均匀设计优化盐酸丁咯地尔渗透泵型控释片的处方

目的 制备盐酸丁咯地尔渗透泵型控释片 ,控制其在 12h内维持零级释放药物 80 %以上。方法 采用均匀设计优化衣膜厚度与致孔剂用量 ,制备盐酸丁咯地尔渗透泵型控释片 ,进行体外释放试验。结果 最佳处方为 :衣膜厚度 (膜重表示 )5 .83mg ,致孔剂用量 0 .5 2g·L-1。按处方制备 3批样品 ,在 12h内体外释放符合零级过程 ,零级释药相关系数 (r=0 .998) ,12h累积释药 80 %以上。结论 所用方法制备的盐酸丁咯地尔渗透泵型控释片 ,体外释药符合零级动力学规律。

酮洛芬渗透泵型控释片的体外释放与犬体内吸收的相关性

制备了酮洛芬渗透泵型控释片,并进行了体外释放度和犬体内药动学试验。体内试验采用单剂量交叉给药设计,给予家犬相同剂量的渗透泵片和参比制剂后测定血药浓度,以Wagner-Nelson法计算体内吸收分数。结果表明,本品的体外累积释放率与犬体内的吸收分数相关性较好(r=0.9884)。

难溶性药物渗透泵型控释制剂的研究进展

本文从膜厚度、膜的的机械穿透系数、包衣膜内外的渗透压差和药物溶解度四个方面,将难溶性药物制备渗透泵型控释制剂的研究进行了归纳总结。本文归总之研究,也为中药制剂研究提供了参考。

盐酸罗匹尼罗渗透泵型控释片的药代动力学研究

目的建立一种测定动物血浆中盐酸罗匹尼罗的方法,并进行盐酸罗匹尼罗渗透泵型控释片的药物动力学研究,并计算与参比制剂（Requip XL）的相对生物利用度。方法 6只Beagle犬分别单次口服盐酸罗匹尼罗渗透泵片（受试制剂）和Requip XL（参比制剂）1片,用LC-MS法测定血浆中的药物浓度,计算药物动力学参数和相对生物利用度。结果参比制剂和受试制剂的主要药代动力学参数tmax分别为（2.92±0.49）和（3.58±0.49）h,Cmax分别为（2.60±0.41）和（2.35±0.39）ng·mL-1,MRT分别为（7.76±0.89）和（8.48±0.59）h,t1/2（Ke）分别为（4.70±0.67）和（5.94±1.19）h,AUC（0~t）分别为（16.06±5.55）和（17.90±2.75）ng·mL-1·h,AUC（0~∞）分别为（16.71±5.87）和（19.03±3.08）ng·mL-1·h,受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度Fr为111.48%。结论统计结果显示,各主要药动学参数均无显著性差异。本方法能测定口服盐酸罗匹尼罗渗透泵的血药浓度,进行动物药物动力学和相对生物利用度研究。

洛索洛芬钠渗透泵型控释片的研究

目的研究洛索洛芬钠渗透泵型控释片的制备工艺及体外释药的影响因素。方法紫外分光光度法测定渗透泵片体外释放度,考察不同处方和工艺对药物释放的影响。结果促渗剂用量、聚乙二醇400用量、包衣增重对药物的体外释放均有显著影响。结论洛索洛芬钠渗透泵型控释片制备工艺合理稳定,释药规律符合控释制剂的要求。

渗透泵型与骨架型二甲双胍缓释片在治疗2型糖尿病中的临床疗效及安全性分析

目的:观察渗透泵型与骨架型盐酸二甲双胍缓释片在治疗2型糖尿病患者时的服药依从性、临床疗效及安全性。方法:2013年6月至2013年12月内分泌科就诊的300例2型糖尿病患者,随机分为观察组和对照组各150例,其中观察组给予渗透泵型盐酸二甲双胍缓释片(都乐宁)500 mg/(次·d);对照组给予骨架型盐酸二甲双胍缓释片500 mg/(次·d),治疗8周后观察两组患者临床疗效及不良反应。结果:片形小的渗透泵缓释片的服药依从性高于片形较大的骨架型缓释片。两组患者空腹血糖(fasting plasma glucose,FPG)、餐后2 h血糖(2 hour postprandial glucose,2h PG)、糖化血红蛋白(glycosylated hemoglobin Alc,Hb A1c)、血清总胆固醇(Serum total cholesterol,TC)、低密度脂蛋白(low density lipoprotein,LDL)、高密度脂蛋白(high density lipoprotein,HDL)水平治疗后均低于治疗前(P<0.05),但相比较无差异(P>0.05),观察组患者不良反应发生率低于对照组(P<0.05)。结论:渗透泵控释型和骨架型盐酸二甲双胍缓释片有相同的降糖和降脂作用,但透渗泵控释型片胃肠反应更低,服药顺应性更高。

近红外光谱法对渗透泵型缓控释制剂的测样标准化研究及建模技术的探讨

目的对渗透泵型缓控释药品制剂建立合理的近红外光谱测样方法,并探讨其模型建立的基本思路。方法通过研究单室单层和单室双层渗透泵制剂的结构特点,以几个典型品种的渗透泵制剂为例,考察其结构对光谱测定的影响,确定其光谱采集方法,并建立合理的模型,以及验证模型的专属性。结果渗透泵型缓控释制剂的薄膜包衣不会掩盖片芯药物的光谱信息,且所建立的模型具有良好的专属性。结论对渗透泵型缓控释制剂可不去除包衣直接测定近红外光谱,再建立合适的模型单独或联合使用。

渗透泵型择时释药系统的研究进展

大量实践研究表明，人体心输出量，肝、肾血流量，各种体液的分泌速度及pH、胃肠运动等都有昼夜节律，比如人体血压就具有明显的昼夜节律性，清晨6：00-10：00体内的儿茶酚胺水平增高，收缩压、舒张压、心率等均会迅速升高，而在20：00～2：00又呈降低趋势。已有报道许多常见病如哮喘、高血压、心绞痛、关节炎等也都是昼夜节律性发病，心血管意外事件（心肌梗死、心源性猝死、脑猝中）多发于清晨，此时发病率为其他时间的40倍。

高效液相色谱法测定非诺贝特渗透泵型控释片的含量

非诺贝特（fenofibrate）系第三代苯氧乙酸类降脂药，用于治疗各型异常脂蛋白血症，如单纯性内源性高甘油三脂血症、高胆固醇血症和混合型高脂血症等。《中国药典》2005年版分别采用酸碱滴定法和紫外分光光度法对其原料及制剂进行含量测定.

渗透泵剂型的研究进展

综述了渗透泵剂型新的研发方向,如液体渗透泵、微孔渗透泵、胃内滞留型渗透泵、渗透泵口含片和直肠型渗透泵的研究进展。

双室型渗透泵控释制剂的研究进展

对渗透泵式控释制剂的发展过程以及不同形式双室型渗透泵控释制剂的研究进展加以阐述 ,并针对目前广泛应用的带有可扩展渗透室的双室型渗透泵控释制剂进行了详细的介绍 .

丙烯酸树脂RS100和丙烯酸树脂RL100混合包衣制备法莫替丁渗透泵控释片

目的制备难溶性药物法莫替丁渗透泵型控释片,并考察其释药的影响因素,探讨药物释药规律。方法从渗透促进剂用量、阿拉伯胶用量、衣膜性质、释药孔径和转速等5个因素考察对释药的影响。结果制备了难溶性药物法莫替丁渗透泵型控释片,氯化钠、阿拉伯树脂胶、衣膜厚度是影响释药的主要因素。结论法莫替丁渗透泵型控释片工艺稳定,能够达到12 h明显的恒速释药。

常用亲水膨胀材料性能及其用于推拉型渗透泵片的初步研究

目的:考察常用亲水膨胀材料替代聚氧乙烯作为推动层的膨胀推动剂用于制备推拉型渗透泵控释片的可行性。方法:将各材料分别压片考察其静态吸水后体积膨胀率随时间的变化规律,并进一步制备相应的推拉型渗透泵片、计算相似因子f2值,比较其体外释放度相似性。结果:所考察的各材料作为推动层的膨胀剂均可以获得较好的体外释药行为,且12 h累积释药率均达到80%以上。结论:综合考虑释药曲线线性和12 h累积释药率,以羟丙甲基纤维素K15M(HPMC K15M)-羧甲纤维素钠(CMCNa)(1∶1)替代聚氧乙烯(PEO)最佳。

挤出型单室渗透泵片释药性能的影响因素考察

制备了枸橼酸托法替布挤出型单室渗透泵(EEOP)片,并以体外释放曲线相似因子(f_(2))为评价指标,考察不同处方工艺因素对药物释放的影响。单因素试验结果表明,山梨醇的用量、包衣增重、高分子聚合物的种类和用量以及片形对药物释放均有显著影响;采用在椭圆片一端打孔的设计,有利于解决传统初级渗透泵释放不完全的问题;优选的高分子聚合物羟乙纤维素,既能影响药物迁移出片芯的环节,也影响药物扩散至释放介质的环节,因此其用量对释药速率具有双重影响。为深入理解高分子聚合物特性对渗透泵释药系统的影响规律,从流变学的角度出发,以表观黏度、弹性模量G'、黏性模量G"、相位角等指标对不同高分子聚合物溶液进行表征,以期阐明高分子聚合物性质与释药性能之间的关系。结果显示,仅以表观黏度作为聚合物流变性能的评判指标,无法与药物的释放性能建立直接的关系。采用黏性模量较高的高分子聚合物时,渗透泵片具有更快的释药速率。

从药物缓/控释技术的进展看长效钙通道阻滞剂的优选

控释剂型的进展：从骨架、膜控型向渗透泵型不断完善长期以来,人们使用各种各样的手段来调控药物的释放速率,使缓、控释制剂经历了从骨架、膜控向渗透系统发展的历程。在骨架系统中,药物镶嵌在聚合物中,服用后,水进入到骨架系统,将药物溶解后从骨架中慢慢释放到介质中;膜控型制剂主要适用于水溶性药物,用适宜的包衣液,

难溶性药物渗透泵控释制剂的研究现状

将渗透泵制剂技术应用于难溶性药物传递系统,目前已经成为药剂学研究领域的一大热点。从处方工艺等方面,分类综述推挽式、单室单层型以及夹芯式等难溶性药物渗透泵制剂的研究现状。

口服缓控释制剂数学模型研究概述

查阅国内外相关文献,按剂型结构将各种口服缓控释体系对应的数学模型分为贮库型、渗透泵型和骨架型三大类,从释药机制方面概述了各系统的数学方程,不同缓控释制剂的释药动力学方程是不同的,一些模型的假设条件还未能实现,一些改进的释药系统还没有确切的数学模型,为缓控释制剂的合理设计和中药缓控释体系数学模型的研究提供参考。

缓控释技术在药物防治心血管疾病中的应用

缓控释药物在心血管疾病的治疗中起效平稳、释药时间长,具有良好的开发应用前景。本文对近年来国内外心血管疾病的口服缓控释制剂的研究现状进行综述,概述了渗透泵型、骨架型、脉冲型、包衣型、微丸、胶囊及微囊制剂的研究进展,为研发防治心血管疾病的缓控释药物提供参考,对更好地满足患者的用药需求具有积极意义。同时也对心血管缓控释制剂的发展进行了展望。