阿莫西林胃滞留片的制备及释药特性

目的：以卡波姆、羟丙甲基纤维素等辅料制备阿莫西林胃滞留片。方法：采用正交设计，以释放度和漂浮性为考察指标进行处方筛选。结果：以处方5为最佳处方制得的片剂具有较好的漂浮与缓释效果，稳定性研究表明，该胃滞留片 的稳定性良好。 结论：本研究制备的阿莫西林胃滞留片具有缓释、起漂时间快、稳定性好的特点。

半夏泻心汤胃内滞留片质量标准的研究

目的建立半夏泻心汤胃内滞留片质量控制方法。方法采用薄层色谱法对方中黄芩、黄连定性鉴别,高效液相色谱法定量分析黄芩苷、盐酸小檗碱的含量及体外药物释放。Diamonsil C_(18)色谱柱,黄芩苷以甲醇-水-磷酸(47∶53∶0.2)等度洗脱,280 nm波长处检测;盐酸小檗碱以乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾(50∶50)等度洗脱,345 nm波长处检测。结果半夏泻心汤胃内滞留片中黄芩、黄连中的黄芩苷、盐酸小檗碱在薄层色谱中有良好的分离度。黄芩苷和盐酸小檗碱的线性回归方程分别为Y=40 763X-54 322(R^2=0.999 1)和Y=624 71X-163 59(R^2=0.999 7),分别在4~20 mg/L和5~25 mg/L范围内线性关系良好,方法学考察均符合要求。测定6批半夏泻心汤胃内滞留片中黄芩苷和盐酸小檗碱的含量分别为(19.95±0.72)mg/片和(13.02±1.05)mg/片。体外10 h释药达90%以上,确定体外释药时间点为2、6、10 h。结论本研究所建立的定性、定量分析方法灵敏可靠、简便、精密度高、重现性好,体外释放取样点的确定符合《药典》要求,可用于半夏泻心汤胃内滞留片的质量控制。

奥硝唑胃内滞留片的制备及质量控制

目的:研究奥硝唑胃内滞留片的制备工艺及质量控制。方法:采用正交试验优化处方,以羟丙甲纤维素作为亲水性骨架材料,十八醇作为助漂剂,用紫外分光光度法测定药物含量。结果:筛选出起漂、持漂和累计释放度满足要求的处方,确定其工艺并建立质量控制标准。结论:该方法可以为制备奥硝唑胃内滞留片提供依据。

奥硝唑胃内滞留片的制备及质量标准建立

以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水性骨架材料,十八醇为助漂剂,采用融熔法制备出起漂、持漂且释放度均满足要求的奥硝唑胃内滞留片,并建立了其质量标准.采用紫外分光光度法测定了片中药物的含量,该方法稳定性好,精密度高.

盐酸罗沙替丁醋酸酯胃内滞留片的制备及体外释药特性

以盐酸罗沙替丁醋酸酯为模型药物制备胃内滞留片,并评价其体外释放特性。在单因素考察基础上,以漂浮性能和体外累积释放度作为主要考察因素,采用3因素3水平的正交设计进行处方优化,确定最佳处方。最佳处方为每片含盐酸罗沙替丁醋酸酯75 mg,HPMC K100M和壳聚糖(0.15 Pa.s)140 mg(2∶1),碳酸氢钠50 mg,乳糖35 mg,硬脂酸镁3mg。该处方片剂起漂快(<3 min),持续漂浮时间长(>8 h),体外释药时间长,其释药行为符合零级动力学和Higuchi方程。所得片剂漂浮性能良好,缓释作用明显,且制备工艺简单可行。

用均匀设计合并相关分析优选雄黄胃内漂浮滞留片的处方及制剂工艺

目的:利用均匀设计法及相关分析优选雄黄胃内滞留漂浮片的处方配比。方法:以不同处方配比的羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,采用均匀设计法及相关分析筛选制剂配方并进行体外累积溶出度的测定。结果:体外溶出度符合实验预期要求;释药机制是通过溶蚀和扩散同时完成的。结论:雄黄胃内漂浮滞留片基本达到设计要求,满足缓释、安全的要求。

阿莫西林胃滞留片人体内γ-闪烁扫描示踪研究

考察空腹与饱腹状态下自制阿莫西林胃滞留片在人体内的滞留时间 ,并与市售胶囊进行比较。采用γ -闪烁扫描示踪的方法进行研究。受试者空腹与饱腹服用自制片的胃滞留时间均比市售胶囊显著延长 ,服药后 5h时胃中仍能检测到一定的放射性 ,饱腹者比空腹者胃中的放射性强度更强。自制胃滞留片在胃中的滞留时间比市售胶囊显著延长 ,达到了缓释、长效的目的。

半夏泻心汤胃内滞留片的处方及体外释药机制研究

目的:为提高胃部疾病治疗效果,采用定位漂浮技术实现半夏泻心汤胃内释药,体外实验考察药物释放行为。方法:以漂浮性能、盐酸小檗碱释放度为考察指标,初筛漂浮片处方的辅料;最优处方的确定采用星点-效应面法。建立盐酸小檗碱HPLC释放度分析方法,转篮法测定体外释药情况,通过数据拟合方程探讨释药机制。结果:优化后的最优处方为HPMC-K4M=16.7%、HPMC-K15M=8.3%、碳酸氢钠10%,优化处方的实测值与预测值之间的偏差较小;体外释放符合Riger Peppas方程,根据释药参数判断该缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀双重作用。结论:通过星点-效应面优化法建立的模型可用于半夏泻心汤胃漂浮片处方的优化。

东北亚边缘地区地幔过渡带内滞留太平洋板片上界面的三重震相研究

东北亚地区下方地幔过渡带与太平洋俯冲滞留板片的相互作用对于区域深部物质运移和区域构造演化具有重要影响.基于中国国家数字台网记录的发生于鄂霍次克海与千岛群岛地区的两个深源地震的宽频带波形资料,我们发现了与660-km间断面上方一个特殊界面有关的清晰的新P波三重震相波形;通过对观测波形进行波形拟合以及搜索分析,本文获得了东北亚边缘地区下方660-km间断面附近的精细速度结构.结果表明:东北亚边缘下方的660-km间断面之上存在一高速异常层,其具有尖锐的速度异常上界面,深度介于455~510 km之间,P波速度异常达2%~4.5%;与此同时,该地区下方660-km间断面整体速度跃变量较小,且存在0~15 km的下沉;660-km间断面下沉与高速层上界面的形态具有很强的相关性,均表现为西浅东深、南浅北深的特征.结合前人研究结果,我们推测受日本—千岛海沟回撤速率差异的影响,西北太平洋俯冲板片对上地幔底部间断面作用的差异是造成660-km间断面整体形态南北差异的主要原因;而俯冲板片在地幔过渡带内的滞留并向西展平堆积使得板片上界面西侧较东侧更浅;滞留板片上界面的速度异常特征显示,俯冲沉积物可能到达地幔过渡带且经脱水相变形成了含黄玉的矿物.

桦褐孔菌三萜胃滞留片的研制

首先采用超声辅助回流法提取桦褐孔菌中的三萜类化合物。通过单因素试验和正交设计,以片剂漂浮性能和释药性能为指标,筛选桦褐孔菌三萜胃滞留片的处方工艺。优化得到处方为:桦褐孔菌提取物占20%,丙烯酸树脂Ⅳ占20%,羟丙甲纤维素K4M占20%,十八醇占30%,用淀粉调节片重至350mg。优化片剂体外能在5min左右起漂,持漂时间约12 h;在含5%Tween-80的0.1 mol/L盐酸中,本品具有一定的缓释特征,12 h累积释放率达到90%以上。初步稳定性试验结果表明,本品在60℃较稳定,但在高湿和强光条件下稳定性下降。

全消化道钡餐及钡滞留拍片在肠神经元异常性便秘的诊断价值

目的探讨全消化道钡餐及钡滞留拍片在肠神经元异常性便秘中的临床意义。方法对56例考虑先天性巨结肠或巨结肠同源病等肠神经元异常便秘患者的全消化道钡餐、及钡滞留拍片,进行回顾性分析。结果 48例为手术、术后病检确诊为先天性巨结肠、巨结肠同源病及巨结肠并巨结肠同源病提供支持。结论全消化道钡餐及钡分时段滞留拍片,具有胃肠传输功能与胃肠生理、病理形态兼顾优势,可为肠神经元异常性便秘诊断、手术。

全消化道钡餐及钡滞留拍片在肠神经元性疾病诊断中的应用

目的:探讨全消化道钡餐及钡滞留拍片在便秘、以肠神经元异常为代表的疾病中的应用价值及临床意义。方法:对部分临床表现不典型,钡灌肠、肛门直肠测压、直肠黏膜乙酰胆碱酯酶测定不能明确诊断的先天性巨结肠,或疑合并巨结肠同源病等肠神经元异常便秘性疾病,全消化道钡餐及钡滞留拍片32例进行回顾性分析。结果:26例为手术、手术后病检确诊为先天性巨结肠、巨结肠同源病及先天性巨结肠并巨结肠同源病提供了证据。结论:全消化道钡餐及钡分时段滞留拍片,可为肠神经元异常便秘性疾病提供重要诊断参考,并具有胃肠传输功能与胃肠生理、病理形态兼顾优势。至少是对该类疾病诊断困难的一个补充。

钡餐滞留腹部拍片在慢传输及出口梗阻型便秘中的诊断价值

目的探讨钡餐滞留腹部拍片在慢传输及出口梗阻型便秘中的诊断价值和临床意义。方法回顾性分析95例克利夫兰(Wexner)便秘评分量表评为中、重度便秘病人的钡餐滞留腹部X线片影像资料。结果通过观察肠管钡剂滞留的时间及形态,发现91.6%以上的病人检查报告提示右半结肠活动正常或亢进,横结肠冗长。结肠脾曲、降结肠及其以远出现排空障碍,传输时间明显延长,伴有结肠黏膜皱襞缺失或僵硬。结论钡餐滞留腹部拍片在慢传输及出口梗阻型便秘中具有重要诊断价值,对临床针对病因治疗有重要的指导意义。

钡餐滞留延时摄片在成人顽固性便秘中的临床价值探讨

为探讨钡餐滞留延时摄片在成人顽固性便秘中的临床诊断价值与指导意义。随机选择深圳市中医院2018年11月至2020年3月诊断为成人顽固性便秘且常规药物治疗无效的患者67例,采用克利夫兰便秘评分量表评价症状的严重程度,同时行钡餐滞留延时摄片检查,探讨其在成人顽固性便秘中的临床价值。克利夫兰便秘评分中,轻度13例,中度27例,重度27例,钡餐检查中,72 h残留钡剂均大于等于20%,其中轻度15例,中度21例,重度31例,其判断的与克利夫兰便秘评分符合率为91%,Kappa检验结果为0.861,P=0<0.05;钡餐滞留延时摄片大多数显示:小肠及右半结肠活动亢奋或正常;横结肠冗长;降结肠及其以远多出现排空障碍,左半结肠常呈失神经状态;降结肠以远多伴结肠袋及黏膜皱襞缺失、僵硬,左半结肠慢传输型便秘常与出口功能紊乱型便秘同现。结果表明,钡餐滞留延时摄片对成人顽固性便秘具有辅助诊断作用,可视为结肠传输试验的补充与改进,可了解结肠的功能、形态,可为成人顽固性便秘提供一个比较科学的诊断依据,辅助诊断顽固性便秘的分型、指导治疗及预后有重要意义,且方法简便价廉、无需特殊医疗器械及试剂,可普遍在基层医院开展。

药物制剂体内示踪技术——γ-闪烁扫描的应用

目的:为γ-闪烁扫描法应用于药物制剂体内转运研究与新剂型体内质量考察提供参考。方法:查阅国内外文献,综述γ-闪烁扫描法药物制剂体内示踪研究动态与进展。结果:γ-闪烁扫描法在脉冲片、胃滞留片、肠包衣片、栓剂、双层片、吸入剂的体内示踪研究方面均有具体应用。结论:γ-闪烁扫描法的应用为药物制剂的体内示踪研究与质量考察提供了广阔的应用前景。

γ－闪烁扫描技术在药物制剂体内评价中的应用进展

γ－闪烁扫描技术是一种直观，动态分析药物制剂内行为的重要技术。本文对γ－闪烁扫描技术在药剂方面的应用目的，原理和应用特点作了简要介绍，并重点阐述了其在监测几种特殊药物剂型胃肠道及呼吸道转运方面的研究进展。

全消化道钡餐及钡滞留X线片诊断肠神经元性疾病临床价值研究

目的探讨全消化道钡餐及钡滞留X线片在便秘、以肠神经元异常为代表疾病中的价值及临床意义。方法回顾性分析襄阳市中心医院2007年6月至2011年10月收治的36例疑为肠神经元异常性便秘病人的全消化道钡餐及钡滞留X线片资料。结果 30例为手术、手术后病检确诊为先天性巨结肠、巨结肠同源病及巨结肠并巨结肠同源病提供支持。6例未能诊断为肠神经元异常性疾病。结论全消化道钡餐及钡分时段滞留X线片,可为肠神经元异常便秘性疾病提供重要诊断参考,并具有胃肠传输功能与胃肠生理、病理形态兼顾优势。至少是对该类疾病诊断困难的一个补充。

厄贝沙坦胃滞留渗透泵片的制备及其在犬体内的药动学研究

目的:制备厄贝沙坦胃滞留渗透泵片,研究其在犬体内的药动学。方法:采用湿法制粒包衣的方法制备厄贝沙坦胃滞留渗透泵片;6只犬自身交叉给药,分别单剂量灌胃厄贝沙坦片和厄贝沙坦胃滞留渗透泵片150mg。采用高效液相色谱-荧光检测法考察给药前和给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72h犬血浆中厄贝沙坦浓度,采用DAS统计软件计算药动学参数及相对生物利用度,评价其缓释特性。结果:制得单剂量为150mg的厄贝沙坦胃滞留渗透泵片。厄贝沙坦片和厄贝沙坦胃滞留渗透泵片在犬体内的主要药动学参数:tmax分别为(1.21±0.76)、(5.43±3.79)h,cmax分别为(2.93×104±0.71×104)、(1.87×104±0.45×104)μg/L,t1/2分别为(14.2±4.9)、(17.5±4.7)h,AUC0-72h分别为(6.57×105±1.19×105)、(6.07×105±8.61×104)μg·h/L,胃滞留渗透泵片的相对生物利用度为(92.1±18.5)%;其中tmax、cmax均有明显差异。结论:在犬体内,厄贝沙坦胃滞留渗透泵片具有明显缓释作用。

米非司酮胃滞留缓释微丸片的制备及其体外释药研究

目的制备米非司酮胃滞留缓释微丸片,并对其体外释药性质进行考察。方法采用挤出滚圆法制备米非司酮载药丸芯,对载药丸芯进行缓释功能层和黏附功能层包衣,得到米非司酮胃滞留缓释微丸;采用湿法制粒制备米非司酮速释颗粒,将米非司酮胃滞留缓释微丸、米非司酮速释颗粒外加辅料混合后压制成片剂,并从多个方面对米非司酮胃滞留缓释微丸片的体外释放进行考察。结果米非司酮溶解度随pH变化的拐点为pH 3.0;米非司酮原料微粉化导致其溶解速率提升和瞬时溶解度增加;米非司酮胃滞留缓释微丸片的速释部分释放速率比普通片更高,缓释部分比普通片持续时间更长,在猪胃黏膜上的滞留时间也大大延长;加速条件下的稳定性与上市包装的米非司酮普通片无差异。结论制备的新型米非司酮胃滞留缓释微丸片体外释药研究显示该微丸片的生物利用度高于普通片,使个体差异降低。

基于波形拟合的中国东海地区410km间断面附近速度结构研究

410km间断面是地幔转换带的顶界面,对其速度结构和起伏形态开展地震学探测有助于认识地球内部物质组成和相关的地球动力学过程.本文选取了由中国数字地震台网记录到的位于琉球俯冲区的一个中源地震P波宽频带波形资料,利用三重震相波形拟合研究了中国东海地区410km间断面附近的精细速度结构.结果表明:中国东海地区下方410km间断面整体表现为一尖锐的速度界面且有8~15km的小幅抬升;该间断面之上存在52~62km厚的低速层,其P波速度降低0.5%~1.6%;440km深度以下存在1.0%~3.0%的P波高速异常.结合前人在该地区的层析成像结果,我们推测该高速异常体与西太平洋俯冲板片在中国东海地区地幔转换带内的滞留有关;板片内水相E分解使得转换带内水含量增加,这引发了410km间断面的抬升;410km间断面之上的低速层应与含水矿物脱水导致的地幔橄榄岩部分熔融有关.