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题名头孢菌素类抗生素溶剂化物研究进展
被引量:8
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作者
刘玉敏
杜世超
王海生
韩丹丹
龚俊波
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机构
天津大学化工学院国家工业结晶工程技术研究中心
化学化工协同创新中心
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出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第3期161-165,共5页
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基金
天津市重点基金(No.15JCZDJC33200)
国家自然科学基金(No.NNSFC21376164)
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文摘
溶剂化可以改变药物的物理化学性能。将药物转变为亲水性的溶剂化物,有助于提高药物的水溶性和生物利用度。同时,也有利于提高药物的稳定性,便于药物的制剂和存储。头孢菌素是广谱半合成抗生素,具有抗菌谱广、杀菌力强、毒性低、过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十分重要的地位。该类药物母核中含有酰胺基-CONH-和羧基-COOH,易与溶剂形成氢键,生成溶剂化物。本文介绍了几种典型的头孢菌素类药物溶剂化现象,探讨了该类药物溶剂化物形成机理、溶剂介导转化以及脱溶剂过程的动力学,并得出溶剂化物的研究有许多不足之处,未来还存在广泛的研究空间。
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关键词
头孢菌素类抗生素
溶剂化物
形成机理
溶剂介导转化
脱溶剂动力学
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Keywords
Cephalosporin antibiotics
Solvates
Formation mechanism
Solvent-mediated transformation
Desolvation kinetics
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分类号
R978.1
[医药卫生—药品]
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