对映-贝壳杉烷型二萜类化合物对土壤纤毛虫群落的毒性效应

选取小陇山自然保护区麻沿林区的土壤纤毛虫并通过盆栽实验从纤毛虫的群落结构、丰度和食性三方面研究了对映-贝壳杉烷型二萜类化合物对纤毛虫群落的毒性作用。纤毛虫群落结构采用"非浸没式培养法"进行分析,物种鉴定采用活体观察和蛋白银染色法,同时采用直接计数法分析土壤纤毛虫的丰度。共鉴定到纤毛虫88种,隶属于3纲11目29科42属,其中对照组75种;分析表明二萜化合物可导致土壤纤毛虫群落结构的衰退演替;双因子方差分析显示纤毛虫物种数在二萜化合物各浓度处理组间呈现极显著差异(F5,9=137.776,P<0.01),并在不同时间处理组间呈显著差异(F5,9=2.607,P<0.05);线性回归分析显示土壤纤毛虫总物种数随着二萜类化合物浓度的升高有下降趋势,具有良好的直线线性关系(R2=0.9521)。当二萜类化合物浓度超过32.5 mg/kg时土壤纤毛虫优势种由膨胀肾形虫、长篮环虫、大口薄咽虫和长圆膜袋虫演替为膨胀肾形虫、长篮环虫、苔藓膜袋虫、水藓薄咽虫和大弹跳虫,且C/P系数从小于1变为大于1,当施药浓度超过62.5 mg/kg时,优势种演替为大弹跳虫、小尖毛虫、有肋薄咽虫和一种前口虫。同时,分析还显示肾形目对二萜化合物有较高的耐受能力,下毛目、前口目和篮口目对二萜类化合物有一定的耐受能力。对纤毛虫食性研究发现二萜类化合物对纤毛虫的影响还与纤毛虫的食性有关,尤其对肉食性纤毛虫危害最大。比较分析显示,在相同暴露时间,不同施药浓度下土壤纤毛虫丰度与对照组相比均有极明显的降低,而同一施药浓度,随着暴露时间逐渐延长,纤毛虫的数量逐渐回升,但即使土壤中二萜类化合物残留浓度很低,也对纤毛虫群落有显著的抑制作用。非参数多个独立样本检验分析结果表明各浓度组间纤毛虫的丰度存在极显著差异。结果表明,不同浓度的对二萜化合物对土壤纤毛虫群落结构在种类组成和丰度方面均成具有强烈的扰动作用。

日本落叶松球果中松香烷型二萜化合物及其对EB病毒的抑制

作者曾从日本落叶松 Larix kaempferi(Lamb.)Carr.叶和果中分离和鉴定了5种新的松香烷型二萜,研究了其中2个重排松香烷型二萜对十四烷酰佛波醇乙酸脂(TPA)诱导的爱-巴病毒早期抗原(EBV-

西松烷型二萜类化合物的全合成研究进展

本文主要从原料选择与十四员环骨架建立的方式两个方面对近年来回内外关于西松烷二萜类化合物的全合成研究进行了分类综述。

新型对映-贝壳杉烷二萜化合物jaridonin体外抗肿瘤活性及其作用机制探讨

目的研究新型二萜类化合物jaridonin体外抗肿瘤活性及其诱导癌细胞凋亡的部分作用机制。方法采用噻唑蓝(MTT)法检测jaridonin对HeLa、Spc-A1、HT-29、EC-1等4种人癌细胞株增殖抑制作用并计算IC50值,光学显微镜进行细胞形态学观察,流式细胞术分析其对细胞周期、细胞凋亡以及线粒体膜电位的影响,Western blot法检测jaridonin对细胞凋亡通路相关蛋白表达的影响。结果 Jaridonin能较好抑制4种癌细胞的增殖,并能显著诱导细胞凋亡。Jaridonin作用于EC-1细胞后明显引起G2/M期细胞周期阻滞,上调p53,Bax,p21和p27蛋白表达水平,使线粒体膜电位下降以致细胞色素C从线粒体释放到细胞质,活化caspase-9和caspase-3,诱导细胞凋亡。结论 Jaridonin对食管癌细胞有明显的抑制生长及诱导凋亡作用,其作用机制可能与诱导细胞周期阻滞以及激活线粒体凋亡途径有关。

刺五加贝壳杉烷型二萜类化合物及其抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的活性研究

目的研究刺五加（Acanthopanax senticosus Harms）的化学成分及其抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）活性。方法利用生物活性导向分离方法分离得到具有蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性的贝壳杉烷型二萜类化合物。结果9个化合物分别鉴定为17-isobutyryloxy—16αH—kauran-19-oic acid（1），17-hydroxy-16αH—kauran-19-oic acid（2），17-acetoxy-18-isobutyryloxy—16αH—kauran-19-oic acid（3），ent—kaur-16-ell-19-oic acid（4），ent—kaur-16-en-19-oic acid（kaurenoic acid（5），4-epirulopezol（6），16α-hv—droxy—ent—kauran-19-oic acid（7），16αH，17-isovaleryloxy—ent—kauran-19-oic acid（8）和16α—hydroxy-17-isovaleryloxyent—kauran-19-oic acid（9）。结论化合物1～3、5和6为首次从该植物中分离得到。化合物1、3～6和8，对PTP1B活性具有抑制作用，其IC50值在（5．6±0．8）到（22．8±1．2）μmol·L^-1之间。

千金子抗肿瘤作用研究进展

对千金子主要抗肿瘤成分及其抗肿瘤作用进行综述,梳理了千金子提取物和二萜、香豆素类成分抗肿瘤作用的研究现状,认为千金子具有逐水消肿、破血散结功效,其单体成分的抗肿瘤作用多集中于千金二萜烷型化合物和香豆素类的秦皮乙素,其中以二萜化合物的研究为多。这些二萜类成分对不同肿瘤细胞的抑制作用是不同的,具有一定的选择性,而且个别二萜化合物对肿瘤细胞无细胞毒性,这说明虽有相同母核结构,由于取代基不同,其抗肿瘤活性存在很大差异。参考文献29篇。

^(13)C-核磁共振光谱的取代效应在结构测定中的应用

通过应用13 C 核磁共振光谱鉴定贝壳杉烷型二萜类化合物结构的工作 ,结合有关文献资料 ,对一些天然产物 ,如具有含氧基团的环己烷体系的化合物中 ,由于其含氧基团的取代情况不同而引起其13 C

天然二萜类衍生物DS2抑制胃癌细胞增殖及迁移

目的探讨合成的对映．贝壳杉烷型二萜类衍生物DS2抗胃癌细胞增殖及迁移的作用及其可能机制。方法采用四甲基偶氮唑蓝法、平板克隆实验和流式细胞术检测DS2对胃癌细胞增殖的影响，采用划痕实验和Transwell实验检测DS2对胃癌细胞MGC．803迁移的抑制作用，采用Westernblot检测DS2对细胞迁移相关蛋白表达的影响。结果DS2可抑制胃癌细胞增殖。6．25μmol／LDS2作用MGC．803、SGC-7901和HGC-27胃癌细胞24h后，细胞的生存率分别为（53．87±3．05）％、（55．91±6．97）％和（32．41±2．64）％；DS2对胃癌细胞的抑制活性呈剂量依赖性，而对正常胃黏膜细胞GES-1影响不大，其生存率为（83．47±1．77）％。DS2可将胃癌细胞MGC-803周期阻滞在G2／M期，同时诱导其凋亡，DS2以阻滞细胞周期和诱导凋亡的方式抑制胃癌细胞的生长增殖。DS2对MGC-803细胞的单克隆形成及迁移能力均有明显的抑制作用，并呈现剂量依赖性：DS2作用于MGC-803后可上调E-cadherin的表达，下调β-catenin和N-cadherin蛋白的表达。结论新化合物DS2具有强烈的抗胃癌活性，为设计合成更多、更有效的二萜类抗肿瘤衍生物奠定基础。

Jaridonin耗竭谷胱甘肽诱导DNA损伤致食管癌细胞凋亡

目的探讨Jaridonin诱导食管癌细胞凋亡的作用机制。方法采用单细胞凝胶电泳法检测DNA损伤。Westernblot法检测p53蛋白的表达。谷胱甘肽（GSH）检测试剂盒检测细胞内还原性GSH水平。采用氧化还原敏感探针2’，7’-二氯荧光素二乙酸酯和二氢乙锭染色，荧光显微镜和流式细胞仪分别检测细胞内过氧化氢（H2O2）和超氧阴离子（O^2-）水平。结果20、40Ixmol／LJaridonin处理组的Olive尾矩值分别为45．2±8．1和89．0±14．2，与对照组（3．2±2．3）比较，差异均有统计学意义（均P〈0．01）。Jaridonin处理EC-1细胞2h时，p53表达开始上调，且随作用时间延长，p53表达水平升高。siRNA干扰p53表达后，EC-1细胞对Jaridonin表现出明显的抗性，细胞凋亡率由转染前的38．5％下降为转染后的8．8％。Jaridonin作用EC-1细胞后，H2O2水平显著升高，O^-2-水平无明显变化。20μmol／LJaridonin作用EC-1细胞前后，GSH水平分别为（10．3±1．6）nmol／mg蛋白和（4．6±2．1）nmol／mg蛋白，差异有统计学意义（P〈．0．01），随药物浓度的增加，GSH水平进一步下降。抗氧化剂GSH逆转了Jaridonin诱导的Ec-1细胞中H2O2水平的升高、DNA损伤和细胞凋亡。Jaridonin对人正常肝细胞L-02的生长情况无明显影响。结论Jaridonin通过消耗GSH的含量引起H2O2水平的升高而诱导DNA损伤，最终选择性诱导了食管癌细胞的凋亡。

Further casbane-type diterpenes from the soft coral Sinularia depressa

AIM: To study the minor diterpenes from the soft coral Sinularia depressa. METHOD: The chemical constituents were isolated and purified by various chromatographic techniques, and the chemical structures, including absolute configuration, were established on the basis of detailed analysis of spectroscopic data and by literature comparison with the data of related known compounds. RESULTS: A new casbane-type diterpene, 2-epi-10-hydroxydepressin(1), was isolated and identified. CONCLUSION: Compound 1 is a new casbane-type diterpene.