5-ALA光动力-热敏醇质体的制备工艺研究

优化5-氨基乙酰丙酸盐酸盐(5-ALA)醇质体的制备工艺。选用大豆卵磷脂及胆固醇作为囊材,采用乙醇注入法制备5-ALA醇质体。以热敏性、包封率、变形性、粒度分布等为评价指标,分别采用单因素实验和正交实验优化工艺条件。最优制备条件为:m_((大豆卵磷脂))∶m_((胆固醇))=9∶1,m_((囊材))∶m_((药物))=23.3∶1,无水乙醇加入体积为10mL,PBS溶液的pH值为7.4,搅拌时间为30min,超声时间为4min。本实验优化得到的5-ALA光动力-热敏醇质体包封率较高,变形性较好,粒度分布均匀。

雷公藤甲素热敏醇质体的制备工艺

研究雷公藤甲素热敏醇质体最佳制备工艺。采用乙醇注入法制备热敏醇质体;以热敏性和包封率作为评价指标筛选m(大豆卵磷脂)∶m(胆固醇);以包封率和变形性为评价指标筛选V(无水乙醇)∶V(1,2-丙二醇);以平均粒径和粒径分布系数(PDI)为评价指标筛选超声时间。m(大豆卵磷脂)∶m(胆固醇)=6∶1时制备的醇质体热敏性最显著,其相变温度(t_m)为42.4℃,包封率为92.78%,在43℃条件下其累积释药率为90.92%;V(无水乙醇)∶V(1,2-丙二醇)=7∶3时,变形性最好且包封率最高;超声时间为15 min,平均粒径和PDI均为最小。制备的雷公藤甲素热敏醇质体具有粒径均匀、药物包封率高、良好的热敏性和变形性等特点。

紫杉醇热敏脂质体的制备与质量控制

目的制备紫杉醇热敏脂质体,建立测定其含量、有关物质及溶血磷脂的方法,考察其含量、有关物质、溶血磷脂量以及体外溶血性。方法采用高效液相色谱（HPLC）-紫外法检测制剂含量及有关物质,HPLC-电雾式检测器检测制剂中溶血磷脂单棕榈酰磷脂酰胆碱的量,并对检测方法进行验证;分光光度法测定体外溶血百分率。结果紫杉醇在60.39-181.17μg·m L^-1范围内峰面积与浓度线性关系良好,回收率及精密度实验均符合要求;有关物质测定方法专属性、灵敏度和系统适用性均符合要求;溶血磷脂测定方法的专属性和灵敏度符合有关规定,在1.5-50.0μg·m L^-1范围内峰面积与浓度线性关系良好,回收率、重复性均符合要求;3批自制紫杉醇热敏脂质体的含量在90.0%-110.0%之间,单个杂质含量均〈0.5%,总杂质含量均〈2.0%,体外基本不引起溶血。结论含量、有关物质及溶血磷脂检测方法均可用于紫杉醇热敏脂质体的质量评价,自制紫杉醇热敏脂质体各项指标均符合要求,且质量稳定。