4-甲基环十五烷酮单次给药毒性试验研究

目的研究单次灌胃给予4-甲基环十五烷酮(4-methylcyclopentadecanone,4-MCPC)对Beagle犬和小鼠产生的毒性。方法采用经典的半数致死量法(LD 50法)和最大给药量法分别进行小鼠和Beagle犬单次给药毒性试验,动物分组后灌胃给予不同剂量的4-甲基环十五烷酮,给药1次,给药后观察动物毒性反应,检测动物体重、死亡率、血液学、血液生化学等指标,药后14 d观察结束剖检,检查主要脏器的病变。结果小鼠单次给予4-甲基环十五烷酮的半数致死量为9.41 g·kg^(-1),死亡鼠急性毒性症状主要为水样便、竖毛、俯卧不动、翻正反应消失继而死亡。Beagle犬单次给予4-甲基环十五烷酮的最大给药量为18.40 g·kg^(-1),最大耐受量为1.56 g·kg^(-1),Beagle犬毒性症状主要为稀便、呕吐、精神萎靡、厌食、活动减少等反应。临床检验结果显示18.40、12.24 g·kg^(-1)剂量下Beagle犬凝血酶时间(TT)明显延长,谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、尿素氮(BUN)、肌酐(CR)显著升高。结论4-甲基环十五烷酮对小鼠和Beagle犬的急性毒性较小,安全范围较大。

辛基吡咯烷酮在水性颜料色浆中的应用

采用颜料重 1 0 %～ 3 0 %的辛基吡咯烷酮 ,润湿分散 2 0 %～ 3 0 %固体份的碳黑或有机颜料 ,进行预分散 3 0min后 ,砂磨机研磨 4h至细度 5 μm ,加入 0 1 %～ 3 %的聚乙烯吡咯烷酮 ,调配搅拌 3 0min ,可制得分散稳定性好 ,颜色鲜艳光泽好 ,不含干酪素及类似物的非离子型颜料色浆 ,具有科莱恩NeosanCF颜料浆性能 ,尤其适用于轻涂饰苯胺革的着色。

2-十三烷酮对棉铃虫细胞色素P450的诱导作用

将 2 十三烷酮按 0 0 0 5 %～ 0 0 1% (重量比 )的浓度加到棉铃虫人工饲料中 ,连续诱导 3代 ,测定棉铃虫中肠和脂肪体中细胞色素P45 0 (cyt P45 0 )含量以及与标准配基 (正丁醇、吡啶、苯胺、环己烷 )形成的氧化型结合光谱。 2 十三烷酮诱导品系的中肠cyt P45 0与CO结合光谱的最大吸收峰在 44 9nm处 ,脂肪体cyt P45 0与CO结合光谱的最大吸收峰在 45 0 7nm处。中肠cyt P45 0除了在 45 0nm附近存在一个吸收峰外 ,在通入CO后依次在 414、 415、 418nm附近出现吸收峰 ,随后该峰消失 ,随着时间的推移 (第 31次扫描 )在 42 0nm处又开始出现一个弱吸收峰。 2 十三烷酮诱导品系的中肠、脂肪体cyt P45 0与 4种标准配基形成的差光谱与对照相比在峰型上存在着不同程度的差异。中肠cyt P45 0与正丁醇形成双峰双谷的光谱 ;脂肪体cyt P45 0与正丁醇形成的光谱最大吸收峰在 416 6 1nm处 ,波谷在 42 4 91nm处 ;中肠cyt P45 0和脂肪体cyt P45 0与吡啶形成的光谱为典型的Ⅱ型光谱 ,而与环己烷形成的光谱为不典型Ⅰ型光谱 ;中肠和脂肪体的cyt P45 0与苯胺形成典型的Ⅱ型光谱 ,最大吸收峰分别在 44 3 30和 42 8 92nm处 ,最小吸收分别在 40 2 30和 40 1 0

聚乙烯吡咯烷酮接枝壳聚糖的生物相容性评价

目的 评价聚乙烯吡咯烷酮(PVP)接枝壳聚糖的生物相容性，以制备一种新型的组织工程支架材料。方法 对材料进行接触角、吸水率的测定，并借助体内埋植和细胞培养实验对材料的生物相容性进行系统性评价。结果 接枝后的材料吸水率达1100％，接触角达到83°～86°；体内埋植3个月后材料部分降解，周围组织无明显的炎症反应，角膜上皮细胞在材料上能较好地生长，没有明显的细胞毒性。结论 所制备的PVP接枝壳聚糖具有良好的生物相容性，可作为组织工程支架材料。

芳烷酮哌嗪衍生物的设计合成及镇痛活性

以中枢兴奋性氨基酸NMDA受体多胺调节位点为靶点,设计合成芳烷酮哌嗪类全新化合物并研究它们的镇痛活性。哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应,制备目标化合物。以小鼠扭体法、大鼠热板法、大鼠光热甩尾法等动物体内镇痛模型测试目标化合物的镇痛活性。共合成64个未见文献报道的新化合物,其结构经质谱、核磁共振谱及元素分析确证。镇痛药理试验显示:该类化合物具有较好的镇痛作用及作为新型非阿片类镇痛药开发的潜在价值。化合物I12,I14,I21和I37在三种镇痛模型上均显示很强的镇痛活性,具有深入研究的价值。

2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物的合成及生物活性

目的设计、合成新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物并研究其对一氧化氮合酶(NOS)的抑制活性。方法运用N-氯乙酰-1,2,3,4-四氢异喹啉或N-氯乙酰邻苯二甲酰亚胺与取代硫脲反应,简便地合成了15个新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物,测试新合成的目标化合物的NOS抑制活性。结果和结论合成了15个新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物,大部分反应收率大于65%。所有化合物的结构用1H NMR,IR,MS及元素分析进行了表征。初步药理筛选结果表明,部分化合物具有NOS抑制活性。

反应条件对聚噁唑烷酮合成反应的影响

研究了不同实验条件对聚唑烷酮（简称ＰＯＸ）合成反应的影响。反应产物用红外光谱跟踪检测。实验结果表明：随着反应温度的升高，生成唑烷酮环（简称ＯＸ）的选择性增大，反应介质的存在可明显改善催化剂的活性与选择性，投料比（Ｉ／Ｅ）的不同主要影响合成产物的组成，Ｉ／Ｅ值越大，ＯＸ／ＩＳ值越小。

气固催化法制备合成鱼腥草素中间体2-十一烷酮

以冰乙酸和癸酸为原料,采用气固催化法一步制得合成鱼腥草素中间体2 十一烷酮.通过对载体和催化剂活性组分的研究,筛选到以硅胶为载体,以MgO为主催化剂、CeO2 等为助催化剂的二组分催化剂.最佳工艺条件为:反应温度390 ℃,反应物摩尔比n(冰乙酸)∶n(癸酸)=6∶1,空速为36 h-1.在此条件下,癸酸的转化率为100%,2 十一烷酮的最高摩尔产率为87.2%,选择性为87.2%.

N-芳基噁唑烷酮类化合物的合成及其除草活性

通过 2 -羟基 - 3-甲基 - 3-丁烯腈与不同的取代异氰酸苯酯发生加成环化反应 ,进一步酰化或水解 ,合成了 6个具有 N-芳基唑烷酮结构的化合物。其结构经过元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱确认。初步生物活性测试表明 。

5-取代苯基,1-氢及1-正丙基吡唑烷酮-3化合物抗惊作用QASR的研究

研究了5-取代苯基吡唑烷酮-3衍生物中苯基取代基的变化对抗惊活性的影响。按照Topliss改进法设计并合成了。1-氢及1-正丙基取代的化合物各六个,找到了活性较强的化合物,为5-(对氟苯基)-1-丙基吡唑烷酮-3,其ED_(50)为14.7mg/kg。经QSAR研究,发现疏水参数∑π对活性影响较大,苯上取代基的立体参数B_4和电性参数Ⅰ×10~2可以改进相关系数r。方程说明5-位苯上引入体积小的吸电子基团可使抗惊活性提高。

5-取代-1-正丁基-3-吡唑烷酮类化合物的合成及抗惊作用的构效关系

1-正癸基-3-吡唑烷酮是一种新的抗惊活性物质。杜明慧、雷小平等相继合成了一系列3-吡唑烷酮类化合物,结果,1-正丙基-5-对氟苯基-3-吡唑烷酮的抗惊作用最强(EP_(50)=14.7 mg/kg)。为了继续研究1位和5位取代基对抗惊活性的影响,我们将前人合成的35个化合物(表1中化合物1～35)进行了Hansch分析得到以下方程:

5-取代苯基-3-吡唑烷酮衍生物的合成及抗癫痫作用研究

目的 寻找具有抗癫痫作用的化合物。方法 以取代苯甲醛为起始原料经缩合、酯化、环合及酰化得目标化合物 ,对所得化合物采用最大电惊厥法测定其抗癫痫活性。结果 合成了 7个未见文献报道的 5 取代苯基 3 吡唑烷酮衍生物。结论 初步药理实验表明 ,化合物 4c、4e显示出较强的抗癫痫活性。

L-酪氨酸合成手性噁唑烷酮的研究

以L-酪氨酸为原料合成了化合物1和化合物2，化合物2与NaBH4在THF下回流过夜，还原完毕后加少量水继续回流7～8h就可直接得到关环产物3，总产率为40．8％．在反应体系中，水的存在促进了关环产物的生成，使还原和成环在一个单一的过程中就可完成．

聚乙烯吡烙烷酮修饰碳糊电极-双通道毛细管电泳安培法测定环境中的硝基酚

建立了几种硝基酚的聚乙烯吡烙烷酮修饰碳糊电极 -双通道毛细管电泳安培检测的新方法 .采用双工作电极和两台伏安仪 ,将样品的检测电位分别设定在氧化电位 (+0 .5 V vs.SCE)和还原电位 (-1 .4V vs.SCE) ,在一个检测池中同时获得所有样品的氧化和还原信息 ,以还原电流和氧化电流值之比 (Nc=ir/io)作为定性依据 ,对样品的纯度进行确证 .通过优化工作电极、检测电位、缓冲溶液、β-CD和乙醇浓度等实验参数 ,实现了几种硝基酚的分离检测 ,同时采用样条小波最小二乘法对样品数据信号进行处理 ,并将此法应用于实际样品的测定 .

2-胺甲基环十二烷酮酯类化合物的合成及其生物活性研究

研究了 2 -乙氧羰基环十二烷酮的 Mannich反应和 Mannich碱的胺交换反应的活性 ,2 -乙氧羰基环十二烷酮进行 Mannich反应的位置在 2 -乙氧羰基所取代的碳原子上 ,大环酮的 Mannich反应活性远远低于环戊酮和环己酮 ,合成了 8个 2 -乙氧羰基环十二烷酮 Mannich碱 ,经过 IR、1 H NMR及其元素分析等确证了它们的结构 ,生物活性显示该类化合物具有一定的杀菌活性 .2 -(4 -溴苯胺 )甲基 -2 -乙氧羰基环十二烷酮的质量分数为 2 0 0× 1 0 - 6 时具有较好的抗炎活性 ,其抑制率为 48.2 % .

噁唑烷酮的合成与应用

主要介绍了唑烷酮的合成方法、催化剂及其在弹性体、涂料、泡沫塑料、胶粘剂等领域的应用情况。

聚二恶烷酮气管支架的动物实验研究

目的研究聚二恶烷酮(polydioxanone,PDO)纤维编织的生物可降解气管支架在健康实验兔中的应用可行性和生物降解性。方法应用自制的PDO气管支架,测定其力学性能,并与健康离体的兔颈段气管做比较。通过外科手术将PDO气管支架植入20只健康的实验兔颈段气管;6只实验兔进行除植入支架外的外科手术,作为对照组。植入术后4、8、12周处死实验兔,通过气管镜检查、组织学染色、电镜扫描等观察组织反应及PDO气管支架的生物降解性。结果离体兔颈段气管的径向支撑力157.8 c N,弹性回缩率93.42%;直径6 mm的PDO气管支架径向支撑力192.43 c N,弹性回缩率96.8%。20只植入支架的实验兔术后短期内多有食欲下降,1只颈部有皮下气肿,4只出现脓血性鼻分泌物,5只出现间歇性喘鸣音;术后1、2周,各有1只实验兔死于分泌物气道阻塞,尸检发现合并有肺部感染,但支架均完全性膨胀;术后4周,实验兔食欲和活动均正常。术后1个月,气管支架完整,未移位,管腔处于开放状态,有不同程度的分泌物覆盖于气管支架;支气管黏膜上覆盖有气道分泌物和炎症细胞,PDO纤维外表面出现开裂。术后2个月,气管支架轮廓尚可见,有新生组织包裹;支气管黏膜气道分泌物和炎症细胞明显减少,PDO纤维出现溶解和断裂。术后3个月,气管支架形态消失,管腔内有增生的组织;PDO纤维出现完全性吸收,支气管黏膜上可见残留的PDO分解的碎片。未植入支架的对照组实验兔术后无异常表现。结论 PDO气管支架在体外与颈段气管有类似的机械性能,在健康兔气管内具有良好生物可降解性和能够起到扩张支撑的作用。

Cr(Ⅱ)与过氧化莰烷酮酰体系引发的活性自由基聚合反应研究

合成了过氧化茨烷酮酰 (KPO) ,用它和Cr(Ac) 2 组成的氧化还原体系经陈化后 ,引发甲基丙烯酸甲酯 ,甲基丙烯酸 β 羟乙酯和丙烯酸进行了聚合反应 .其中甲基丙烯酸甲酯具有活性聚合特征 .并有效引发含羟基单体如甲基丙烯酸 β羟乙酯和丙烯酸进行聚合 .实验表明 ,引发剂利用效率随陈化温度的升高而降低 .

新型芳烷酮哌嗪类衍生物YX0611-1对坐骨神经慢性压迫损伤大鼠的镇痛作用

目的研究化合物YX0611-1对神经病理性疼痛大鼠的镇痛作用。方法建立CCI模型,采用Electronic von Frey法和热辐射法分别测定大鼠机械刺激缩足反射痛阈值(MWT)和热刺激缩足反射潜伏期(TWL)。结果 YX0611-1160 mg.kg-1组和80 mg.kg-1组单次给药均能明显提高大鼠的机械刺激阈值,延长大鼠热刺激潜伏期;YX0611-1 160mg.kg-1组多次给药能明显提高大鼠机械刺激阈值,延长大鼠热刺激潜伏期;YX0611-1 80 mg.kg-1组多次给药能明显提高大鼠的热刺激潜伏期。结论化合物YX0611-1对神经病理性疼痛大鼠有镇痛作用。

N-烃氧羰基-2-噻唑烷酮衍生物的合成及其杀菌活性(英文)

为了寻求新的杀菌先导化合物,通过 2 噻唑烷酮与氯甲酸酯的缩合反应得到 11个N 烃氧羰基 2 噻唑烷酮衍生物(5a^5k),其中 10个为新化合物,其结构均经 1HNMR、MS、IR和元素分析表征。初步离体杀菌实验结果表明,大多数化合物较之母体 2 噻唑烷酮具有更高的杀菌活性。在浓度为 2 000 mg/L下,化合物 5c、5d、5e、5f、5g、5h、5i、5j对油菜菌核病菌Sclerotiniasclerotiorum的抑制率为 100%, 5i对番茄灰霉病菌Botrytiscinerea、柑桔青霉病菌Penicilliumitalicum和油菜菌核病菌的抑制率均为 100%。