热熔融挤出技术在制备口服固体分散体中的应用

热熔融挤出是指药物、聚合物载体等在熔融状态下混合,以一定的压力、速度和形状挤出形成无定形产品的一种技术,具有连续化操作、减少粉尘、操作简单、不使用有机溶剂等特点。应用该技术制备口服固体分散体,对提高难溶性药物溶出度、调节药物释放速率、增强药物稳定性等有突出的优势。本文综述了热熔融挤出技术的原理、设备及应用该技术上市的口服制剂,探讨其制备固体分散体需关注的问题,旨在推动其在我国创新药物制剂研发中的应用。

硝苯地平缓释微丸片的制备与体外释放度考察

目的制备硝苯地平缓释微丸片及其体外释放度考察。方法首先筛选载体的种类和用量,确定以新型辅料Soluplus作为载体材料(硝苯地平∶Soluplus=1∶1),用热熔融挤出法制备硝苯地平固体分散体,采用差式扫描量热法对其进行验证;用挤出-滚圆法制备含药微丸,并以EudragitRS 30D为包衣材料制备缓释微丸,再将缓释微丸压制成片剂。结果体外释放度表明,所制备的硝苯地平缓释微丸片在24 h内释药平稳且完全,释药规律符合一级释放模型。结论该法制备的硝苯地平缓释微丸片,载药量高,工艺简便,易于操作。

呈味物质相互作用及口腔释药速率对制剂苦味感知影响的研究进展

苦味是影响药物制剂应用的重要因素之一,也是制剂研究设计的重要内容。在传统苦味掩味技术基础上,国内外学者不断探索苦味感知的影响因素,进而改进、完善苦味掩蔽方法。该文梳理总结了近年来的最新研究成果,主要包括5种基本呈味物质之间的相互作用及药物在口腔内的释药速率对苦味感知的影响,以及基于此原理的现代苦味掩蔽技术的系统介绍,以期丰富发展传统的苦味掩蔽技术,为开发新的掩味辅料,改善药物口服顺应性,提高药物质量提供理论支持。

PET/PE原位微纤化共混物的形态与性能

用“熔融挤出-热拉伸-淬冷”方法制备了聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)/聚乙烯(PE)原位微纤化共混物(MCB),研究了热拉伸比恒定时组成对MCB形态和力学性能的影响.形态观察发现,MCB形成了良好的纤维结构.热拉伸比恒定时,纤维的形态特征(如直径及其分布等)主要受PET含量影响,MCB拉伸模量和强度较通常共混物有显著提高,但太低和太高PET含量,增强效果有所减弱。随着PET含量的提高,MCB经历了从韧性拉伸断裂到脆性拉伸断裂的转变。

增容作用对PP/PA6原位微纤复合材料形貌及性能的影响

以马来酸酐接枝聚丙烯(PP-g-MAH)为增容剂,采用熔融挤出-热拉伸法制备了聚丙烯(PP)/聚酰胺6(PA6)/PP-g-MAH原位微纤复合材料。研究了复合材料的微观相形态以及结晶、流变和力学性能。结果表明,加入0.5%(质量分数,下同)的PP-g-MAH有利于大长径比PA6微纤的形成;而当PP-g-MAH的含量继续增加时,相界面相容性的提高反而阻碍了微纤的生成;加入0.5%PP-g-MAH的PP/PA6原位微纤复合材料在动态流变特性中呈现出很强的弹性响应,并且其结晶和力学性能显著改善。

增容剂对PP/PET原位微纤化共混物的影响

通过"熔融挤出—热拉伸—淬冷"的方法制备了原位微纤化共混物。采用扫描电镜、差示扫描量热仪和力学性能测试等方法研究了增容剂PP-g-GMA含量对共混物微观形态、力学性能和结晶性能的影响。结果表明,增容剂可显著提高两相相容性,改善界面效果,明显降低拉伸前初始粒子的尺寸,但会造成拉伸过程中形成的微纤长径比降低。增容剂可以明显改善微纤化共混物力学性能,当其含量为2%(质量分数,下同)时拉伸强度比未增容试样提高了11.0%,弯曲强度均提高了11.3%;当其含量为6%时冲击强度也比未增容共混物提高了34.5%。此外,PET微纤对PP有很好的异相成核作用,使其结晶温度提高了16.3℃,结晶时间为纯PP的32%左右,而增容剂的加入使共混物中PP的结晶时间延长。

熔融沉积成型技术在药物制剂中的应用

FDA批准首个3D打印药物（左乙拉西坦速溶片,Spritam ）上市,开辟了3D打印技术在药物制剂应用中的新篇章。3D打印是一种以数字模型文件为基础,将可塑性的熔融材料逐层打印、叠加成型的方法,根据原材料及黏合原理的差异具有10余种不同的分类。本文选择目前应用最广泛的熔融沉积成型（FDM）技术,对其技术原理、载药方法及研究实例进行了总结,讨论了该技术在药物制剂应用中的优劣势。最后对FDM技术的未来发展进行了展望。