CPM抑制了由1,4NQ诱导的对骨肌肌质网SR钙通道RyR1的激活效应

利用7 -diethylamino -3 -(4' -maleimidylphenyl) -4 -methylcoumarin(CPM)甲基化钙通道RyR1上的特异敏感性硫醇的方法 ,对由1 ,4 -naphthoquinone(1,4NQ)诱导的双相性作用进行了研究 ,发现CPM能明显阻碍由1 ,4NQ诱导的对RyR1的激活 ,但对由1 ,4NQ产生的抑制没有明显作用。用经CPM预处理过和没有处理过的样品与1 ,4NQ温育后离心清洗 ,发现未经CPM处理的样品经激活和抑制浓度的1 ,4NQ温育后 ,离心清洗不能消除1 ,4NQ对RyR1的激活和抑制。而经CPM处理后的样品 ,在1 ,4NQ的激活浓度和抑制浓度下 ,离心清洗后未能观测到1 ,4NQ诱导的激活态 ,但抑制态仍然明显存在。以上结果说明 ,CPM所识别的特异活性硫醇参与了1 ,4NQ激活作用 :CPM与此硫醇发生甲基化作用 ,因此阻断了1 ,4NQ对RyR1上的激活部位硫醇发生作用 。