1-(溴甲基)-4-环丙基苯的合成研究

标题化合物是合成ROR抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂和5-HT2C兴奋剂的重要中间体。以对溴苯甲醛为起始原料,经Suzuki偶联、还原和溴代反应制得目标产物。本方法成本较低、操作简单且反应条件较为温和,总收率达62.8%。目标化合物的结构经1HNMR和MS确证。

新型2-溴苯酰胺类小分子CCR5拮抗剂的合成及其GTPγS结合性

以2-羟基-5-溴苯甲醛为起始原料,经取代,还原和NBS溴化反应制得5-溴-2-(4-氯苯甲氧基)溴甲苯(3);以4-哌啶酮盐酸盐为原料,经保护,还原和缩合反应制得N-烯丙基-2-溴-N-哌啶基苯酰胺(7);3和7经取代反应合成了一个新型的非肽类小分子CCR5拮抗剂——N-烯丙基-2-溴-N-{N-[2-(4-氯苯甲氧基)-5-溴苄基]-4-哌啶基}苯酰胺(8),总产率32.5%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。用GTPγS法测试了8的生物结合性。结果表明:8的生物结合性与TD0232接近,其IC50为(8.12±0.3)nmol·L-1。

一种简易合成免疫抑制剂芬戈莫德(FTY-720)的新方法

提供了一种芬戈莫德简易制备的新方法。以溴丙基苯为原料,经付克酰化、羰基还原、亚硝化、羟甲基化、催化转移氢化还原制得。总收率56.4%。本方法合成路线短,反应条件温和,操作简便,在工业生产中有很好的利用价值。