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烷基-去-血根碱-N^5-甲基衍生物的合成及肿瘤细胞株生长抑制活性评价
被引量:
1
1
作者
李启麟
邓安珺
+3 位作者
闫征
李志宏
王楠
秦海林
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第10期1689-1695,共7页
采用汇聚合成方式,分别以6-溴-2,3-二羟基苯甲醛、5-硝基-2,3-萘二酚和二溴甲烷为起始原料,经二氧-去-二溴亲核取代反应、还原反应、席夫碱生成反应以及三丁基锡烷和AIBN诱导的自由基关环反应等反应合成2:3,7:8-双亚甲二氧基苯并[c]菲啶...
采用汇聚合成方式,分别以6-溴-2,3-二羟基苯甲醛、5-硝基-2,3-萘二酚和二溴甲烷为起始原料,经二氧-去-二溴亲核取代反应、还原反应、席夫碱生成反应以及三丁基锡烷和AIBN诱导的自由基关环反应等反应合成2:3,7:8-双亚甲二氧基苯并[c]菲啶;以2:3,7:8-双亚甲二氧基苯并[c]菲啶为中间体,以NaBH4和不同的脂肪酸为烷基化试剂,合成5,6-二氢-2:3,7:8-双亚甲二氧基-N^5-烷基苯并[c]菲啶;以DDQ为氧化剂,在碱性条件下将2:3,7:8-双亚甲二氧基-5,6-二氢-N^5-烷基苯并[c]菲啶氧化芳构化,并经盐酸盐化反应,得到具有系列性特征的目标化合物2,3:7,8-双亚甲二氧基-N^5-烷基苯并[c]菲啶-5-阳离子季铵盐。与阳性对照药物以及天然血根碱对比,本文合成的系列烷基-去-血根碱-N^5-甲基型血根碱类似物在体外显示出明显获得改善的肿瘤细胞株生长抑制活性;在对5种肿瘤细胞株进行的药理实验中,与血根碱比较,目标化合物的活性提高5倍;表明了对血根碱-N^5-甲基进行长链烷基的替换修饰,可以通过增加脂溶性和空间位阻、提高5,6-位亚胺结构的稳定性而改善其肿瘤细胞株生长抑制活性。
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关键词
血
根
碱
烷基-去-血根碱-n5-甲基衍生物
汇聚合成
N
-
烷基
化反应
肿瘤细胞株生长抑制活性
原文传递
题名
烷基-去-血根碱-N^5-甲基衍生物的合成及肿瘤细胞株生长抑制活性评价
被引量:
1
1
作者
李启麟
邓安珺
闫征
李志宏
王楠
秦海林
机构
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第10期1689-1695,共7页
基金
中国医学科学院医学与健康科技创新工程资助项目(2016-I2M-1-010)
文摘
采用汇聚合成方式,分别以6-溴-2,3-二羟基苯甲醛、5-硝基-2,3-萘二酚和二溴甲烷为起始原料,经二氧-去-二溴亲核取代反应、还原反应、席夫碱生成反应以及三丁基锡烷和AIBN诱导的自由基关环反应等反应合成2:3,7:8-双亚甲二氧基苯并[c]菲啶;以2:3,7:8-双亚甲二氧基苯并[c]菲啶为中间体,以NaBH4和不同的脂肪酸为烷基化试剂,合成5,6-二氢-2:3,7:8-双亚甲二氧基-N^5-烷基苯并[c]菲啶;以DDQ为氧化剂,在碱性条件下将2:3,7:8-双亚甲二氧基-5,6-二氢-N^5-烷基苯并[c]菲啶氧化芳构化,并经盐酸盐化反应,得到具有系列性特征的目标化合物2,3:7,8-双亚甲二氧基-N^5-烷基苯并[c]菲啶-5-阳离子季铵盐。与阳性对照药物以及天然血根碱对比,本文合成的系列烷基-去-血根碱-N^5-甲基型血根碱类似物在体外显示出明显获得改善的肿瘤细胞株生长抑制活性;在对5种肿瘤细胞株进行的药理实验中,与血根碱比较,目标化合物的活性提高5倍;表明了对血根碱-N^5-甲基进行长链烷基的替换修饰,可以通过增加脂溶性和空间位阻、提高5,6-位亚胺结构的稳定性而改善其肿瘤细胞株生长抑制活性。
关键词
血
根
碱
烷基-去-血根碱-n5-甲基衍生物
汇聚合成
N
-
烷基
化反应
肿瘤细胞株生长抑制活性
Keywords
sanguinarine
alkyl
-
de
-
sanguinarine
-n
5
-
methyl derivative
converging synthesis
N
-
alkylationreaction
growth inhibitory activities against tumor cell lines
分类号
R916 [医药卫生—药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
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1
烷基-去-血根碱-N^5-甲基衍生物的合成及肿瘤细胞株生长抑制活性评价
李启麟
邓安珺
闫征
李志宏
王楠
秦海林
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018
1
原文传递
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引证文献
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