葫芦素滴丸与片剂的溶出对比研究

葫芦素类(cucurbitacins)是从葫芦科植物中提取的苦味苷元成分,是一类高度氧化的四环三萜类化合物,具有多种生物活性.葫芦素B对动物实验性急、慢性肝损伤均有防治作用,能有效地控制肝细胞变性、坏死的发展,加速组织的修复及抑制胶原纤维的增生,能明显增加对慢性肝损伤大鼠肝糖元蓄积,阻止肝细胞脂肪变性[1,2].葫芦素B能使肝癌小鼠正常肝细胞中DNA含量显著增高,而对肝癌细胞中DNA的含量无明显影响,提示其能明显改善荷癌宿主的核酸代谢,提高对肿瘤的抵抗作用.经临床验证,葫芦素片(含葫芦素B的制剂)对急、慢性肝炎和原发性肝癌有一定疗效[3,4].但是葫芦素片溶出度较低,为改善葫芦素B在葫芦素片中的溶出,提高其生物利用度,采用固体分散技术制成葫芦素滴丸.本实验采用HPLC法对葫芦素滴丸与片剂的溶出度进行测定.以比较两种剂型的溶出性能.

复方丹参黏附微丸与普通微丸中隐丹参酮与丹参酮ⅡA体外溶出对比研究

[目的]建立复方丹参微丸中脂溶性成分隐丹参酮与丹参酮ⅡA含量测定方法,并对比不同工艺制备的3种复方丹参微丸(冰片包合复方丹参黏附微丸、冰片不包合复方丹参黏附微丸、普通微丸)中隐丹参酮与丹参酮ⅡA体外溶出度的差异。[方法]采用高效液相色谱(HPLC)法测定3种复方丹参微丸中隐丹参酮与丹参酮ⅡA的含量,计算溶出度,并绘制溶出度曲线,采用相似因子对比不同微丸中这两种成分的体外溶出差异性。[结果]丹参类的脂溶性成分累积溶出度均较低。其中,两种黏附微丸隐丹参酮溶出行为较为相似,24 h的累积溶出度均在40%左右,普通微丸中隐丹参酮的溶出行为与黏附微丸具有明显的差异性,其累积溶出度为64.05%。两种黏附微丸的隐丹参酮溶出更符合Higuchi方程,普通微丸更符合Peppas模型,n<0.43,均符合Fickian扩散。3种制剂中丹参酮ⅡA的溶出过程均较缓慢,3个制剂的溶出行为比较相似,累积溶出曲线接近重合,3种制剂的累积溶出度基本一致,均在40%左右。3种微丸更符合Higuchi方程,同样属于Fickian扩散。[结论]黏附微丸具有一定的缓释效果,丹参类脂溶性成分中,由于溶出度的限制,体外溶出实验评价隐丹参酮缓释效果更为明显。

不同基质制备的吴藿降压滴丸体外溶出对比研究

目的测定不同基质制备的吴藿降压滴丸中淫羊藿苷的溶出曲线,比较其体外溶出差异,并根据所得到的溶出参数,选择最佳的滴丸基质。方法采用紫外分光光度法在270nm处测定不同基质制备的吴藿降压滴丸中淫羊藿苷的体外溶出量和溶出速率。结果以泊洛沙姆-188为基质制备的滴丸,其溶出效果优于PEG类。结论应用溶出度测定的方法可以作为选择最佳滴丸基质的有效依据。

国内外铝土矿拜耳法氧化铝溶出对比分析

铝土矿的溶出是拜耳法氧化铝生产中最重要工序之一,不同类型铝土矿需采用不同的溶出工艺。随着国内优质铝土矿储量日益降低,国外进口铝土矿的使用占比越来越大。本文通过对铝土矿平均化学成分及铝土矿管道化矿浆固相铝硅比、苛性碱浓度、溶出分子比、溶出赤泥铝硅比、溶出效率及氧化铝单耗的对比分析可知,进口铝土矿的管道化矿浆固相铝硅比、溶出赤泥的铝硅比、实际溶出率及单耗方面高于国产铝土矿;而在管道化溶出矿浆苛性碱浓度与溶出矿浆分子比方面低于国产铝土矿。

过氧化氢漂白过程中慈竹机械浆发色基团演变及溶出机制

在常规工艺下难以制备高白度(>78%)竹材化学机械浆是制约竹类资源在高附加值纸产品领域规模化应用的关键技术瓶颈。使用乙醇-水二元介质碱性过氧化氢漂白体系可以突破当前慈竹机械浆漂白上限,将纸浆白度提升至80%以上。以慈竹机械浆为原料,对比研究了常规过氧化氢用量(90 kg/t)水相体系两段漂工艺、高过氧化氢用量(180 kg/t)水相四段漂工艺和高过氧化氢用量(180 kg/t)乙醇-水二元介质相四段漂工艺中各段处理所得纸浆的发色基团结构特点,以及3种工艺漂白段溶出物的结构特点,以此探索二元体系漂白过程中发色基团形成和溶出规律。结果表明,在漂白过程中,慈竹机械浆中的苯环类共轭结构含量逐渐降低,但在化学品用量较大的漂白段会生成在水相体系无法被破坏和溶出的呋喃类共轭结构。在漂白体系中引入乙醇,可以显著提高呋喃类共轭结构的溶出效率,同时发现浆料中溶出的部分苯环结构发生了开环反应,推测碱性条件下乙醇电离的微量乙氧根离子对呋喃类共轭结构的脱除具有关键性作用。慈竹机械浆发色基团演变及溶出机制可为开发经济上可行的竹类机械浆漂白工艺提供理论基础。

黑果枸杞中矿物元素溶出特性研究

黑果枸杞,茄科枸杞属,富含多种矿物质元素,这对人体生长发育有重要的生物学作用。黑果枸杞作为一种药食同源的物质,为了解其营养价值、指导健康食用及进一步功能开发,有必要分析矿物质溶出特性,并进行相关性分析。黑果枸杞样品制备以硝酸和过氧化氢为消解酸,微波消解仪制备消解液,以不同温度纯水浸提制备浸泡液,试验建立了电感耦合等离子体光谱法测定消解液和浸泡液中K、Na、Ca、Mg、Zn、Fe、Mn、Cu、Li、Sr十种矿物元素含量的实验方法,并进行了矿物元素溶出特性研究及相关性分析。在优化的光谱分析条件下,十种元素线性关系好(r>0.9995)、检出限低(<0.01 mg·L^(-1))、准确度高、精密度好。加标回收率在97.2%~101.8%之间,相对标准偏差小于1.99%。实验发现,黑果枸杞中矿物元素含量丰富,含量最高的是K,其次是Na、Ca、Mg,然后是Fe、Li和Sr,含量较低的是Mn、Zn、Cu。黑果枸杞中K/Na值大于8,属于典型的高钾低钠食品。Ca、Mg、Fe、Zn、Li、Sr、Mn、Cu也是人体中多种酶、激素和维生素中不可缺少的活性因子,是一种理想的食品。黑果枸杞浸泡液中,除Li与Ca、Zn、Fe之间,Mg与Zn之间关系不明显外,其余元素间呈显著正相关或极显著正相关。表明,各矿物质元素中不存在明显的拮抗作用。矿物质元素的溶出率与浸泡时间及提取温度有关。实验采用沸水和40℃纯水浸泡黑果枸杞样品,选取浸提时间5、10和20 min三个时间点研究提取温度及时间对溶出率的影响。十种元素中K、Na、Zn溶出率最高,可能是因为三种元素多以离子形式存在,容易提取。Ca、Mg、Sr、Mn、Cu含量差异大,溶出率相近,可能是价态相近,提取效率相近。Li溶出率受提取温度影响很大,沸水浸泡溶出率是40℃温水的的1.5~2倍,Fe在微量元素中含量最高,溶出率却最低,主要是由于Fe与蛋白质结合,不易萃取。试验数据可为健康食用黑果枸杞及进一步开发利用提供理论参考。

预浸渍溶出物对巨尾桉机械浆漂白性能的影响

以巨尾桉热磨机械浆为研究对象,研究了3种化学品用量下(氢氧化钠10 kg/t、氢氧化钠30 kg/t、氢氧化钠10 kg/t+过氧化氢30 kg/t),3种预浸渍溶出物保留工艺对后续浆料漂白性能的影响。利用元素分析及裂解气质联用,比较了3种预浸渍溶出物的化学结构。结果表明,预浸渍处理浆的漂白性能均比桉木单段漂浆料漂白性能有较大提升,不同化学品用量预浸渍处理产生的预浸渍溶出物,在不同保留程度下,会对后续浆料的漂白性能有不同程度的负面作用。浆料中氮元素的溶出程度与浆料后续漂白性能的提升具有一定关联性。

填埋场存量飞灰赋存重金属溶出影响因素研究进展

稳定化预处理后送入生活垃圾填埋场填埋处置是长期以来我国垃圾焚烧飞灰的主要消纳路径。针对填埋年限跨度久、存量巨大的稳定化飞灰,其在复杂填埋环境影响下所赋存重金属的潜在环境风险是未来填埋场管理需面临的“突出难题”。基于“飞灰与原生垃圾非规范共填埋”背景,重点分析了pH值、溶解性有机物(DOM)、氧化还原电位(ORP)、盐度、CO_(2)氛围等外环境因素和稳定化药剂、粒径等对填埋飞灰中重金属溶出的影响,并探讨了不同影响因素的影响规律及各因素间的交互影响作用,评估了其潜在环境风险。指出填埋场渗滤液水质和内部环境因素的交互影响对填埋场存量飞灰中重金属的长期溶出行为及环境风险值得深入研究。因此,我国垃圾焚烧飞灰历史填埋处置中“豁免条款”的实施并没有改变飞灰自身的危险废物属性,未来应加强对填埋场大量存量稳定化飞灰危险属性和资源属性的协同关注。

桂皮、八角和花椒中重金属的溶出及健康风险评估

为研究八角、桂皮和花椒中的重金属摄入风险,从主产区采集15份桂皮(广西藤县)、15份八角(广西浦北县)和15份花椒(贵州德江县)样品,采用电感耦合等离子体串联质谱仪测定8种重金属(砷、钡、镉、铬、铜、锰、镍和铅)的含量,结合日常食用习惯,分析了这3种香辛料中的重金属在不同煮沸时间下的溶出情况,采用溶出结果计算其靶标危害指数(THQ)和非致癌风险指数(HI)。结果表明,这3个地区采集的八角、桂皮和花椒样品均未超过GB 2762—2022《食品安全国家标准食品中污染物限量》要求,桂皮中Mn含量要显著高于其他香调料的含量。桂皮和八角中的As,八角中的Ba、Cd、Mn和Ni溶出率超过50%,Mn和Ni在16 h后溶出率超过了95%(分别为95%和96%)。桂皮和花椒的HI值在不同时间的煮沸浸提时间段没有显著性差异(P≥0.05),八角的HI值要显著高于桂皮和花椒(P≤0.05);通过计算发现:无论是单种香辛料摄入单个重金属的THQ值,还是单种香辛料摄入8种重金属的HI值或3种香辛料叠加摄入的HI值,正常摄入来自这些地区的八角、桂皮和花椒不会引起非致癌的健康风险。

利用计算模拟技术建立头孢呋辛酯片体内、外相关性溶出度评价方法

目的利用计算模拟技术,探索建立前体药物头孢呋辛酯片的体内外相关性预测模型,用于仿制药生物等效性评估。方法参考文献中头孢呋辛酯片口服给药后的PK数据,结合参比制剂的血药浓度数据,利用GastroPlus TM软件搭建头孢呋辛酯片药代动力学模型;结合原研制剂在不同溶出条件、4种溶出介质(pH1.2盐酸溶液、pH4.0醋酸盐缓冲溶液、pH6.8磷酸盐缓冲溶液和水)中的体外溶出行为,筛选适宜的溶出条件;将在不同溶出介质中得到的溶出曲线作为体内释放曲线,预测头孢呋辛酯片在体内PK参数并与参比制剂的临床实测数据进行比较,探讨头孢呋辛酯片体内外相关的溶出度方法。结果成功建立了头孢呋辛酯片体内外相关的溶出度方法:桨法,转速为55 r/min,以pH4.0醋酸盐缓冲液900 mL为溶出介质。结论所建立的头孢呋辛酯片药代动力学预测模型,可用于仿制药的生物等效性虚拟评估,为该药物的质量与疗效一致性评价提供了新思路。

15个厂家布洛芬缓释胶囊仿制药与参比制剂溶出曲线的比较

目的通过比较15个厂家生产的布洛芬缓释胶囊与参比制剂的体外溶出曲线,为其质量一致性评价提供参考。方法以pH1.0盐酸溶液、pH4.0醋酸盐缓冲液、pH6.0磷酸盐缓冲液和pH7.2磷酸盐缓冲液分别作为溶出介质,体积为900 ml,采用篮法,转速为30 r/min,进行释放度考察,采用高效液相色谱(HPLC)法测定布洛芬的含量,并计算累积溶出量,绘制溶出曲线,采用差异因子(f_(1))和相似因子(f_(2))法评价溶出曲线的相似性。结果厂家A在pH1.0盐酸溶液和pH4.0醋酸盐缓冲液介质中,与参比制剂相比,f_(1)>15,溶出曲线有差异。其他14个厂家与参比制剂在4种溶出介质中,f_(1)均<15且f_(2)均>50,溶出曲线相似,溶出行为一致。结论厂家A仿制制剂与原研地产化参比制剂在非药典溶出度检查项目规定的溶出介质中存在溶出行为不完全一致的情况,可能与其处方及生产工艺有关,仍需结合具体的生物等效性试验以及其他药学指标进行一致性的全面评估。

铝灰碱法烧结熟料溶出过程及超声协同作用研究

二次铝灰碱法烧结熟料溶出过程是回收氧化铝的重要环节,当溶出过程关键参数控制不当,会造成氧化铝溶出率低、能耗较高。为了提高氧化铝溶出率,了解氧化铝溶出机制,降低溶出过程能耗,探究了二次铝灰碱法焙烧熟料常压溶出过程中温度、时间、液固比与熟料中氧化铝溶出率的关系及熟料中NaAlO_(2)溶出过程动力学,考察了施加超声对氧化铝溶出率的影响。结果表明:熟料溶出过程优化参数为溶出温度为80℃、溶出时间为15 min、液固比(体积质量比,mL/g)为15,氧化铝溶出率可达92.3%;溶出动力学表明,NaAlO_(2)溶出过程受内扩散控制,表观活化能为13.45 kJ/mol;发现施加超声可在相同氧化铝溶出率下降低溶出温度至70℃并缩短溶出时间至9 min。该研究结果可为二次铝灰碱性焙烧熟料溶出过程降低能耗和提高效率提供新的理论参考和基础数据。

不同替米考星制剂的体外溶出和体内吸收比较

为了比较4种替米考星制剂(肠溶颗粒R及预混剂X、Q和H)的体外溶出和体内吸收情况,本试验以0.1 mol/L盐酸溶液和0.2 mol/L磷酸钠溶液为溶出介质,采用浆法测定不同时间替米考星的累积溶出量,评价不同替米考星制剂的体外溶出特征;选用24头健康仔猪,随机分为4个组,每组6头,按20 mg/(kg·bw)单次集中拌料给药,评价不同替米考星制剂在猪血浆中的药动学特征。体外溶出结果显示,加入0.1 mol/L盐酸溶液2 h时,R的药物累积溶出量在10%以内,X的药物累积溶出量在15%以内,Q和H则完全溶出;加入0.2 mol/L磷酸钠溶液30 min时,R和X的累积溶出量均在90%以上。体内吸收结果显示,与H相比,R、X和Q的相对生物利用度分别为160.35%、153.37%和94.56%。结果表明,替米考星肠溶颗粒R和预混剂X具有良好的耐酸性,但不耐碱,进入体内不会被胃液破坏,在肠道得到充分释放,且在猪体内具有较好的吸收和利用效果。本试验证实替米考星肠溶制剂更符合临床所需,且建立了替米考星体外溶出与体内吸收的相关性,对评价不同替米考星制剂药动学性质具有一定指导意义。

胶囊壳变更对头孢氨苄胶囊溶出曲线的影响研究

目的评价胶囊壳变更对头孢氨苄胶囊溶出曲线的相似性是否有影响。方法按照《中国药典》2020年版四部通则0931第二法(浆法)测定变更胶囊后头孢氨胶囊与参比制剂在不同pH溶出介质中的溶解度,采用非模型依赖法中相似因子法(f^(2)),比较头孢氨苄胶囊与参比制剂溶出曲线的相似性。结果使用3个不同厂家胶囊壳制备的头孢氨苄胶囊,对比头孢氨苄胶囊与参比制剂溶出曲线,其中2个批次头孢氨苄胶囊与参比制剂曲线相似,另外1个批次头孢氨苄胶囊在pH 6.8磷酸介质中溶出曲线与参比制剂溶出曲线不相似。结论头孢氨苄胶囊的胶囊壳变更对产品溶出曲线的相似性产生影响。

基于体外溶出评价方法对硝苯地平缓释片(Ι)一致性评价研究

建立硝苯地平缓释片(Ⅰ)体外溶出评价方法,以原研制剂为参比,评价本公司一致性研究前后的自研制剂(以下简称自制1、自制2),为质量一致性提供依据。选取0.3%吐温80的不同pH值(pH值1.0,pH值4.0,pH值6.8,水)溶液为溶出介质,采用高效液相色谱法考察0.25,0.5,1,2,3,10,12 h的释放度,从而建立体外溶出曲线方法,并进行了方法学验证,最后采用相似因子法(f_(2))将自研制剂与参比进行比较。结果表明,建立的本品体外溶出曲线方法的专属性、线性、精密度、准确度、滤膜吸附、溶液稳定性各项指标均符合要求;自制1与参比溶出行为不一致且f_(2)小于50,调整处方工艺后,自制2与参比体外溶出行为一致,且f_(2)均大于50。本品建立的体外溶出评价方法准确可靠,自制1与参比体外溶出不一致;自制2与参比溶出曲线相似,体外溶出一致。

阳极溶出伏安法便携式重金属分析仪性能测试方法研究

阳极溶出伏安法便携式重金属分析仪被广泛应用于水体、土壤、食品、固态物质的重金属含量检测。除镉、铅、铜外,使用该分析仪检测砷、汞、锌、铬、锰、镍、锡、铊、铁、钴、硒、银、碲、金、铋等重金属时,需选择合适的计量性能测试项目及测试方法。同时,JJF 2037-2023《便携式溶出伏安法重金属检测仪校准规范》对测量镉、铅、铜元素的便携式溶出伏安法重金属检测仪的计量特性及校准方法做出了要求。

一种酞菁锌纳米粒的体外溶出度测定方法的建立与溶出曲线评价

体外溶出是纳米药物重要的质量控制指标,本文对酞菁锌纳米粒的体外溶出进行研究。首先,对比紫外可见和荧光分光光度计对酞菁锌纳米粒中酞菁锌测定的专属性,并建立其标准曲线及进行精密度、回收率实验。之后用透析法测试体外溶出,对比不同溶出介质及取样处理方法对酞菁锌纳米粒中酞菁锌溶出情况的影响并用软件模拟释放模型。结果显示以荧光分光光度计检测时,酞菁锌在0.4~1.9μg·mL^(-1)范围内线性关系良好,相关系数为0.9991。在0.5、1.0、1.5μg·mL^(-1)三个水平下,相对标准偏差(RSD)为1.16~2.32%,精密度良好,且在加样回收实验中回收率为99.40~106.23%。此外,以通常的磷酸缓冲液(PBS)加1%十二烷基硫酸钠(SDS)为溶出介质,将取样冻干后DMF稀释并用荧光分光度计检测。在84 h时,pH 5.0/50μM H_(2)O_(2)组累积溶出可达58.21%。该组体外释放曲线最符合Ritger-peppas方程模型,即药物扩散和骨架溶蚀的共同作用释放机制。

菊花茶中重金属和微量元素溶出特性研究

为了探究菊花茶和茶汤中重金属及微量元素含量,指导菊花茶的饮用,对浙江主要菊花茶品种皇菊和金丝皇菊的重金属和微量元素含量及其溶出特性进行了分析。通过电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)和电感耦合等离子体发射光谱(ICP-OES)测定Cd、Cr、Cu、Pb、Zn、Ni、As等7种重金属和K、Na、Ca、Mg、Se、Fe和Mn等7种微量元素的含量,并参照传统泡茶方式对不同浸泡时间及不同浸泡次数条件下的皇菊和金丝皇菊中重金属和微量元素的溶出特性进行研究。结果发现,两种菊花中Cd含量均超标,但茶汤中的Cd与其他重金属符合生活饮用水标准,随着浸泡时间延长,菊花中重金属和微量元素的溶出率逐渐增加,Cd的总溶出率仅9.9%~11.8%,Cr、Pb的总溶出率也在10%以下,但Cu、Zn、Ni、As溶出率较高,在45.0%~71.6%,微量元素的溶出率在1.7%~84.0%,其中K、Na、Se元素的溶出率较高,最高分别达到了84.0%、72.9%、78.0%;随着浸泡次数增加,菊花中重金属和微量元素的溶出率逐渐降低,在第一次浸泡后,菊花中Cd、Cr、Pb的溶出率较低,分别在0.3%~8.0%,Cd、Cr、Pb的初次溶出量占溶出总量50%~100%,Cu、Zn、Ni、As在第一次浸泡后,溶出量占总量的28%~63%,第一次浸泡后,菊花中的K和Se的溶出率较高,达到30.6%~65.8%,Na、Ca、Mg、Mn的溶出率在5.8%~29.4%。微量元素第一次浸泡溶出量占溶出总量的41%~100%。两种菊花中,金丝皇菊第一次浸泡溶出的重金属和微量元素比例均较高。通过延长浸泡时间可增加茶汤中重金属和微量元素的溶出,弃去初泡水的方式,虽然去除了过半含量的重金属,但同时也损失了大量微量元素,建议泡茶时延长浸泡时间。

A/B位计量比对脉冲电流促进钙钛矿溶出行为的影响

以(La_(0.7)Sr_(0.3))_(x)Ti_(0.93)Co_(0.07)O_(3)钙钛矿氧化物为基体活性材料,使用PEC(脉冲电流)处理技术,在600 V-3 Hz的脉冲参数下90 s内制得溶出型钙钛矿氧化物。正常化学计量下的ABO_(3)(钙钛矿型氧化物)中A位与B位摩尔比为n_(A)/n_(B)=1,结合A位缺位(x=0.8、0.9,即n_(A)/n_(B)<1)和A位过位(x=1.2,即n_(A)/n_(B)>1)2种不同计量比情况,研究脉冲电流对上述3大类钙钛矿氧化物溶出行为的影响。利用XRD(X射线衍射仪)分析脉冲电流处理后的A位缺位钙钛矿(即x=0.8、0.9)时存在新的Co单质衍射峰;SEM(扫描电子显微镜)、TEM(透射电镜)观察发现,脉冲电流处理后A位缺位时有明显的Co纳米颗粒在表面溶出;电化学测试表明脉冲处理后的A位缺位钙钛矿氧化物x=0.9时,面积最大且CV(循环伏安)曲线更接近矩形,有着更优秀的可逆性能和良好的电荷传递能力。综合分析发现,当A位缺位时对于脉冲电流处理后的钙钛矿氧化物有助于形成氧空位,更有利于触发钙钛矿B位Co还原成金属纳米粒子溶出,提高电子传导性和催化活性。

进口再生塑料颗粒中双酚A、双酚S的溶出特性研究

为了加强我国进口塑料颗粒的监管,降低我国进口再生塑料颗粒使用风险,建立更加完善、更加严格的限值标准。本文以聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)、聚丙烯(PP)、聚乙烯(PE)、聚苯乙烯(PS)以及丙烯腈-丁二烯-苯乙烯共聚物(ABS)为原料的进口再生塑料颗粒为研究对象,采用高效液相色谱-紫外检测法对5种进口再生塑料颗粒中双酚A和双酚S的含量进行分析,并进一步探究接触时间、温度及模拟溶液对再生塑料颗粒中双酚A和双酚S溶出的影响。结果表明:(1)5种进口再生塑料颗粒中,ABS颗粒中双酚A、双酚S含量均为最高,含量平均值分别为(69.44±5.32)mg/kg与(125.59±5.62)mg/kg。(2)探究接触时间影响因素过程中,双酚A和双酚S在模拟溶液的溶出量总体在96~168 h内增长较快,直到240 h溶出量达到平衡。(3)探究温度影响因素过程中,在70℃条件下双酚A和双酚S总溶出量均明显大于40℃与25℃。(4)探究模拟溶液影响因素过程中,双酚S在乙酸模拟液中均未溶出,双酚A在乙醇中的溶出量明显高于乙酸,存在相似相溶解效应。