木犀草素纳米结构脂质载体的制备、优化及抗菌活性

制备和优化木犀草素纳米结构脂质载体(Lut-NLCs),并考察其体外抗菌活性。采用热熔乳化-超声波制备Lut-NLCs,以固体脂质质量浓度(X1)、液体脂质质量浓度(X2)、表面活性剂质量浓度(X3)作为自变量,以粒径大小(Y1)和包封率(Y2)作为因变量,利用Box-Behnken实验设计优化得到Lut-NLCs最佳处方,通过透射电镜观察Lut-NLCs的微观结构;并考察了Lut-NLCs的体外释药特性,比较了木犀草素原料药和Lut-NLCs的体外抗菌活性。经实验优化得到Lut-NLCs的最佳处方组成为:固体脂质质量浓度为18.0 mg/mL,液体脂质质量浓度为13.0 mg/mL,表面活性剂质量浓度为15.0 mg/mL;制备3批Lut-NLCs的平均粒径为(210.4±17.3)nm,包封率为(88.4±1.2)%;在透射电镜可观察到Lut-NLCs为类球状,表面光滑,粒径分布均匀;体外释放结果显示,Lut-NLCs在前期药物释放较快,后期药物释放较为平稳,12 h药物释放可以达到95%;抗菌圈实验结果显示,Lut-NLCs对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌的抑菌效果均高于木犀草素原料药。本研究制备的木犀草素纳米结构脂质载体处方设计合理,制备工艺简单,体外抗菌活性显著,有望成为木犀草素外用给药的一种有效途径。

阿魏酸纳米结构脂质载体的构建与质量评价

目的:制备阿魏酸纳米结构脂质载体(FA-loaded NLCs)并评价其质量。方法:采用热熔乳化-超声波法制备FA-loaded NLCs,以脂质浓度(X1),药物浓度(X2)和表面活性剂浓度(X3)作为考察因素,以平均粒径(Y1)和包封率(Y2)作为评价指标,通过Box-Behnken实验设计优化得到FA-loaded NLCs最优处方,按照最优处方制备3批FA-loaded NLCs并测定了粒径分布和包封率,并使用透射电镜观察FA-loaded NLCs的微观形态,并比较了阿魏酸(FA)乙醇溶液和FA-loaded NLCs在pH值为7.4的磷酸盐缓冲液(PBS)中的体外释药速率。结果:通过优化得到FA-loaded NLCs的最优处方为:脂质浓度为2.7%,药物浓度为69.6mg/mL,表面活性剂浓度为3%,FAloaded NLCs均呈淡蓝色透明状液体,粒径大小为(167.6±34.6)nm,包封率为(81.5±3.6)%;通过透射电镜可观察到FA-loaded NLCs呈类球形分布,大小均匀;FA乙醇溶液在pH值7.4的PBS中释药较快,而FA-loaded NLCs释药缓慢,说明NLCs可以减缓FA的释药速率。结论:本研究通过Box-Behnken实验设计方法成功制备了FA-loaded NLCs,处方设计合理,工艺可行。

基于TPGs表面修饰的雷公藤甲素固体脂质纳米粒的制备与质量评价

目的制备D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGs)修饰的雷公藤甲素固体脂质纳米粒(TPGs-Tri-SLNs),并评价其质量。方法采用热熔乳化-超声法制备TPGs-Tri-SLNs,并以山嵛酸甘油酯浓度(X1),大豆磷脂与TPGs比例(X2)和山嵛酸甘油酯与药物比例(X3)作为考察因素,以TPGs-Tri-SLNs的粒径分布(Y1)和药物包封率(Y2)作为评价指标,通过中心复合设计-效应面法优化TPGs-Tri-SLNs的处方,粒度分析仪测定其粒径分布,透射电镜观察其微观形态,并考察了TPGs-Tri-SLNs的体外药物释放特性。结果TPGs-Tri-SLNs的最佳处方组成为:山嵛酸甘油酯浓度为10%,大豆磷脂与TPGs比例4∶1,山嵛酸甘油酯与药物比例为60∶1,按照最优处方制备3批TPGs-Tri-SLNs的平均粒径为(107.8±16.9)nm,包封率为91.4%±1.1%;在透射电镜下可以观察到TPGs-Tri-SLNs呈球型分布,表面光滑;TPGs-Tri-SLNs在前4 h内药物释放较快,后期释药速率较为平稳,24 h药物释放可以达到85%。结论通过中心复合设计-效应面法优化并得到TPGs-Tri-SLNs的最优处方,处方设计合理,制备工艺简单。