中药口服固体制剂制造分类系统(Ⅲ):颗粒剂溶化行为分类

溶化性是中药颗粒剂的重要感官质量属性。该文以90批颗粒剂(30批中药配方颗粒、30批中成药颗粒剂和30批汉方颗粒)为研究对象,使用浊度传感器对颗粒溶化过程浊度曲线进行表征,从溶化程度、溶化时间和溶化机制3个维度构建了颗粒剂溶化行为分类系统。依据溶化时间将颗粒溶化速度分为较快(<100 s)、一般(101~300 s)和慢(>301 s);依据浊度曲线轮廓,将颗粒溶化机制分为溶解控制型(α型)、分散控制型(β型)和先分散控制后溶解控制型(γ型)。中药配方颗粒、中成药颗粒和汉方颗粒在溶化终点呈完全溶化和轻微浑浊的品种占比分别为46.7%、96.7%和10.0%。中药配方颗粒、中成药颗粒和汉方颗粒溶化速度较快(<100 s)的品种占比分别为23.3%、26.7%和40.0%。汉方颗粒的平均溶化速度快于中药配方颗粒,并略优于中成药颗粒的平均溶化速度。中成药颗粒的溶化机制以α型为主,汉方颗粒的溶化机制主要为β型,中药配方颗粒3类溶化机制占比较为平均。汉方颗粒剂量小、辅料添加空间大,结合多种功能性辅料的综合应用,可达成提高颗粒溶解性和分散性的目的。在中药复方制剂由处方转变为制剂的过程中,在配方辅料和工艺优化上仍存在较大的创新空间。