依鲁替尼纳米晶的制备工艺研究

为改善依鲁替尼(IBR)的水溶性和溶出度,采用湿法介质研磨法制备了依鲁替尼纳米晶(IBR-NC),采用单因素实验优化了IBR-NC的制备工艺,并通过粒径分析、扫描电镜(SEM)、X-射线粉末衍射(XRPD)分析、差示扫描量热(DSC)分析及溶出度实验对IBR-NC的质量进行了评价。结果表明,以PVP-K30-SDS为稳定剂,在物料比(IBR、PVP-K30、SDS的质量比)为10∶4∶1、IBR用量为120 mg、氧化锆珠规格为0.3 mm、氧化锆珠用量为40 g、研磨转速为150 r·min^(-1)、研磨时间为2.0 h的最优条件下,制备的IBR-NC的粒径为(224.7±5.7)nm、PDI为0.151±0.017,累积溶出率在10 min能达到99.49%,溶出效果良好,且放置90 d后依然具有良好的溶出性质。

粉防己碱纳米晶体的制备及质量评价

目的制备粉防己碱纳米晶体,并进行质量评价。方法湿法研磨法制备纳米晶体,测定溶出度、粒径、Zeta电位,在扫描电镜下观察形态,X射线衍射进行晶型分析。以稳定剂种类、粉防己碱与稳定剂比例、研磨时间、粉防己碱与研磨珠比例、研磨珠规格为影响因素,粒径、PDI为评价指标,单因素试验优化制备工艺。结果最佳条件为粉防己碱与稳定剂(泊洛沙姆407)比例1∶1,研磨时间120 min,粉防己碱与研磨珠(氧化锆珠)比例2∶1,研磨珠规格0.2~0.3 mm,冻干保护剂2.5%甘露醇,所得纳米晶体为棒状白色粉末,质地疏松,色泽均匀,平均粒径为(128.22±6.25)nm,PDI为0.13±0.02,Zeta电位为(7.57±0.42)mV,60 min内累积溶出度为(95.83±1.58)%。粉防己碱以无定形状态存在。结论该方法简便、合理、可行,可用于制备溶出度较高的粉防己碱纳米晶体。