芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮微囊的制备研究

目的以芦丁为模型药物,研究其壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊的脉冲释药性能。方法采用复凝聚法制备壳聚糖-海藻酸钠微囊,通过添加起泡剂将其制成胃内漂浮型微囊,考察微囊的脉冲释药性能,并研究起泡剂用量对释放时滞的影响。结果该微囊具有pH值响应性,体外释放呈现S型脉冲释放特征,随着起泡剂用量的增加,释放时滞可由3h延长为6h。结论芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊具有理想的包封率和脉冲释放性能,适用于中药制剂领域。

海藻酸钠漂浮微囊的制备以及载药应用研究

目的:本文研究了一种海藻酸钠漂浮微囊的制备方法用以实现胃部持续给药。方法:采用微胶囊发生器制备海藻酸钠漂浮微囊,壁材为海藻酸钠,芯材为食用油的漂浮微囊,衡量不同的制备参数对微囊的理化特性影响;采用克拉霉素作为模型脂溶性药物,测量漂浮药物递送系统的控制释放性质、以及微囊载药特性和小鼠体内漂浮验证。结果:成功制备出了具有漂浮特性的海藻酸钠微囊,其中泵送速度对微囊性质的影响最大。制备出的微囊具有低细胞毒性,可以实现90%的药物包埋率。此外,微囊可以在小鼠的胃中保存超过6小时,具有良好的漂浮特性。结论:海藻酸钠漂浮微囊是一种有效的胃部药物递送系统,可明显延长药物在胃部的滞留时间。

克拉霉素漂浮-生物粘附微囊的制备及漂浮性能研究

以克拉霉素为模型药物，采用乳化-溶剂挥发法制备乙基纤维素载药微球（EM），并通过内部凝胶化法进行包衣制得海藻酸钠-乙基纤维素载药微囊（AEM），最后通过离子交联法进一步包衣制得壳聚糖-海藻酸钠-乙基纤维素微囊（CAEM）。考察了制备条件对微囊中药物包封率及载药量的影响，并进一步评价了微囊的体外释放及漂浮性能。结果表明，EM及CAEM球形度均较好，药物包封率分别为80．9％～97．3％及72．3％～78．2％；载药量分别为16．2％～49．8％及7．1％～12．7％。CAEM在pH为5的醋酸缓冲液中，6h的累积释放率为56．6％～76．9％，漂浮率〉70％，具有较好的缓释效果及良好的体外漂浮性能。CAEM有望延长药物在胃内的滞留时间，提高胃粘膜药物浓度，从而提高幽门螺旋杆菌的根除率。

克拉霉素漂浮-生物粘附微囊的制备及性能研究

选用乳化-溶剂挥发法制备乙基纤维素载药微球（EMs），并通过内部凝胶化法进行包衣制得海藻酸钠．乙基纤维素载药微囊（AEMs），最后通过离子交联法进一步包衣制得壳聚糖-海藻酸钠-乙基纤维素载药微囊（CAEMs）．研究克拉霉素漂浮-生物粘附微囊的制备工艺，并考察微囊的体外漂浮性能、粘附性能及体内滞留性能．结果表明，CAEMs球形度较好，药物包封率为72．3％-78．2％，载药量为7．1％．12．7％．在pH：5的醋酸缓冲液中，6h时的累积释放率为56．6％-70．6％，漂浮率大于70％，4h时的体内滞留率为60.5％．CAEMs有望通过延长药物胃内滞留时间，在临床用于根除幽门螺旋杆菌，从而降低消化道溃疡的复发率．

左旋多巴微囊漂浮片的处方优选

目的:优选左旋多巴微囊漂浮片的处方。方法:高效液相色谱法测定左旋多巴与苄丝肼的含量,以漂浮片释放度得分为指标,采用正交试验优选左旋多巴微囊漂浮片的处方,并对其体外释药特性进行评价。结果:建立的测定左旋多巴胃内漂浮片中左旋多巴与苄丝肼含量的高效液相色谱法,符合方法学要求。优化的微囊漂浮片处方组成为硬脂酸:主药:丙烯酸树脂:HPMC=2∶5∶2∶1,平均片重为550 mg。验证试验结果表明该微囊漂浮片具有漂浮、缓释、可分剂量使用等特性。结论:优选出的复方左旋多巴微囊漂浮片处方合理,生产工艺稳定、可行。

胃漂浮型缓释甲硝唑微囊的研制

以乙基纤维素和3号丙烯酸树脂为主要包囊材料。用液中干燥技术制备了甲硝唑微囊,并对不同制备条件下微囊的形态、释药率、漂浮能力及包封率进行了考察。以本法制得的微囊具有缓释性,能稳定漂浮于人工肠液中6h以上,8h累积释药率达90％,有较好重现性。

左旋多巴微囊胃内漂浮片犬体内药物动力学研究

目的：建立左旋多巴微囊胃内漂浮片在比格犬体内的血药质量浓度的测定方法，并对其体内药动学行为进行研究。方法建立HPLC法测定血样中左旋多巴的质量浓度，流动相为水-甲醇（95∶5），其中水相含EDTA 0．08 mmol · L^ -1、磷酸二氢钾70 mmol · L^ -1、庚烷磺酸钠2．08 mmol · L^-1，流速为0．5 mL · min^-1，荧光检测，激发波长278 nm ，发射波长325 nm。6只Bea-g le犬分别给予复方左旋多巴微囊胃内漂浮片，并在给药后多点前肢静脉采血。用该方法检测血浆中左旋多巴的质量浓度，用3P97计算药动学参数。结果该方法的线性范围为0．078～20μg · mL^ -1，最低定量限为0．078μg · mL^ -1，日内RSD＜8.10％，日间RSD＜13．52％，回收率为105．1％～113．9％。左旋多巴微囊胃内漂浮片在犬体内的药时曲线符合单室模型，主要药物动力学参数分别为 t1/2（1.09±0．46）h，tmax（1．32±0．54）h，Cmax（1．33±0．31）μg· mL^-1；AUC为（3．31±1．26）μg·h·mL^ -1。结论该方法简单、快速，可用于比格犬的左旋多巴血药质量浓度的测定和药动学研究。