热熔造粒法制备阿戈美拉汀多孔吸附物及其表征

以阿戈美拉汀(1)为模型药物,交联聚维酮(PVPP)为载体,采用热熔造粒法制备1多孔吸附物(1-PA),并用粉末X射线衍射法(PXRD)和扫描电镜(SEM)进行表征。结果表明,药物主要以无定形态存在于多孔吸附物中。pH 2.0盐酸、pH 4.5乙酸盐缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液介质中,1原料药的溶解度分别为0.27、0.29和0.30 mg/ml,1-PA中1溶解度提升到0.40、0.41和0.40 mg/ml。在pH 2.0盐酸中初始30 min内,1-PA的溶出速度和程度明显高于物理混合物和原料药。并且,含量和有关物质测定结果表明,吸附物制备过程中,药物均被吸附,且有关物质没有显著上升(P>0.05)。另外,1-PA采用铝袋包装,在40℃、相对湿度75%下放置6个月后,溶解度、溶出度、含量和有关物质均无明显变化,提示制品具有良好的物理和化学稳定性。