溴替唑仑治疗失眠症患者疗效和安全性的随机双盲对照研究

目的:评价溴替唑仑治疗中国人群失眠症的有效性和安全性。方法:采用随机、双盲双模拟、阳性药平行对照、剂量可调整的研究方法,共纳入符合中国精神障碍分类与诊断标准第3版失眠症诊断标准的患者32例,随机分为溴替唑仑组和艾司唑仑组各16例,治疗2周,观察反跳期1周。主要疗效指标采用睡眠障碍评定量表(SDRS),在治疗前、治疗后1、2和3周测评,并对药物不良反应进行安全性评价。结果:治疗2周,两组SDRS评分均较治疗前显著下降(P<0.01),但组间比较差异无统计学意义。治疗1周艾司唑仑组和溴替唑仑组有效率均为62.5%(χ2=0,df=1,P>0.05);治疗2周分别为68.8%和87.5%(χ2=1.65,df=1,P>0.05);治疗3周分别为43.8%和37.5%(χ2=1.13,P>0.05),各时点组间有效率差异均无统计学意义。溴替唑仑组有2例(12.5%)和艾司唑仑组有4例(25.0%)出现不良反应。结论:溴替唑仑治疗失眠症的疗效与艾司唑仑相似,治疗睡眠障碍安全有效。

溴替唑仑的合成工艺研究

目的合成溴替唑仑并优化其合成工艺。方法以2-氯苯甲酸乙酯为起始原料,经酰化、缩合、酰化、碘交换、氨解、环化、溴化、硫化、加成消除、环化、精制得到目标化合物溴替唑仑。结果与结论经10步反应和纯化制得目标产物溴替唑仑,其结构经1H-NMR、13C-NMR、MS确证。改进后的工艺条件温和、操作简便、产品质量易控,总收率3.94%(以2-氯苯甲酸乙酯计),纯度99.90%,适合工业化生产。

含溴医药的制备方法与生产现状(二)

介绍几种含溴药品溴哌利多、溴替唑仑、噻哌溴铵、替喹溴铵、维库溴铵的结构和性质、适应证和副作用以及临床评价。详细介绍了这几种药品原料药的多种制备方法,并概述了各种医药的生产现状。