溴结构域蛋白4在心血管疾病中的研究进展

溴结构域蛋白(bromodomain protein,BRD)4是溴结构域和额外终端域家族蛋白中的一员,因其在表观遗传学层面调控基因表达中起到重要作用而在癌症等研究领域受到广泛关注。本文对近年来BRD4在动脉粥样硬化、心肌梗死、心力衰竭和肺动脉高压等心血管疾病中的研究进展进行综述,为心血管疾病的研究提供新的认识和思考。

含溴结构域和额外终端域家族蛋白——表观遗传领域的新型治疗靶点

BET(bromodomain and extraterminal)是一类能解读表观遗传密码的蛋白,通过识别和结合乙酰化的组蛋白或非组蛋白,在调节基因转录中发挥重要的作用。BET抑制剂在肿瘤和炎症等临床前疾病模型中表现出良好的疗效,且已有部分抑制剂进入临床阶段,这表明以BET为治疗靶点的药物研发具有可观前景。本文将对BET蛋白的结构功能、BET抑制剂与疾病治疗以及其作为治疗靶点的分子机制等方面进行阐述。

组蛋白乙酰转移酶p300/CBP抑制剂的研究进展

由高度同源的腺病毒E1A相关的300 kDa蛋白(p300)和环磷酸腺苷反应元件结合蛋白(CREB)的结合蛋白(CBP)组成的p300/CBP家族是组蛋白乙酰转移酶(HAT)家族主要成员之一。p300/CBP参与细胞周期进展和细胞的生长、分化和发展,是一类非常重要的辅激活因子,可以调节多种关键转录调节因子的功能。p300/CBP与多种肿瘤疾病密切相关,是一个极具应用前景的肿瘤治疗靶标。综述p300/CBP抑制剂的研究进展,旨在为开发新型选择性p300/CBP抑制剂提供参考。