小剂量阿司匹林胃漂浮胶囊的制备及其体外释药特征的研究

目的:制备小剂量阿司匹林胃漂浮胶囊并研究其体外释药特征。方法:以阿司匹林为模型药物,以不同粘度和不同用量的羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆为主要辅料制成阿司匹林胃漂浮胶囊,测定其释放度。结果:当HPMC K4M和HPMCK15M的最佳配比为3∶1时,阿司匹林胃漂浮胶囊在0h^10h内体外释药符合表观零级动力学过程,体外释放速度常数Kr=10.3%/h,释放参数n=0.6 173。结论:所制胶囊缓释效果明显,HPMC用量、粘度为影响阿司匹林胃漂浮胶囊释放速率的主要因素,其体外释药特征属于骨架溶蚀与药物扩散协同作用。

氯氮平漂浮胶囊制备及多剂量给药犬体内相对生物利用度

目的 制备氯氮平漂浮缓释胶囊及进行多剂量给药犬体内相对生物利用度研究。方法 根据水动力学平衡系统原理 ,制备了氯氮平胃内漂浮缓释胶囊。 8只杂种犬分别多剂量交叉给药氯氮平漂浮胶囊 75mg(1粒 ) 12h一次 ;普通片 5 0mg(2片 ) 8h一次 ,共服 5d的药动学和相对生物利用度研究。采用高效液相色谱法测定氯氮平的血浆药物浓度。 3P87程序处理测定数据。结果 与普通氯氮平片比较 ,氯氮平漂浮胶囊体外漂浮性良好 ,具有很好的缓释效果。多剂量给药后漂浮胶囊相对生物利用度为 (10 3.0 4± 6 .0 4 ) % ;漂浮胶囊和普通氯氮平片的血药浓度波动指数分别为 (49.95 4 6± 5 .3187)和 (77.0 3±5 .5 5 )。结论 漂浮胶囊具有缓释效果 ,与普通片生物利用度相当 ,在服药次数减少的情况下 ,血药浓度波动小于普通片。

双嘧达莫阿司匹林胃内漂浮胶囊的制备及犬体内外相关性研究

制备了阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮胶囊,采用均匀设计优化处方,用HPLC法测定释放度和犬体内血药浓度。结果表明:用优化处方制备的胶囊体外漂浮性能良好,体外释药曲线符合Higuchi方程。双嘧达莫、阿司匹林的体外释放和犬体内吸收相关系数分别为0.9861和0.9902。

阿司匹林胃漂浮胶囊制备及其体外释药特征的研究

目的采用HPMC和Carbopol制备胃漂浮胶囊。方法以阿司匹林为模型药物，以不同黏度和不同用量的HPMC和Carbopol为主要辅料制成胃内漂浮型胶囊，采用桨法测定了Asp漂浮胶囊的释放度。结果当HPMCK4M和HPMCK15M的最佳配比为3：1，阿司匹林胃漂浮胶囊在0～10h内体外释药符合表观零级动力学过程，体外释放速度常数Kr=10．3％·h^-1。经Peppas方程拟合后得出释放参数n=0．6173。从0．45〈n〈0．89表明，体外释药特征属于骨架溶蚀与药物扩散协同作用。结论HPMC用量、粘度为影响阿司匹林胃漂浮胶囊释放速率的主要因素。

山萘酚胃漂浮胶囊释放度的高效液相色谱法测定

目的建立高效液相色谱（HPLC）法测定山萘酚胃漂浮胶囊的释放度。方法采用Hypersil ODS（4.6 mm×150mm,5μm）色谱柱,流动相甲醇-4‰醋酸溶液（48∶52）,流速为0.8 ml.min-1,检测波长360 nm,柱温45℃。结果线性范围在5.0~40.0μg.ml-1范围内线性关系良好,方法回收率为100.49%,RSD为2.10%（n=9）,精密度良好。结论该方法灵敏、准确、专属性强,用于山萘酚胃漂浮胶囊释放度测定结果满意。

桂利嗪胃漂浮胶囊的研制

为提高生物利用度制备了桂利嗪胃漂浮胶囊，并对其漂浮性、释药性及稳定性进行了实验。结果表明，桂利嗪胃漂浮胶囊在人工胃液中可漂浮８ｈ，并能缓慢释放药物，加入乳糖或ＰＶＰ可以加速药物的释放，在室温条件下贮存１８个月，漂浮能力和药物溶出度没有明显变化。

氯氮平漂浮缓释胶囊体内外相关性评价

目的建立氯氮平漂浮缓释胶囊体内外相关性评价模型 ,评价体内外相关性。方法利用Wanger Nelson方法和卷积模型分别评价氯氮平漂浮缓释胶囊体内外相关性。通过反卷积方法由体外释放数据得到了氯氮平漂浮缓释胶囊的体内输入函数。利用基本卷积模型和扩展卷积模型预测了氯氮平漂浮缓释胶囊体内血药浓度峰值 (Cmax)和血药浓度 时间曲线下面积值 (AUC)。结果Wanger Nelson方法的相关系数为0 9798;反卷积方法得到的体内输入值与体外释药量相关性良好 ,相关系数为 0 996。扩展卷积模型预测的Cmax和AUC值与实验值误差 <6 % ;而基本卷积模型预测值误差 >2 8%。结论氯氮平漂浮缓释胶囊体内外相关性良好。应用扩展的卷积模型能很好的预测氯氮平体内血药浓度 。

替硝唑胃漂浮缓释胶囊的制备及体外释放特性

目的:研制替硝唑胃漂浮缓释胶囊,延长药物在胃内的滞留时间,使其在感染部位能维持较长作用时间,提高疗效,降低药物不良反应。方法:用紫外分光光度法测定药物含量,制定胶囊的质量标准,进行制剂稳定性研究和胶囊体外释放特性研究。结果:胶囊质量稳定,在人工胃液中可漂浮10 h,体外0.5～5 h的释放与普通胶囊相比具明显的缓释作用。结论:提示替硝唑胃漂浮胶囊是一种理想的缓释胶囊,能延缓释放时间,降低药物不良反应的发生率。

盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊的制备及处方优化

目的制备盐酸丁螺环酮胃漂浮胶囊,并采用星点设计-响应面(CCD-RSM)法优化处方。方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)K15M、HPMCK100M、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30和十六醇的用量为考察因素,以累积释放度(Q)与制剂漂浮性能为评价指标,采用CCD-RSM法优化处方,并进行验证。结果最优处方为HPMCK15M35mg,HPMCK100M100mg,PVPK3011mg,十六醇14mg。按优化的处方制得盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊起漂时间<1min,续漂时间>8h,Q8h>75%;Q2h,Q4h,Q8h的实测值分别为(28.8±0.7)%,(54.8±0.5)%,(79.7±1.1)%,与预测值的偏差分别为1.0%,3.6%,2.6%。结论经CCD-RSM法优化的处方制得的盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊,漂浮性能良好,且能持续缓慢释药。

漂浮型微胶囊的制备及其性能评价

为了防止果酒储存过程中酒液表面菌膜的产生,用锐孔凝固浴法制备漂浮型海藻酸钠(sodium alginate,SA)/羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)微胶囊抑菌剂载体,使用乙基纤维素包膜,制备的微胶囊能成功漂浮于海红果酒中,对其漂浮性能进行研究,并采用正交试验对制备工艺条件进行了优化。结果表明:SA质量浓度为25 g/L,HPMC质量浓度为3.5 g/L,CaCl2溶液质量浓度为20 g/L时,包裹质量浓度30 g/L的乙基纤维素(ethyl cellulos,EC)(含无水乙醇)溶液所制备的微胶囊浮力值最大,密度值最小。用此方法制备的微胶囊能在海红果酒的表面漂浮5 d后漂浮率维持在50%。

盐酸曲马多胃漂浮缓释胶囊的制备

目的制备盐酸曲马多胃漂浮缓释胶囊（THIFSC），并研究其体外释药、持浮力随时间变化的情况。方法以正交设计优选处方，采用自制浮力测定仪测定THIFSC的持浮力在体外的变化，体外释药采用转篮法。结果所制THIFSC的体外释药符合Higuchi模型，体外至少可漂浮48h，漂浮6～55h时，净浮力几乎线性下降。结论所制备的THIFSC在体外持浮性能良好，释药行为具明显缓释特征。

磷酸川芎嗪胃内漂浮缓释微球胶囊的可行性研究

目的:研究磷酸川芎嗪胃内漂浮缓释微球胶囊制备的可行性。方法利用现有技术与基础理论去摸索制备工艺与质量标准等。结果:具备研制的条件。结论:磷酸川芎嗪胃内漂浮缓释微球胶囊制备有极大社会效益与经济效益。

雷公藤胃漂浮缓释胶囊的制备及体外释放度的考察

制备了雷公藤胃漂浮缓释胶囊,对其释放机制进行考察。建立HPLC法考察其体外释放度,以羟丙基甲基纤维素（HPMC_（K4M））为主要辅料,制备亲水凝胶型骨架胶囊,采用L_g（3~4）正交试验筛选出胶囊的处方。所制备的胃漂浮缓释胶囊在12h内呈良好的零级释药特征;以正交试验设计的雷公藤胃漂浮缓释胶囊处方合理,体外释放性能良好。