辅助滞留胃内的胶囊内镜进入十二指肠的临床意义

目的 通过采用右侧卧位、肌注胃复安、胃镜下推送胶囊内镜等方式辅助滞留胃内胶囊内镜进入十二指肠,期待以此提高全小肠检查完成率。方法 将2012年1月到2017年10月我院行胶囊内镜的129例患者中胶囊滞留胃内时间超过1h的37例患者随机分为两组,其中观察组21例通过右侧卧位、肌注胃复安或胃镜下推送等方式辅助胶囊进入十二指肠,对照组16例未采取任何措施,比较两组患者胶囊内镜到达十二指肠的时间及全小肠检查完成率。结果 观察组全小肠检查完成率为95.24%,明显高于对照组68.75%,差异具有统计学意义( P <0.05);两组胶囊内镜到达十二指肠的时间比较中,观察组明显短于对照组,差异具有统计学意义( P <0.05)。结论 采用右侧卧位、肌注胃复安、胃镜下推送胶囊等方式,可以辅助滞留胃内胶囊尽快进入十二指肠,同时有助于提升全小肠的检查完成率,具有临床应用价值。

普瑞巴林胃滞留缓释片含量测定及高黏性辅料对测定结果的影响

建立普瑞巴林胃滞留缓释片含量测定的高效液相色谱法(HPLC),采用一种特殊的样品前处理方式成功解决了普瑞巴林回收率低的难题。通过比较盐析法和辅料分散法,建立了克服供试品溶液黏稠的前处理方法。两种前处理方法均可用于本品的含量测定,但盐析法简便易行。采用的HPLC条件为Inertsil ODS-3(4.6 mm×0.25 m,5μm)色谱柱,流动相3.4 g/L磷酸二氢钾(氨水调pH至6.3)-甲醇(85︰15),柱温30℃,流速1.0 mL/min,进样量50μL,检测波长210 nm。盐析法方法学验证结果显示,制剂中普瑞巴林平均回收率为99.74%,RSD为0.43%;精密度试验的RSD为0.77%;供试品溶液12 h内稳定,色谱系统耐用性良好,辅料不干扰含量检测。本研究建立的测定方法稳定、可靠,适用于普瑞巴林胃滞留缓释片的含量测定。

总丹酚酸胃内滞留缓释片的研制

目的 :研究总丹酚酸胃内滞留缓释片的制备工艺及释放机理。方法 :采用均匀设计优化处方 ,以羟丙基甲基纤维素为缓释骨架 ,十八醇为助漂剂 ,乳糖和微晶纤维素为稀释剂 ,湿法压片。结果 :筛选出体外释放 8h ,漂浮达 12h的最优处方 ,其释放机理符合零级释放动力学。结论 :为制备总丹酚酸胃内滞留片提供依据。

尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片的研究

将尼莫地平先制成速释型固体分散体，再压制成胃内滞留漂浮型缓释片（ＮＭＦＳＲＴ）。均匀设计法优选处方，并考察处方因素对尼莫地平释放的影响，在人体内对ＮＭＦＳＲＴ进行了初步评价。结果表明优选处方于体外漂浮达１０ｈ，０１５～６ｈ释放符合零级动力学。ＨＰＭＣ量越大，药物释放越慢，ＰＥＧ６０００量越大，释放越快。饮食后ＮＭＦＳＲＴ于胃内滞留时间约５ｈ，空腹时约３ｈ；对照非漂浮片饭后服滞留时间为３ｈ，空腹２ｈ排空。体内相对生物利用度为３９１４６％，ＭＲＴ较普通片延长一倍多。

含葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物胃滞留制剂的制备与体外评价

目的:制备含葛根素-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的漂浮型胃滞留制剂及其体外药剂学特征评价。方法:冷冻干燥法制备葛根素的HP-β-CD包合物。分别以葛根素和包合物为内容物制备海藻酸钙微丸,考察甲基纤维素、硬脂酸镁和壳聚糖对微丸漂浮百分率及释放度的影响。结果:红外光谱图和X-射线粉末衍射图显示葛根素与HP-β-CD形成了包合物。硬脂酸镁对其微丸的漂浮百分率影响大,当含量为2%时漂浮效果最佳。葛根素被包合后,溶解度增加约65.6倍,微丸中药物的释放速度和累计释放百分率均得到明显改善,但存在突释现象。将葛根素包合物与葛根素按照1∶1的比例混合,经分散机处理后的微丸具有明显的缓释特征。结论:葛根素-HP-β-CD包合物提高了药物的溶解度和释放度,胃滞留微丸具有满意的漂浮性能和缓释性能。

苦参素胃内滞留缓释片的研制及犬体内生物利用度研究

目的:制备苦参素胃内滞留缓释片,考察其体外释放度和体内血药浓度。方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,十六醇作为助漂剂,碱式碳酸镁作为产气剂,制备了一天给药2次的苦参素缓释片,考察其在0.1 mol.L-1盐酸溶液中的释放度。建立HPLC法测定血浆中的药物浓度,采用BAPP2.0程序估算beagle犬服用市售苦参素普通胶囊(参比制剂)和受试制剂后的各个药动学参数,进行统计学分析,并采用Loo-Riegelman法考察体内外相关性。结果:所得胃内滞留缓释片体外释放度良好,在犬体内与市售胶囊相比有缓释效果,相对生物利用度为110.5%。结论:苦参素制成胃内滞留缓释片缓释效果明显,与受试制剂相比有显著差异,体内外相关性良好。

胃滞留漂浮型缓控释制剂的研究概况

综述了胃滞留漂浮型缓控释给药系统的释药原理、漂浮性能的影响因素及制剂质量评价等方面的内容。根据近十年来国内外文献报道介绍胃滞留漂浮型缓控释制剂的研究进展情况,阐述了制剂主要适用于在胃部或者小肠上部有特定吸收或具有专属性治疗等药物,通过延长药物在胃肠道内的滞留时间来提高药物的生物利用度和有效性;因此该制剂具有广阔的发展前景。

甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放

目的：制备甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片。方法：以十八醇，EC，HPMC，果胶等为辅料，通过改变处方组成，湿法制粒压片，考察片剂的体外释放度和漂浮性能。结果：最佳处方片剂体外漂浮12h以上，家兔胃内滞留约10h。其体外释放规律1～12h符合Higuchi方程。结论：最佳处方制得的片剂，具有缓释和漂浮的双重性能，初步达到了设计要求。

5-氟尿嘧啶胃漂浮滞留缓释片的制备

目的 :以 5 氟尿嘧啶 (5 Fu)为模型药物 ,制备一种漂浮性能不受胃中酸度影响的漂浮缓释片剂。方法 :根据流体动力学原理 ,采用漂浮层和载药层分别制粒再一起压片的方法 ,制备 5 Fu双层漂浮型胃内滞留缓释片 ,并测定其在不同酸度介质中的漂浮动力学及药物释放规律。结果 :以优化配方所制备的双层漂浮缓释片在pH 2～ 7的介质中漂浮性能良好 ,药物的体外释放可以通过辅料成分的变化进行调节 ;1 0 0r/min转速下 ,在 0 .1mol/LHCl中 ,体外药物释放符合一级动力学规律。结论 :本研究制备的胃内漂浮滞留缓释片的漂浮性能不因胃内酸度的变化而改变 。

用均匀设计合并相关分析优选雄黄胃内漂浮滞留片的处方及制剂工艺

目的:利用均匀设计法及相关分析优选雄黄胃内滞留漂浮片的处方配比。方法:以不同处方配比的羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,采用均匀设计法及相关分析筛选制剂配方并进行体外累积溶出度的测定。结果:体外溶出度符合实验预期要求;释药机制是通过溶蚀和扩散同时完成的。结论:雄黄胃内漂浮滞留片基本达到设计要求,满足缓释、安全的要求。

氧化苦参碱胃内滞留缓释片的研制

目的:为延长苦参素的作用时间,降低肠道菌群的降解作用,便于给药,制成苦参素胃内滞留缓释片。方法:以HPMC为骨架材料,十六醇为助漂剂,碱式碳酸镁为产气剂,制备了一天给药两次的胃内滞留型缓释片,并进行体外累积释放度测定。结果:体外释药符合Higuchi方程,r=0.9864,体外释药量与释药时间具有良好的相关性,3个取样点及累积释放百分率分别为:1 h 20%~45%2、h 35%~60%、8 h 75%以上,且起漂时间不超过5 min。结论:该缓释片处方工艺简单,适合工业化生产;缓释效果明显。

鸦胆子油胃内滞留海藻酸钙凝胶微球的制备及处方工艺考察

目的:考察鸦胆子油胃内滞留海藻酸钙凝胶微球的制备工艺及影响微球成型与功能的因素。方法:考察海藻酸钠G/M比、浓度,钙离子浓度,致孔剂用量,起漂剂用量,交联时间,交联剂酸度对微球形态、释药、载药量和包封率的影响,并以油酸和亚油酸为指标考察微球的体外释放度。结果:所制备的海藻酸钙凝胶微球外观圆整光滑、分散性好、粒径均匀;鸦胆子油海藻酸钙凝胶微球的载药量达到40%以上,包封率在70%以上。结论:该海藻酸钙凝胶微球具有良好的缓释作用,体外研究表明具有良好的漂浮能力,可延长药物在局部作用的时间,可提高鸦胆子油对胃癌及胃溃疡的局部治疗作用,为解决现有上市剂型不足提供一定参考。

甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片兔体内的药动学

目的:比较自制甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片和市售胶囊剂兔体内药动学、相对生物利用度。方法:用6只新西兰兔自身交叉对照、单剂量灌胃甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片或市售胶囊剂各200mg,采用高效液相色谱法测定血浆甘草酸二铵浓度,DAS2.0程序拟合血药浓度-时间数据。结果:甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片和市售胶囊剂给药后,药动学参数tmax分别为2h和4h,Cmax分别为(2.8±0.5)mg·L-1和(2.5±0.18)mg·L-1,AUC(0-t)分别为(18.4±2.4)mg·L-1.h,和(27.0±2.2)mg·L-1.h,漂浮片相对生物利用度为(149.0±11.2)%。结论:家兔体内甘草酸二铵的药动学规律均符合一级吸收二室模型,与市售胶囊剂相比,漂浮片释药平稳,tmax、AUC(0-t)均较胶囊剂高,说明漂浮片能显著提高药物的生物利用度,初步达到设计要求。

油酸胃滞留微丸制备及释药影响因素考察

目的:制备具有胃内漂浮和生物黏附特征的油酸胃滞留微丸,并考察处方中各因素对其体外释药的影响。方法:采用熔融制粒法制备油酸胃滞留微丸,分别将各因素不同处方在1、3、5、6 h的累积释放度作为取样点,计算释药百分率,并以f2相似因子对各因素进行相似性判断,以考察不同因素对释药行为的影响。结果:所制备的胃滞留微丸具有良好的缓释作用和漂浮能力,6 h体外累积释放度能达到90%以上。结论:处方中HPMC与Na HCO3的比例,Cp与Lactose的比例,compritol在辅料中的用量对于药物的释放均有较大影响,而且各个因素不同处方之间的差异也比较大。

多潘立酮胃内滞留型缓释片的制备

目的 :研制多潘立酮胃内滞留型缓释片 ,建立HPLC法测定多潘立酮胃内滞留型缓释片有关物质的方法。方法 :以羟丙甲纤维素和卡波姆为主要凝胶材料制备片剂 ,考察释放度和漂浮性 ;采用HypersilODS2柱 ,甲醇 - 5g/L的乙酸铵溶液 三乙胺为流动相 ,流速为 1ml/min ,检测波长为 2 85nm。结果 :多潘立酮胃内滞留型缓释片具有较好的漂浮和缓释效果。多潘立酮的最低检测浓度为 2 3 76ng/ml,有关物质可检出杂质 4个。结论 :本研究制备的多潘立酮胃内滞留型缓释片具有起漂时间快、缓释的特点 ;有关物质检查方法简单、快速、结果准确。

VB_1胃内滞留型漂浮缓释片释放度及漂浮性能的研究

目的以甲壳胺和HPMC为骨架材料研究制备了VB1 HBS。方法对自制VB1 HBS体外释放度及其影响因素、体内外漂浮性能进行了考察。结果体外可持续漂浮 8h以上 ,体内观察 6h呈漂浮状态。其体外释放规律 1～ 1 2h内符合一级动力学模型。结论上法制得的处方 ,具有缓释和漂浮双重特性 。

阿莫西林胃滞留片的制备及释药特性

目的：以卡波姆、羟丙甲基纤维素等辅料制备阿莫西林胃滞留片。方法：采用正交设计，以释放度和漂浮性为考察指标进行处方筛选。结果：以处方5为最佳处方制得的片剂具有较好的漂浮与缓释效果，稳定性研究表明，该胃滞留片 的稳定性良好。 结论：本研究制备的阿莫西林胃滞留片具有缓释、起漂时间快、稳定性好的特点。

阿莫西林胃滞留缓释片人体内药动学研究

目的 研究po阿莫西林胃滞留缓释片后的药动学。方法 采用反相高效液相色谱法测定 8名健康志愿者单剂量po阿莫西林胃滞留缓释片和阿莫西林胶囊各 75 0mg后血中药物浓度 ,以 3P87药动学计算程序处理测定结果 ,计算两者的药动学参数 ,并进行统计分析。结果 两者的药动学特性符合一室模型 ,两者的消除半衰期分别为 (2 .2 9± 0 .6 5 )h与 (1.11± 0 .19)h ,达峰时间分别为 (2 .6 9± 0 .46 )h与 (1.38± 0 .13)h ,药 时曲线下面积AUC0～∞ 分别为 (2 9.86 5± 7.5 72 ) μg·h·mL-1与(38.32 5± 6 .95 1) μg·h·mL-1。结论 阿莫西林胃滞留缓释片与市售胶囊相比 ,血药峰浓度下降 ,达峰时间延长 ,生物利用度下降。

连萸总生物碱胃滞留双室渗透泵片的制备及体外释放度考察

目的:对连萸总生物碱胃滞留双室渗透泵片(TCOPT)的制备方法进行研究,并考察其体外释放度。方法:以释放度为评价指标,采用正交设计实验优化处方与工艺。结果:最佳处方为:膨胀剂为PEO(Mw 5000000)与HPMC混合物(4∶1),用量50 mg,助推层渗透剂氯化钠用量为20 mg,包衣液致孔剂PEG 400用量10%,包衣增重9%。释药行为符合零级方程,具有明显的控释特征。结论:TCOPT具有良好的体外控释效果,可进一步进行体内释药行为考察。

胃内滞留型控释胶囊的研究

以对乙酰氨基酚为模型药物 ,采用甲醛蒸汽交联明胶胶囊的方法制备了胃内滞留型控释胶囊。该胶囊在人工胃液中的释药曲线符合零级动力学模型。家兔在体试验表明 ,本品的胃内滞留时间在 6 h以上。