氯氮平漂浮缓释胶囊体内外相关性评价

目的建立氯氮平漂浮缓释胶囊体内外相关性评价模型 ,评价体内外相关性。方法利用Wanger Nelson方法和卷积模型分别评价氯氮平漂浮缓释胶囊体内外相关性。通过反卷积方法由体外释放数据得到了氯氮平漂浮缓释胶囊的体内输入函数。利用基本卷积模型和扩展卷积模型预测了氯氮平漂浮缓释胶囊体内血药浓度峰值 (Cmax)和血药浓度 时间曲线下面积值 (AUC)。结果Wanger Nelson方法的相关系数为0 9798;反卷积方法得到的体内输入值与体外释药量相关性良好 ,相关系数为 0 996。扩展卷积模型预测的Cmax和AUC值与实验值误差 <6 % ;而基本卷积模型预测值误差 >2 8%。结论氯氮平漂浮缓释胶囊体内外相关性良好。应用扩展的卷积模型能很好的预测氯氮平体内血药浓度 。

替硝唑胃漂浮缓释胶囊的制备及体外释放特性

目的:研制替硝唑胃漂浮缓释胶囊,延长药物在胃内的滞留时间,使其在感染部位能维持较长作用时间,提高疗效,降低药物不良反应。方法:用紫外分光光度法测定药物含量,制定胶囊的质量标准,进行制剂稳定性研究和胶囊体外释放特性研究。结果:胶囊质量稳定,在人工胃液中可漂浮10 h,体外0.5～5 h的释放与普通胶囊相比具明显的缓释作用。结论:提示替硝唑胃漂浮胶囊是一种理想的缓释胶囊,能延缓释放时间,降低药物不良反应的发生率。

盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊的制备及处方优化

目的制备盐酸丁螺环酮胃漂浮胶囊,并采用星点设计-响应面(CCD-RSM)法优化处方。方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)K15M、HPMCK100M、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30和十六醇的用量为考察因素,以累积释放度(Q)与制剂漂浮性能为评价指标,采用CCD-RSM法优化处方,并进行验证。结果最优处方为HPMCK15M35mg,HPMCK100M100mg,PVPK3011mg,十六醇14mg。按优化的处方制得盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊起漂时间<1min,续漂时间>8h,Q8h>75%;Q2h,Q4h,Q8h的实测值分别为(28.8±0.7)%,(54.8±0.5)%,(79.7±1.1)%,与预测值的偏差分别为1.0%,3.6%,2.6%。结论经CCD-RSM法优化的处方制得的盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊,漂浮性能良好,且能持续缓慢释药。

盐酸曲马多胃漂浮缓释胶囊的制备

目的制备盐酸曲马多胃漂浮缓释胶囊（THIFSC），并研究其体外释药、持浮力随时间变化的情况。方法以正交设计优选处方，采用自制浮力测定仪测定THIFSC的持浮力在体外的变化，体外释药采用转篮法。结果所制THIFSC的体外释药符合Higuchi模型，体外至少可漂浮48h，漂浮6～55h时，净浮力几乎线性下降。结论所制备的THIFSC在体外持浮性能良好，释药行为具明显缓释特征。

雷公藤胃漂浮缓释胶囊的制备及体外释放度的考察

制备了雷公藤胃漂浮缓释胶囊,对其释放机制进行考察。建立HPLC法考察其体外释放度,以羟丙基甲基纤维素（HPMC_（K4M））为主要辅料,制备亲水凝胶型骨架胶囊,采用L_g（3~4）正交试验筛选出胶囊的处方。所制备的胃漂浮缓释胶囊在12h内呈良好的零级释药特征;以正交试验设计的雷公藤胃漂浮缓释胶囊处方合理,体外释放性能良好。

磷酸川芎嗪胃内漂浮缓释微球胶囊的可行性研究

目的:研究磷酸川芎嗪胃内漂浮缓释微球胶囊制备的可行性。方法利用现有技术与基础理论去摸索制备工艺与质量标准等。结果:具备研制的条件。结论:磷酸川芎嗪胃内漂浮缓释微球胶囊制备有极大社会效益与经济效益。