去皮炒附片炮制过程中酯型乌头碱动态变化规律的研究

为揭示附子高温无水炮制的机理,研究不同炮制工艺有效成分转化的差异,以去皮炒附片为研究对象,通过与厂家合作的方式在实际生产过程中取样,测定采用HPLC法,以乙腈-四氢呋喃和乙酸铵冰乙酸水溶液作为流动相,梯度洗脱,对去皮炒附片6种酯型乌头碱在炮制过程中动态变化规律进行详细研究,结果表明,乌头碱和新乌头碱均在炒制2 min时内消失,次乌头碱则下降为原来的18.1%。3种单酯型乌头碱中,炒制2 min时苯甲酰次乌头原碱上升至最大值的48.5%,苯甲酰新乌头原碱上升至62.2%,苯甲酰乌头原碱上升至70.3%。炒制4 min时,三者分别上升至最大值的100%、96.1%和74.4%。总双酯型乌头碱在炒制2 min后仅剩12.2%,总单酯型乌头碱在2 min时上升至最大值的59.1%,4 min时上升至98.6%。总酯型乌头碱在2 min时下降为原来的54.8%,4 min时回升至79.1%,之后基本维持在79.1%~80.5%,10 min时再次下降为原来的78.0%。从测定结果可以看出,双酯型乌头碱到单酯型乌头碱的转化区间集中在炒制4 min内。存在单酯型乌头碱下降区间与双酯型乌头碱上升区间不一致现象,且总酯型乌头碱含量先下降后上升。推测可能由于双酯型乌头碱向单酯型乌头碱转化过程中存在中间体。

不同炮制工艺对附片毒性及功效的影响

目的:评价不同炮制工艺的附片在功效以及毒性方面的异同。方法:选用黑顺片、炒附片、蒸附片3个附子炮制品种,采用急性毒性评价其毒性作用的差异;采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法、小鼠冰醋酸扭体致痛法和角叉菜胶致小鼠尾部血栓试验,比较附子不同炮制品的抗炎、镇痛、抗血栓的作用。结果:测得小鼠口服,炒附片的最大耐受量为170g原生药/kg、蒸附片的最大耐受量为268g原生药/kg、黑顺片LD_(50)为138.13g原生药/kg;药效学研究结果显示炒附片40g原生药/kg、蒸附片10g原生药/kg和40g原生药/kg可显著抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀;炒附片10g原生药/kg和蒸附片40g原生药/kg可显著抑制角叉菜胶致小鼠尾部血栓形成数量以及尾部血栓黑尾长度,但三种附子炮制品均对醋酸致小鼠扭体反应无明显影响。结论:三种不同炮制工艺可显著影响附子的急性毒性作用和药效学作用,其中炒附片、蒸附片的减毒、存性作用最好,值得广泛推广。

4种现代炮附子与仲景炮附子异同性比较研究

目的对仲景炮附子Aconiti Lateralis Radix Praeparata及4种现代炮附子理化性质和毒效物质基础进行对比研究,为仲景炮附子的现代炮制生产提供依据。方法以饮片质构特征、淀粉粒形态特征、多糖含量、生物碱含量等为指标,比较4种现代炮附子与仲景炮附子的差异。结果5种炮附子表面硬度、内部硬度及韧性值均呈现炮附片2(炒白附片)>炮附片1(炒黑顺片)>炒附片>微波炮附子≈仲景炮附子;5种炮附子的淀粉红外吸收峰图谱相似,炒附片可明显观察到淀粉粒,其他4种炮附子的淀粉呈高度糊化。粗多糖得率为微波炮附子>仲景炮附子>炒附片>炮附片2≈炮附片1。仲景炮附子与4种现代炮附子的生物碱含量均存在显著性差异,双酯型生物碱总含量为仲景炮附子>微波炮附子>炒附片>炮附片2≈炮附片1;单酯型生物碱总含量为微波炮附子>炒附片>仲景炮附子>炮附片2>炮附片1。微波炮附子与仲景炮附子生物碱总煎出率相近且高于其他3种炮附子。聚类分析以上指标,结果表明仲景炮附子和微波炮附子可聚为一类,炒附片、炮附片1和炮附片2聚为一类。结论微波炮附子相较其他3种现代炮附子更符合仲景炮附子,且减毒效果更好,生产周期更短,工业化生产更简便,是仲景炮附子的现代传承与创新。