奥氮平双羟萘酸盐的制备及体外释放度的研究

目的采用无菌生产工艺制备由不同粒度组成的奥氮平双羟萘酸盐,并对其体外累计释放度进行评价。方法 研究了奥氮平双羟萘酸盐在不同溶剂及不同浓度条件下的溶解度,找到其漏槽条件,通过体外释放度试验,对比制备的不同粒径奥氮平双羟萘酸盐与原研制剂体外释放行为的差异。结果 为了保证奥氮平双羟萘酸盐在体内能够缓慢、持续、有效地释放,我们需要对奥氮平双羟萘酸盐的粒度及其分布进行控制,即d(0.1)约为0.7μm,d(0.5)约为1.7μm,d(0.9)约为3.7μm。结论 通过气流磨粉碎技术适合于控制奥氮平双羟萘酸盐的粒度及其分布,制备的样品较普通制剂体外释放具有明显的缓释特征,能够提高患者的顺应性,更方便用药。

流室法测定吲哚美辛溶出速率的研究

用流室法和旋桨法测定吲哚美辛的溶出速率，并考察流室法中介质的两种不同流速对药物溶出的影响。研究表明：流室法测定的药物溶出量和时间的平方根成线性关系。同旋桨法相比，流室法能提供较好的漏槽条件，当介质的流速增大时，溶出加快。

紫外分光光度计法测定载药纳米纤维毡的药物释放性能

采用紫外分光光度计法这种测定溶液中溶质含量的常用方法,对静电纺丝得到的载药纤维毡的药物释放情况进行测量分析,对比不同溶解环境和测试流程对药物释放性能测试结果的影响,分析采用紫外分光光度计法测试载药纤维毡体外释放性能的可行性。结果发现,在确定漏槽条件前提下,采用紫外分光光度计法和恒温摇床振荡的方式,可以对药物溶出含量大于1μg/mL的药物释放行为进行有效表征,且测试结果的重复率高,是一种测试药物溶出的好方法。