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靶向EGFR蛋白降解剂及其在非小细胞肺癌中的应用
1
作者
宋肖玲
屈小娟
+1 位作者
曲思琪
姜标
《自然杂志》
CAS
2021年第6期400-407,共8页
细胞表皮生长因子受体(EGFR)突变是引起部分非小细胞肺癌(NSCLC)发病的一个主要原因。目前,临床上对具有EGFR突变的NSCLC患者使用的标准治疗方案是使用靶向EGFR的酪氨酸激酶小分子抑制剂药物。然而,患者使用此类小分子抑制剂药物后不可...
细胞表皮生长因子受体(EGFR)突变是引起部分非小细胞肺癌(NSCLC)发病的一个主要原因。目前,临床上对具有EGFR突变的NSCLC患者使用的标准治疗方案是使用靶向EGFR的酪氨酸激酶小分子抑制剂药物。然而,患者使用此类小分子抑制剂药物后不可避免地会出现耐药现象,因此临床亟需发展新的技术来克服耐药现象,提升靶向治疗的长期疗效。由于EGFR突变肺癌以及此类肺癌对靶向药物产生耐药后对EGFR突变蛋白具有高度的依赖性,开发新型蛋白降解剂特异性地降解EGFR致病蛋白为治疗肺癌和克服肿瘤耐药提供了一种极有潜力的解决途径。目前,已经有多种靶向EGFR蛋白降解的策略用于清除肺癌细胞中的EGFR蛋白,包括靶向蛋白降解技术(PROTAC)、溶酶体靶向降解技术(LYTAC)和基于EGFR和TRIB3相互作用的订书肽。文章主要就上述三种技术在EGFR蛋白靶向降解中的研究进展进行综述,并对其在NSCLC治疗中的潜在应用进行探讨。
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关键词
靶向
蛋白
降解
技术
EGFR突变
非小细胞肺癌
靶向
蛋白
降解
耐药
溶酶体靶向降解技术
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职称材料
题名
靶向EGFR蛋白降解剂及其在非小细胞肺癌中的应用
1
作者
宋肖玲
屈小娟
曲思琪
姜标
机构
上海科技大学免疫化学研究所
上海科技大学生命科学与技术学院
中国科学院上海有机化学研究所
出处
《自然杂志》
CAS
2021年第6期400-407,共8页
文摘
细胞表皮生长因子受体(EGFR)突变是引起部分非小细胞肺癌(NSCLC)发病的一个主要原因。目前,临床上对具有EGFR突变的NSCLC患者使用的标准治疗方案是使用靶向EGFR的酪氨酸激酶小分子抑制剂药物。然而,患者使用此类小分子抑制剂药物后不可避免地会出现耐药现象,因此临床亟需发展新的技术来克服耐药现象,提升靶向治疗的长期疗效。由于EGFR突变肺癌以及此类肺癌对靶向药物产生耐药后对EGFR突变蛋白具有高度的依赖性,开发新型蛋白降解剂特异性地降解EGFR致病蛋白为治疗肺癌和克服肿瘤耐药提供了一种极有潜力的解决途径。目前,已经有多种靶向EGFR蛋白降解的策略用于清除肺癌细胞中的EGFR蛋白,包括靶向蛋白降解技术(PROTAC)、溶酶体靶向降解技术(LYTAC)和基于EGFR和TRIB3相互作用的订书肽。文章主要就上述三种技术在EGFR蛋白靶向降解中的研究进展进行综述,并对其在NSCLC治疗中的潜在应用进行探讨。
关键词
靶向
蛋白
降解
技术
EGFR突变
非小细胞肺癌
靶向
蛋白
降解
耐药
溶酶体靶向降解技术
Keywords
proteolysis targeting chimera(PROTAC)
EGFR mutation
non-small cell lung cancer
targeted degradation
drug resistance
lysosome-targeting chimaera(LYTAC)
分类号
R734.2 [医药卫生—肿瘤]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
靶向EGFR蛋白降解剂及其在非小细胞肺癌中的应用
宋肖玲
屈小娟
曲思琪
姜标
《自然杂志》
CAS
2021
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