他克莫司温度敏感眼用凝胶的体外释放研究

目的探讨各因素对他克莫司温度敏感眼用凝胶体外释放的影响。方法采用无膜溶出模型,考察释放面积、振荡频率对眼用凝胶溶蚀及药物释放的影响。结果随着释放面积和振荡频率的增加,凝胶溶蚀和药物释放增加。结论药物释放主要取决于凝胶溶蚀。

乳酸环丙沙星温度敏感眼用凝胶的体外释放研究

目的研究乳酸环丙沙星温度敏感眼用凝胶的体外释放规律。方法采用无膜溶出模型考察凝胶溶出规律,采用紫外分光光度法进行药物含量测定。结果乳酸环丙沙星温度敏感眼用凝胶溶蚀和药物释放为零级动力学过程,凝胶溶蚀和药物释放呈良好的线性相关。结论凝胶溶蚀是决定药物释放的主要因素。

盐酸洛美沙星温度敏感眼用凝胶的制备研究

为了制备盐酸洛关沙星温度敏感型眼用原位凝胶，试验采用冷溶法制备盐酸洛美沙星眼用温度敏感原位凝胶，搅拌子法测定胶凝温度，正交设计一极差分析法优化盐酸洛美沙星眼用温度敏感原位凝胶处方，运用无膜溶出法考察盐酸洛美沙星眼用温度敏感原位凝胶的体外释放行为。结果表明：盐酸洛美沙星眼用温度敏感原位凝胶的最佳处方为19％泊洛沙姆407、1．4％泊洛沙姆188、0．1％海藻酸钠，优化处方在泪液稀释前后的胶凝温度分别为25．9℃、35．2℃，pH值为7．16，4h基本溶蚀释药完全。在模拟泪液中，盐酸洛美沙星温度敏感原位凝胶稀释前后均具有温度敏感特性，凝胶的pH值符合眼内局部用药的生理要求，具有明显的缓慢溶蚀释药的特性。

盐酸莫西沙星温度敏感眼用凝胶的制备及体外释放

目的研制盐酸莫西沙星温度敏感眼用凝胶,并考察其体外释放行为。方法采用冷溶法制备温敏凝胶;以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为温敏凝胶材料,模拟泪液稀释前后的胶凝温度为评价指标,采用均匀设计法对盐酸莫西沙星温度敏感眼用凝胶处方进行优化;采用无膜溶出法研究盐酸莫西沙星眼用凝胶的释药特性。结果盐酸莫西沙星温度敏感眼用凝胶的胶凝温度随P407浓度增大而降低,随P188浓度增加先升高后降低;模拟泪液的稀释可使胶凝温度升高;均匀设计法筛选出温度敏感眼用凝胶的最佳处方为230 mg·mL-1P407和80 mg·mL-1P188;凝胶溶蚀与药物的释放呈良好的相关性,说明眼用凝胶中药物的释放由凝胶的溶蚀所决定。结论均匀设计法可用于筛选眼用凝胶的处方,处方中含230 mg·mL-1P407和80 mg·mL-1P188的盐酸莫西沙星温度敏感眼用凝胶的性质满足眼部用药的设计要求,体现出良好的应用前景,可进一步研究开发。