基于形性、化学、生物活性相关联优选黄芩炭炮制终点

目的:基于抗炎药效挖掘黄芩炭炮制过程的形性、化学、生物指标变化规律及其内在关联,寻找黄芩炭炮制终点判断的客观量化指标。方法:改变加热温度或时间以制备不同炮制程度的黄芩炭,使用色差仪测定饮片粉末色度值(L^(*)、a^(*)、b^(*))作为形性指标;HPLC测定浸膏中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素的含量作为化学指标;以黄芩炭浸膏对LPS诱导的Raw264.7细胞释放NO、IL-6的抑制率作为生物指标。通过多元统计方法分析三类指标之间的关联性。结果:随着加热程度的增加,黄芩炭饮片颜色逐渐加深,L^(*)、b^(*)持续降低,a^(*)先增后减;黄芩炭饮片及其浸膏中的黄芩苷、汉黄芩苷持续减少,黄芩素、汉黄芩素先增后减;黄芩炭浸膏对IL-6的抑制率先增后减,过度加热时对NO的抑制率明显降低。相关性分析与主成分分析显示,黄芩炭饮片的L^(*)、b^(*)、黄芩苷、汉黄芩苷之间具有正相关关系,a^(*)、黄芩素、汉黄芩素之间具有正相关关系,NO抑制率、IL-6抑制率与前述两组指标均具有一定的相关性。综合三性指标结果,150℃炒制50 min、150℃炒制60 min、180℃炒制30 min、210℃炒制20 min的黄芩炭炮制适中。结论:黄芩炭炮制过程的形性、化学、生物指标具有明显的变化规律与相互关联。根据细胞抗炎药效,黄芩素、汉黄芩素含量达到极大值时为黄芩炭炮制终点,而此终点可以通过a^(*)达到极大值进行快速判断。

FTIR对酒炖熟地黄炮制终点的量化分析

利用红外光谱(FTIR)对酒炖熟地黄进行炮制过程和炮制终点评价分析。通过对熟地黄炮制过程中其整体红外特征吸收峰的变化趋势和变化规律来表征熟地炮制过程中其化学成分、生物形态(色味变化)及药学性质等的变化特点,最终利用熟地黄红外特征吸收峰(如1058、1026、817、797、777、1819、800及778 cm^(-1)等)和相关峰面积比(A1/A2)等多因素指标来量化熟地黄"黑如漆,甜如饴"之传统炮制经验,制定酒炖熟地黄"炮制终点"红外标准,规范熟地炮制工艺,保证熟地质量品质。

熟地炮制终点控制

以炮制熟地的传统经验为依据,用高效薄层层析-薄层扫描,图谱表明,在炮制过程中,生地的特征峰逐渐减少,到传统的炮制终点时基本消失;而熟地的特征峰在炮制过程中产生并逐渐加大,到终点时峰高不再增加。本文认为传统的熟地炮制终点'黑似漆,甘如饴'的经验,可用上述扫描图谱加以说明。

FT-IR光谱法对酒炖熟地黄炮制工艺过程的监控研究

目的:跟踪熟地炮制工艺全过程,寻求熟地黄最佳“炮制终点”,规范熟地黄饮片质量标准。方法:利用FT IR红外光谱法,从分子水平,快速、准确,整体宏观监控炮制过程,分析生地黄特征峰和熟地黄特征峰变化趋势和规律。结果:用直观的量化的标准红外光谱谱图来说明“黑如漆,甜如饴”这种传统的经验标准。结论:在地黄传统炮制经验基础上,规范其炮制工艺,制定其饮片质量标准,并为中药炮制质量检测、工艺监控等提供强有力分析手段。

山楂炮制过程中药效物质成分的变化规律研究

目的:研究山楂在炮制过程中性状和药效物质成分的变化规律,探寻不同临床用法的理论基础,并以此判断炒山楂、焦山楂和山楂炭的炮制终点。方法:采用UPLC方法测定山楂在中试规模下不同炮制阶段,其绿原酸、金丝桃苷、表儿茶素、齐墩果酸、熊果酸含量和相应的图谱,采用中国药典方法测定山楂有机酸含量,分析山楂在炮制过程中的药效物质成分的变化规律,并综合外观性状判断山楂各炮制品的炮制终点。结果:各成分含量总体呈下降趋势,但随着山楂炒制状态的变化,出现明显的炮制节点特征,综合炮制过程中性状变化,确定了炒山楂炮制终点为14 min、焦山楂为19 min、山楂炭为22 min。结论:山楂炮制过程中性味变化与其药效物质成分的变化规律关系密切,阐明了不同临床用法的理论基础,也为生产提供了准确的炮制终点判断方法和生产工艺。

熟地黄炮制的研究进展

本文在对有关熟地黄近十余年炮制文献进行回顾分析的基础上,重点对熟地黄炮制过程中主要化学指标性成份的动态变化,四种炮制品(清蒸、酒蒸、酒炖、古法(九蒸九曝))的客观化表达以及熟地黄经炮制后药理作用的变化等方面进行了综述,发现尽管目前熟地黄不同炮制品炮制终点的客观化表达方法很多,但其炮制机制尚不明确,仍需要进行标准化统一以及采用新的研究思路进行创新性研究。

三种快速检测大黄炭炮制程度的光谱技术的比较

目的 比较可见、近红外、中红外三种光谱技术用于大黄炭炮制程度评价的可行性,为大黄炭及其他炭药的快速质量检测提供参考。方法 改变加热温度(180~320℃)和加热时间(10~60 min)制备不同炮制程度的大黄炭,结合颜色特征与成分含量将大黄炭按照炮制程度分组,分别使用可见、近红外、中红外三种光谱技术对不同组大黄炭进行鉴别分析。结果 可见光谱显示大黄炭炮制程度增加时对可见光的反射能力降低。基于近红外光谱的SIMCA分类模型对不同炮制程度的大黄炭鉴别准确度最高。中红外光谱能够解释大黄炭炮制程度增加时常量成分变化规律。结论 近红外光谱可以直接检测大黄切片,反映炭化程度增加时物理与化学性质的变化,可用于大黄炭炮制程度快速评价与炮制过程在线监测。中红外光谱可以直接检测大黄粉末,识别不同炮制程度大黄炭的常量成分特征,可作为大黄炭炮制终点鉴别标准的指标之一。

炮制程度对黄芩炭中黄酮类成分转化及转移率的影响规律研究

目的研究不同炮制程度的黄芩炭饮片与浸膏中黄酮类成分的转化规律及有效成分转移率,为黄芩炭的炮制终点判断与质量控制提供参考。方法改变加热温度与时间制备不同炮制程度的黄芩炭饮片,采用煎煮法制备黄芩炭水提浸膏。高效液相色谱法测定黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素的含量,分析四种成分的转移率。采用主成分分析对黄芩炭的炮制程度进行综合评价,验证糖苷与苷元的转化模式。结果随着炮制程度的增加,饮片与浸膏中苷元含量均呈现先上升后下降的变化模式,糖苷呈现持续下降的模式,存在糖苷到苷元的转化,同时浸膏中四种成分的转移率逐渐下降。结论炮制程度明显影响黄芩炭中四种黄酮类成分的转化与转移,提示在判断黄芩炭的炮制终点时应关注苷元类含量及成分转移率。

中药煮法炮制的历史沿革

煮法是中药常用的炮制方法,笔者以《历代中药炮制资料辑要》为线索,查阅历代本草书籍并结合现代各省市的炮制法规,从古今煮法炮制的方法和品种、炮制终点的判断方法、炮制目的及代表性中药的研究等方面对煮法炮制进行了整理和分析。梳理后发现,煮法炮制应用的记载始于汉代,经过了南北朝、唐、宋、元时期的丰富和发展,至明清时期应用达到鼎盛时期,但现代的煮制品种数量有所减少,且主要集中在毒性中药或需要改变或缓和药性的中药;现代煮法炮制所用辅料品种主要考虑使用方便、易于获得等因素,且常以煮制程度、煮制时间和煮沸次数等作为煮法炮制终点的判断方法;中药采用煮法炮制的目的主要有除去杂质、便于除去非药用部位、改变或缓和药性、消除或降低不良反应等,可为开展煮法炮制中药的共性研究提供参考。