烟酰胺衍生物的合成及其在药物研究中的应用

烟酰胺衍生物是一类具有良好的生物活性的杂环化合物,同时也是一类重要的化工原料和医药中间体。近年来,烟酰胺衍生物的合成研究得到了快速发展,各种结构新颖的烟酰胺衍生物被合成出来并被应用于药物研究中。本文综述了烟酰胺衍生物的主要合成方法及其在药物研究中的应用,希望对烟酰胺类药物分子的设计与合成工作提供一定的参考与借鉴作用。

用作PDE4抑制剂的烟酰胺衍生物

本发明涉及式（1）的烟酰胺衍生物以及这些衍生物的制备方法、用于其制备的中间体、包含其的组合物以及其用途。根据本发明的烟酰胺衍生物为磷酸二酯酶-4抑制剂并可用于多种疾病、紊乱以及病症，特别是炎性、过敏性、呼吸性疾病、紊乱以及病症，还包括创伤的治疗。

烟酰胺衍生物的合成及其应用进展

烟酰胺及其衍生物是一类具有良好生物活性的杂环化合物,其在医药及日化领域具有十分重要的应用。此文综述了烟酰胺及其衍生物的主要合成方法及其在医药和日化领域的应用,以期对其今后新型环保制备方法的研究有一定的参考与借鉴作用。

N-[2,6-二氯-4-(1,2,4-噁二唑-3-基)苯基]-2-甲氧基烟酰胺的合成、晶体结构及抗肿瘤活性研究

合成了一种新型1,2,4-噁二唑衍生物N-[2,6-二氯-4-(1,2,4-噁二唑-3-基)苯基]-2-甲氧基烟酰胺(C15H10Cl2N4O3),其结构通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、HRMS以及X-射线单晶衍射进行表征。该晶体属于三斜晶系,P1空间群,晶胞参数a=7.1291(9)A,b=8.4352(10)A,c=14.0021(18)A,α=73.834(3)°,β=77.407(3)°,γ=70.019(3)°,M_(r)=366.18,V=752.97(16)A^(3),Z=2,D_(c)=1.611g/cm^(3),μ(MoKα)=0.454mm^(-1),F(000)=372.0,R(int)=0.023。初步活性研究发现,该化合物对LoVo、A549、SK-BR-3和HeLa这四种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用,尤其是对HeLa细胞的抑制活性与阳性药物5-氟尿嘧啶(5-FU)相当。