盐酸吗啡渗透泵片片芯促渗剂研究

目的探讨盐酸吗啡渗透泵片片芯促渗剂的选择。方法以体外释药行为为指标‚采用单因素考察法对渗透压活性物质、崩解剂、高分子聚合物的种类与用量进行考察,并根据优化结果进行验证试验。结果盐酸吗啡渗透泵片片芯处方中渗透压活性物质为60%乳糖,不加崩解剂,不加高分子聚合物,符合该品缓释规律。按处方工艺制备3批半透膜包衣片,其释放曲线良好,加速稳定性试验条件下体外累积释放度未发生显著变化。结论盐酸吗啡渗透泵片片芯促渗剂选择60%乳糖‚20 h时体外累积释放度达85%以上,产品质量稳定。

山奈酚微孔渗透泵片的制备工艺研究

目的设计并制备山奈酚微孔渗透泵片。方法以乳糖和氯化钠作为促渗剂,邻苯二甲酸二乙酯、醋酸纤维素为成膜材料,聚乙二醇PEG400为致孔剂,制备了山奈酚微孔渗透泵片剂。并通过单因素考察实验,以药物释放度为指标筛选优化处方。结果片芯中氯化钠用量为15.0%、乳糖为30.0%、包衣增重为片芯的4.0%,致孔剂PEG400用量为40.0%时药物释放度最优,且12h累积释放率达到85%以上。结论该山奈酚微孔渗透泵片制备处方工艺简单、重现性好,制得的山奈酚微孔渗透泵片能够达到预期的控释效果。

冬凌草甲素渗透泵片制备工艺研究及体外评价

目的:分别制备冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片和冬凌草甲素双层渗透泵片。方法:采用固体分散体技术提高冬凌草甲素溶解度。通过单因素试验考察填充剂、渗透活性剂、增塑剂、致孔剂和包衣增重等因素,确定冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片的最优处方。通过单因素试验考察助悬剂、助推剂和包衣增重对冬凌草甲素双层渗透泵片体外释药行为的影响,确定最优处方。并比较两种渗透泵片的体外释药行为。结果:冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片和冬凌草甲素双层渗透泵片最优处方体外释放均符合零级释药模型,释药曲线分别为Y_1=7.0783X_1+3.3654(R_1~2=0.9889),Y_2=7.8982X_2+5.4220(R_2~2=0.9864)。结论:冬凌草甲素两种渗透泵片均可有效控制药物缓慢释放。

尼索地平双层渗透泵片的制备及其体外释放度的考察

目的 对尼索地平双层渗透泵片的处方工艺和体外释放进行研究。方法 以自制片与国外上市缓释片体外释药数据的相似因子为评价指标 ,采用正交设计对处方进行了优化。结果 最优处方组成为 :包衣膜重 2 3.0mg ,氯化钠 13.5mg ,PEO4 4 .5mg。最优处方的 3批样品在 14h内呈现零级释放特征 ,体外释药特征与国外缓释片相似 (f2 =6 8.1)。

难溶性药物盐酸尼卡地平单室单层渗透泵片的制备

目的 制备难溶性药物盐酸尼卡地平的单室单层渗透泵片 ,体外维持 2 4h恒速释放。方法 以高、低分子量聚氧乙烯、氯化钠组成片芯 ,以CA为包衣材料 ,制备盐酸尼卡地平 (NP)单室单层渗透泵片 ,并对片芯组成进行优化。结果 片芯最佳组成为 :NP 80mg ,PEO(Mr 2 0 0 0 0 0 ) 5 6mg ,PEO(Mr 5 0 0 0 0 0 0 ) 4 2mg ,氯化钠 10 0mg。本渗透泵片 2 4h的累积释放率 95 % ,并在 2 4h内维持零级释放。结论 本渗透泵片主药、辅料比例适宜 ,制备简便 ,能较好地控制难溶性药物释放达 2

阿替洛尔单层芯渗透泵片的制备

目的以阿替洛尔为模型药物研究单层芯渗透泵片简化的制备方法,并进行处方优化.方法用自行设计的带针冲头压制带孔单层片芯,以乙基纤维素为膜材包衣制备渗透泵片,采用相似因子为指标筛选处方.结果单层芯渗透泵片的片芯处方、包衣膜组成及厚度是影响释药的主要因素.在1.00～1.14 mm,片芯孔径对释药影响不大.结论本制备方法可免去激光打孔过程,制得的阿替洛尔单层芯渗透泵片能24 h匀速释药.

单层芯渗透泵片用于水不溶性药物的控制释放

Aim To study unitary-core osmotic pump tablet for delivering water-insoluble drug for 24 hours. Methods Unitary-core osmotic pump tablet was prepared using nifedipine as the model drug. The effects of various core formulation variables on drug release were studied. Results Polyethylene oxide and potassium chloride have comparable positive effects on drug release, whereas, nifedipine has markedly negative effect on drug release. Conclusion Unitary-core osmotic pump tablet is very easy in preparation and it can deliver water-insoluble drug in substantially constant rate for 24 hours.

槲皮素包合物微孔渗透泵片制备工艺

目的制备槲皮素环糊精包合物单层渗透泵片。方法以体外累积释放度作为评价指标,采用单因素考察确定最优处方。结果渗透泵片片芯处方中乳糖用量、Na Cl用量和PEO用量以及包衣膜处方中包衣增重和致孔剂PEG4000用量对释药行为有较大影响,优化后的槲皮素渗透泵片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.995 7),药物累积释放比较完全(>90%)。结论以环糊精包合物为中间体,可以制备成12 h内零级释药特征明显的单层渗透泵片。

硝苯地平口服渗透泵片的制备及其体外释药特性

研制了单室单层硝苯地平口服渗透泵片 ,考察了片剂配方和主要制备参数、实验条件参数对药物释放速率的影响。在大量实验基础上 ,对硝苯地平口服渗透泵片的配方和制备参数进行优化 ,所确定的最优片芯配方为 (以片为基准 ) :硝苯地平 30mg ,β 环糊精 98 3mg ,聚环氧乙烷10mg ,聚乙烯吡咯烷酮 2 1 2 5mg ,渗透活性物质 14 0 4mg ;最佳孔径为 5 0 0 μm。依据最优方案制备的硝苯地平口服渗透泵片经体外释放度测定表明 ,在 2 1h内该渗透泵制剂形态稳定 。

夹芯渗透泵片用于水不溶性药物的控制释放

目的 研究夹芯渗透泵片用于水不溶性药物的 2 4h控制释放。方法 以硝苯吡啶为模型药物 ,制备夹芯渗透泵片 ,研究处方、释药孔径等因素对夹芯渗透泵片释药规律的影响 ,并考察包衣的机械性质。结果 药物层中聚氧乙烯和膨胀层中氯化钾对释药的正面影响最大。在 0 5 0～ 1 4 0mm ,孔径对释药影响不大。醋酸纤维素包衣牢固可靠 ,能承受 0 34～ 2 85MPa的内压。结论 夹芯渗透泵片能 2 4h匀速释放水不溶性药物。环境介质和搅拌对释药的影响不大。与市售双层渗透泵片相比 ,夹芯渗透泵片免去了打孔前的药物层辨认过程 ,制备过程简化。

大剂量难溶性药物苯扎贝特渗透泵片的研制

目的制备大剂量难溶性药物苯扎贝特单层渗透泵片,考察其释药的影响因素。方法以聚氧乙烯为载体和碳酸钠增溶相结合制备渗透泵片,并对影响释药的因素进行单因素考察。结果制备了大剂量难溶性药物苯扎贝特单层渗透泵片,聚氧乙烯主要影响释药的前期过程,而碳酸钠有助于最终释放完全。结论本渗透泵片使用了尽可能少的辅料,制备简便,能够达到12 h的恒速释放。

法莫替丁单室单层渗透泵片的制备

目的:以法莫替丁(famotidine,FMT)为模型药物研究难溶性药物单层渗透泵片的制备。方法:以PEO,HPMC,NaCl和柠檬酸组成片芯,以醋酸纤维素为包衣材料制备FMT单层渗透泵片,并对片芯组成优化;用相似因子法考察了体外释放条件。结果:片芯最佳组成为:FMT40 mg,PEON1065 mg,HPMCK4M70 mg,NaCl 50 mg,柠檬酸20 mg。释放介质和转速对药物释放无显著影响。本渗透泵片24 h恒速释药,累积释药率93%。结论:本渗透泵片制备简便,能较好地控制FMT24 h匀速释药。

难溶性药物阿替洛尔单层芯渗透泵片的制备

目的以阿替洛尔为模型药物,通过酸碱反应提高难溶性药物的溶解能力并制备单层芯渗透泵片。方法在处方中加入酒石酸使其与阿替洛尔的碱性基团反应从而增强药物的溶解性,用自行设计的带针冲头压制带孔片芯,以乙基纤维素为膜材包衣制备渗透泵片,采用相似因子作为指标筛选处方。结果在酒石酸溶液中阿替洛尔的溶解能力大幅度提高,制备的阿替洛尔单层芯渗透泵片能在24h内匀速释放药物,且释药行为不受桨转速和释放介质的影响。结论用酒石酸提高阿替洛尔的溶解能力并进而制备单层芯渗透泵片的方法是可行的。酸碱反应增溶药物的方法可望推广到其他难溶于水,但具有酸碱反应能力药物的增溶和渗透泵片的制备。

白藜芦醇单层渗透泵片制备工艺研究及评价

目的:制备白藜芦醇包合物单层渗透泵片。方法:采用包合技术提高白藜芦醇溶解度,通过单因素及正交试验设计优化处方,并对优化后处方的体外释药行为进行模型拟合。结果:白藜芦醇单层渗透泵片在12 h内呈良好的零级释放(r=0.9963),药物累积释放比较完全(>90%)。结论:以环糊精包合物为中间体,白藜芦醇可以制备成12 h内零级释药特征明显的单层渗透泵片。

水分散体包衣制备奥昔布宁渗透泵片

目的以丙烯酸树脂水分散体EudragitRS30D为包衣材料制备奥昔布宁渗透泵片。方法以丙烯酸树脂水分散体EudragitRS30D为包衣材料制备奥昔布宁渗透泵片,采用相似因子法考察包衣方面因素对体外释药的影响,并与同类进口片进行比较。结果衣膜中增塑剂种类、衣膜材料和释放介质对释药影响显著,自制片体外恒速释药24h,与同类进口片释放行为相似。结论采用水分散体包衣制备渗透泵片,同样达到了预期的控释目的,为研究开发新型的控释制剂奠定了基础。

白芍总苷微孔渗透泵片的研制及体外同步释放性研究

目的:研制白芍总苷微孔渗透泵片,考察白芍总苷微孔渗透泵片主要成分体外释药的同步性。方法:以白芍总苷累积释放度为指标,分别采用单因素及正交试验得到白芍总苷微孔渗透泵片的最佳处方。以芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷的释放度为指标,考察最佳处方中3个主成分的同步释放性。结果:衣膜增重、衣膜中PEG 400及邻苯二甲酸二乙酯的用量是影响药物释放行为的主要因素。优化后的微孔渗透泵片中白芍总苷累积释放度约为90%,3个主成分呈良好的零级释放特征,同步释放性较好。结论:制备的白芍总苷微孔渗透泵片重复性较好,可以实现其多组分同步释放。

附子理中渗透泵片释放度与粉体固有溶出特征的相关性研究

以附子理中渗透泵片为模型,以处方中各成分的紫外吸收谱总强度为释放度指标,研究制剂中促渗剂、崩解剂的组成和制备工艺对该方物质组释放度的影响。以表层溶解/侵蚀成像系统测定粉体的固有溶出特征,研究渗透泵片释放度与粉体固有溶出特征的相关性。结果表明:以乳糖加氯化钠为促渗剂/交联聚维酮用量为5%时,渗透泵片的释放行为最佳。不同促渗剂粉体的固有溶出速率与渗透泵片中物质组的释放速率存在负相关,增加交联聚维酮用量可提高粉体的固有溶出速率和扩散速率,但过量的交联聚维酮会影响渗透泵片的最大累积释放度。

酮基布洛芬单室型渗透泵片制备工艺的探讨

目的：探讨酮基布洛芬单室渗透泵型控释片的制工艺。方法：以酮基布洛芬24h内的累积释放度为考察指标，利用正交设计法考察氯化钠与羧甲基纤维素钠的用量以及PEG6000的浓度对酮基布洛芬单室渗透泵型渗透泵片累积释放度的影响。结果：找到原料药与两种辅料的最佳配比。确定制剂的制备工艺。24h内的累积释放度为93．51％，在2～20h内，以累积释放度对时间回归，得到的线性方程中相关系数为0．9988。结论：采用适当的制备方法和包衣工艺，可制得酮基布洛芬单室渗透泵型控释片。

Box-Behnken设计-效应面法优化淫羊藿总黄酮微孔渗透泵片处方

目的:应用Box-Behnken设计-效应面法优化淫羊藿总黄酮微孔渗透泵片处方。方法:以渗透压活性物质用量(乳糖)、增塑剂用量(邻苯二甲酸二丁酯)、包衣增重量为影响片剂释放的主要因素,以12h的药物累积释药量和释放曲线拟合度为效应值,应用Design Expert进行处方优化,并对优化处方进行验证。结果:成功找到了最优释药区域;优化后处方呈零级释放特性。结论:淫羊藿总黄酮微孔渗透泵片的最佳赋形剂配方是0.18g乳糖,邻苯二甲酸二丁酯与醋酸纤维素之比是0.26,片剂增量为7.7%。

难溶性药物岩白菜素高载量渗透泵片制备工艺研究

目的制备大剂量微溶性药物岩白菜素口服单室渗透泵型控释片,考察其释药影响因素。方法以聚氧乙烯为悬浮膨胀剂制备渗透泵片,单因素考察影响释药的因素,再利用正交设计优化处方。结果制备了大剂量微溶性药物岩白菜素单室渗透泵型控释片,12 h内的累积释放度可达到80%以上,聚氧乙烯、增塑剂用量及衣膜厚度是影响释药的主要因素。结论岩白菜素渗透泵片制备简便,12 h内呈现良好的零级释放特征。