单层渗透泵片 ,体外维持 2 4h恒速释放。方法 以高、低分子量聚氧乙烯、氯化钠组成片芯 ,以CA为包衣材料 ,制备盐酸尼卡地平 (NP)单室单层渗透泵片 ,并对片芯组成进行优化。结果 片芯最佳组成为 :NP 80mg ,PEO(Mr 2 0 0 0 0 0 ) 5 6mg ,PEO(Mr 5 0 0 0 0 0 0 ) 4 2mg ,氯化钠 10 0mg。本渗透泵片 2 4h的累积释放率 95 % ,并在 2 4h内维持零级释放。结论 本渗透泵片主药、辅料比例适宜 ,制备简便 ,能较好地控制难溶性药物释放达 2

槲皮素包合物微孔渗透泵片制备工艺

目的制备槲皮素环糊精包合物单层渗透泵片。方法以体外累积释放度作为评价指标,采用单因素考察确定最优处方。结果渗透泵片片芯处方中乳糖用量、Na Cl用量和PEO用量以及包衣膜处方中包衣增重和致孔剂PEG4000用量对释药行为有较大影响,优化后的槲皮素渗透泵片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.995 7),药物累积释放比较完全(>90%)。结论以环糊精包合物为中间体,可以制备成12 h内零级释药特征明显的单层渗透泵片。