焦谷氨酸油醇酯作为经皮渗透促进剂及其促渗机理

目的 研究焦谷氨酸油醇酯作为经皮渗透促进剂 ,试验其促渗活性和促渗机理。方法 考察焦谷氨酸油醇酯、油醇和油酸对咖啡因、替硝唑和醋酸可的松经皮渗透促渗效果 ;通过衰减全反射 傅立叶变换红外光谱 (ATR FTIR)法分析焦谷氨酸油醇酯的促渗机理。结果 焦谷氨酸油醇酯使 3种不同类型药物经皮渗透的累积渗透量有明显提高 ,增渗倍数分别为 7 9,41 8和 2 8。作用后的人体皮肤ATR FTIR谱图上 2 80 0～ 2 950cm-1 和酰胺I吸收峰随角质层的逐步剥离出现不同的位移变化。结论 焦谷氨酸油醇酯对药物有较好的促渗效果 ,其促渗机理除了使角质层中的脂质变得无序外可能还使角质蛋白的二级结构发生改变。

焦谷氨酸油醇酯促进药物经皮吸收活性的研究及其合成

用谷氨酸和油醇合成焦谷氨酸油醇酯。在该化合物作用下替硝唑、咖啡因和醋酸可的松经皮渗透分别增大了4 1.8、9.1和 2 .9倍。